Agrenox
該文的醫學專家
最近審查:03.07.2025

ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
適應症 Agrenoxa
Agrenox 的适应症包括预防和治疗措施。由于该药物具有防止血小板聚集和形成团块的能力,因此被广泛应用于基于血小板这一特性而发生的病理状况。
在急性疾病中,应特别注意脑短暂性脑缺血发作;其发病机制在于血栓阻塞血管腔。根据血栓的大小,临床表现可能有所不同。
因此,当脑管腔轻微堵塞时,就会观察到为脑部供血的某条血管的血流量减少。结果,可能会出现头晕和头痛。然而,随着病情进展,脑管腔进一步堵塞,会出现更明显的临床症状,包括意识丧失和部分身体功能受损。
适应症:Agrenox 也可用于治疗缺血性中风,需使用特殊仪器技术确诊急性病症。此外,该药物也可用于已有中风病史的患者进行预防。适应症在于 Agrenox 能够减少血栓形成。
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發布表單
释放形式决定了药物的使用方法。因此,Agrenox以胶囊形式释放,确保其内容物输送至胃部,避免在口腔中分解。
每粒胶囊含有200毫克缓释双嘧达莫和0.025克乙酰水杨酸。此外,胶囊还含有一些辅助成分:明胶、羟丙甲纤维素、聚二甲基硅氧烷350、三乙酸甘油酯、甲基丙烯酸酯共聚物(B型)、二氧化钛(E 171)、阿拉伯胶、微晶纤维素等。
所有列出的成分均为长效胶囊。胶囊化的释放方式可防止唾液酶对主要活性成分产生影响。药物以不同规格的聚丙烯管释放:每管30粒和60粒胶囊。
每粒胶囊由硬明胶制成,分为两层:一层为红色不透明胶囊,另一层为乳白色胶囊。胶囊内填充黄色颗粒和一片药片。药片呈圆形,双凸面,药壳边缘平整。
藥效學
Agrenox 的药效学由与乙酰水杨酸和双嘧达莫相关的几种生化机制决定。
乙酰水杨酸具有阻止血栓素A2合成的能力,血栓素A2具有激活血小板粘附和血管痉挛的功能。该机制基于阻断血小板中的环化酶。
双吡达莫影响多种机制。它能够阻止血细胞和内皮细胞吸收腺苷。当治疗剂量不超过2微克/毫升时,该过程的活性会降低80%。
结果,腺苷的量增加,影响血小板A2受体装置,进而激活腺苷酸环化酶的合成,增加血小板中cAMP的含量。
这些反应的结果是,在其活化因子胶原蛋白和二磷酸腺苷的影响下,血小板粘附率降低。
减少血小板聚集可延长其寿命,使其数量恢复正常。此外,双吡达莫具有血管扩张活性,能够扩张血管。
药效动力学 Agrenox 在双嘧达莫的帮助下,通过增加保护性介质的含量来降低由上皮下结构引起的血小板生成的活性。
因此,双嘧达莫和乙酰水杨酸的联合作用可抑制血小板聚集、活化和粘附。
藥代動力學
Agrenox 的药代动力学取决于双嘧达莫和乙酰水杨酸的致病作用。
双嘧达莫的吸收使其生物利用度达到约70%。活性成分在血液中的最大浓度出现在服用400毫克(每次200毫克,每日两次)后的2-3小时内,这是每日剂量。
Agrenox缓释药的药代动力学不受食物摄入的影响。由于双嘧达莫具有较高的亲脂性,因此其分布于多种器官。静脉给药的药物分布活性期与口服给药无差异。
少量双嘧达莫即可穿透血脑屏障和胎盘屏障。活性物质以与血液蛋白的复合物形式转运。由于其与葡萄糖醛酸复合物形成单葡萄糖醛酸和双葡萄糖醛酸,因此在肝脏中代谢程度较高。
双嘧达莫的消除过程分为两个阶段。主要半衰期为40分钟,最终半衰期为13小时。重复使用该药物不会导致其在体内蓄积。
Agrenox 的另一种成分是乙酰水杨酸,口服后可在胃肠道快速吸收。每日两次,每次 50 毫克,30 分钟内即可达到血药浓度峰值。
乙酰水杨酸转化为水杨酸盐,与白蛋白结合并被运输至所有器官和组织,包括母乳、中枢神经系统结构和胎儿组织。水杨酸盐浓度迅速下降,其代谢在特异性酯酶的帮助下进行。
几乎100%的乙酰水杨酸以代谢形式经肾脏排泄。随着剂量增加,该物质以原型排出的量也会增加。
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劑量和管理
Agrenox 每日两次,无论餐食如何均需服用。两次服药之间需保持一定的间隔,因此 Agrenox 建议早晚服用。
为了使胶囊内容物原封不动地送达胃部,必须将胶囊整粒吞服,请勿咀嚼。为了促进Agrenox的吸收,请用一杯水送服胶囊。
应根据个人情况选择给药方法和剂量,因为有些人在开始使用Agrenox治疗时可能会出现头痛。为了减少副作用的出现,应减少服用剂量,每天服用一粒胶囊,最好在睡前服用。早晨应服用少量乙酰水杨酸。
但是,应该记住,为了获得理想的结果,必须遵循使用方法和剂量,因此,一旦头痛不再困扰,建议恢复两粒胶囊的剂量。疗程的持续时间是根据疾病的严重程度和伴随病理的存在而单独确定的。
在懷孕期間使用 Agrenoxa
由于缺乏相关数据,Agrenox 在妊娠期的使用受到限制。由于该药物中含有乙酰水杨酸,可能对胎儿产生负面影响。
妊娠中期后服用该药可能会导致早产儿、胎儿脑实质和间隙出现颅内出血,以及死产胎儿或出生后数小时内死亡。
基于上述情况,应禁止在妊娠晚期使用 Agrenox,因为该药物会以心血管病变(动脉导管闭合)的形式对胎儿产生负面影响。
尚未对使用该药物的孕妇进行研究,因此不建议在此期间使用该药物。此外,如果在服用Agrenox期间怀孕,应警告孕妇该药物可能对胎儿产生病理影响。
在哺乳期,该药物的主要活性成分——双嘧达莫和水杨酸盐可能会渗入母乳。因此,不建议在此期间使用Agrenox。
禁忌
Agrenox 的禁忌症取决于个体体质和伴随的病理状况。由于对 Agrenox 成分的遗传不耐受,需要强调的是,患者可能对双嘧达莫、乙酰水杨酸以及其他成分产生过敏反应。不建议在妊娠晚期和儿童时期使用该药物。
Agrenox 的使用禁忌症还包括某些疾病,例如胃粘膜和十二指肠溃疡性病变、凝血系统病理 - 血友病、出血性疾病或可能因出血而复杂的素质。
由于药物成分中含有乙酰水杨酸,因此不建议患有过敏性疾病(支气管哮喘或鼻息肉)的人使用。
处于失代偿期的肾功能衰竭、肝功能衰竭和心脏衰竭均是使用Agrenox的禁忌症。此外,不建议同时服用此药和甲氨蝶呤,且剂量不宜超过15毫克/周。
副作用 Agrenoxa
Agrenox的所有副作用均根据特定身体系统的疾病进行划分。从循环系统和淋巴系统来看,需要强调的是血液中血小板和红细胞水平的下降。此外,由于胃腔持续出血,可能会出现缺铁性贫血。
免疫系统可能对该药物产生超敏反应,引起皮疹、严重支气管痉挛、血管性水肿或荨麻疹。
Agrenox 对神经系统的副作用表现为脑组织或空间出血、头痛、类似偏头痛的头晕。
眼睛、鼻腔、胃肠道器官、皮肤都可能出现出血,并且在手术或其他操作过程中可能难以止血。
心血管系统对 Agrenox 的反应可能是心率加快、昏厥、血压下降或“发热”的感觉。
胃肠道可能对药物产生反应,出现恶心、呕吐、肠道紊乱和腹痛。肌痛是肌肉骨骼系统受损的症状。
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過量
药物过量主要表现为双嘧达莫过量蓄积的临床症状。这是因为胶囊中含有200毫克双嘧达莫和仅0.025克乙酰水杨酸。因此,药物过量可能出现潮热、出汗增多、神经紧张和全身乏力等症状。
此外,还可能出现胸骨后疼痛、血压下降和心率加快。
乙酰水杨酸过量服用的副作用较小,但仍可见头晕、呼吸浅、消化功能紊乱、耳鸣(尤其在老年患者中)、视觉和听觉功能下降以及意识丧失。服用大剂量时,可能会出现体温升高至39度的高温,以及低血容量症状。体内水分不足会导致危及生命的疾病。
然而,由于一粒 Agrenox 胶囊中的乙酰水杨酸含量很少,因此这些临床表现可能仅在少数病例中出现。
如果出现过量症状,应进行对症治疗。这包括洗胃、服用黄嘌呤衍生物(氨茶碱),这些可以减轻过量症状。其他加速药物消除的方法并不特别重要,因为Agrenox会在肝脏和组织中转化,导致其在体内长期存在。
與其他藥物的相互作用
Agrenox 与其他药物的相互作用是基于同时服用的药物的某些治疗效果的增强或抑制。
乙酰水杨酸可增加抗凝剂、抗血栓剂、丙戊酸和苯妥英的活性,这可能会增加出现副作用的可能性。
与非甾体抗炎药(扑热息痛和布洛芬)、激素和酒精合用,可能引发消化系统并发症。乙酰水杨酸会增强降血糖药物的作用,并增强甲氨蝶呤的毒性,尤其是在每周剂量超过15毫克时。
这种酸会抑制前列腺素的活性,导致肾血流量减少,继而引起液体和盐分的潴留。因此,β受体阻滞剂和利尿剂(螺内酯)的疗效可能会降低。
双嘧达莫可升高血中腺苷浓度,因此应评估双嘧达莫的剂量。双嘧达莫与华法林合用时,出血等并发症的发生率低于单用华法林。
双嘧达莫增强了作用机制基于降低血压的药物的活性,并抑制了用于治疗恶性肌无力的抗胆碱酯酶抑制剂的作用。
Agrenox 与其他药物的相互作用可能导致 ACE 抑制剂的治疗效果降低,因为乙酰水杨酸的剂量大于 3 g/天,因为酸会影响将肾素转化为血管紧张素的反应。
同时使用乙酰水杨酸和乙酰唑胺可能会导致血液中乙酰水杨酸浓度的增加和副作用的产生。
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