阿巴马特

“阿巴玛特”不会改变人类对这种疾病的态度，但它是一种优秀的抗病毒药物，由医学科学家专门为感染艾滋病毒的儿童和成人研制。

適應症 阿巴马特

“阿巴马特”的国际名称为“阿巴卡韦”，用于治疗成人和儿童的艾滋病病毒。

由于HIV感染会影响整个人体，因此使用该药物治疗需格外谨慎，这意味着该药物应在具有治疗艾滋病和HIV患者必要经验的医生的严格监督下使用。治疗期间，应评估患者的病毒载量和CD4淋巴细胞数量。应告知患者，使用“Abamat”并不能预防通过血液或亲密接触传播免疫缺陷病毒。

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發布表單

“Abamat”为桃色药片，药片表面涂有圆形双凸壳，一面刻有“M20”，另一面有可掰成两部分的“条带”，每部分剂量为 60 毫克。

“Abamat”“M110”与“Abamat”“M20”几乎完全相同，但“M110”的释放形式 - 胶囊也是桃红色，逻辑上，一侧刻有“M110”字样，另一侧是光滑的，剂量为300毫克。

第一类药物与第二类药物的区别在于剂量，剂量首先要与主治医生讨论。

藥效學

“阿巴酯”经胃肠道快速吸收。成人生物利用度为83%。服用片剂药物后1.5小时达到血清中的最大浓度。以治疗剂量（600毫克）服用药物时，最大浓度约为3微克/毫升，AUC以12小时为间隔服用-6微克/小时/毫升。

进餐时服用该药会减慢血清药物浓度的峰值时间，但不影响总血浆药物浓度。因此，无论是否进食，均可服用Abamat。

阿巴卡韦（Abacavir，别名Abamata）可自由渗透至身体各组织，包括脑脊液（CSF）。脑脊液中阿巴卡韦与血清中阿巴卡韦的平均浓度比约为30-44%。治疗剂量下，蛋白结合率约为49%。

关于代谢，阿巴卡韦主要在肝脏中代谢，不到2%的给药剂量以原形从尿液中排出。

主要代谢产物为5'-羧酸和5'-葡萄糖醛酸苷，其转化是在醇脱氢酶的作用下或通过葡萄糖醛酸化进行的。

阿巴卡韦的半衰期为1.5小时。每日两次，每次300毫克，重复给药后未出现明显蓄积。约83%的给药剂量的代谢物和原型阿巴卡韦经尿液排出，其余经粪便排出。

至于致癌性、致突变性，有关于恶性和良性肿瘤发生的数据。在大多数情况下，这些肿瘤是在使用高剂量“阿巴马特”——330毫克/千克/天和600毫克/千克/天——的情况下发生的。这些剂量相当于该药物在人体内的全身分布水平的24至32倍。尽管该药物对人类的致癌潜力尚不清楚，但这些数据使我们相信，使用该药物的潜在益处大于其对人类的致癌风险。

肝脏病变

Abamat 主要在肝脏代谢。在中度肝功能不全（Child-Pugh 评分 5-6 分）患者中，对 Abamat 进行了药代动力学研究，患者每日单次服用 600 毫克。结果显示，阿巴卡韦的 AUC 平均增加 1.89 倍 [1.32；2.70]，半衰期平均增加 1.58 倍 [1.22；2.04]。

肾脏损害

阿巴卡韦主要在肝脏代谢，约2%的剂量以药物原型经肾脏排泄。终末期肾病患者阿巴卡韦的药代动力学与肾功能正常患者相似。因此，肾功能不全患者需要调整剂量。

根据短期经验，终末期肾病患者应停止使用阿巴酯。

儿童药代动力学

Abamat口服溶液在儿童中吸收迅速且容易。儿童的总体药代动力学参数与成人相似，但血浆浓度的差异较大。

如果谈论的是3个月以下的婴儿，则没有必要的安全使用信息。

藥代動力學

活性成分：1 片薄膜衣片含有：硫酸盐形式的阿巴卡韦 60 毫克或 300 毫克。

辅料包括：

• 胶体二氧化硅，
• 微晶纤维素，
• 淀粉钠（A型），
• 硬脂酸镁，
• 薄膜包衣“Opadry yellow”03B82849（二氧化钛-E171，羟丙甲纤维素），
• 氧化铁红-E172，
• 氧化铁黄-E172，
• 聚乙二醇。

“Abamat”是一种全身性抗病毒药物。

阿巴马特是一种核苷逆转录酶抑制剂，也是HIV-1至HIV-2的强效抑制剂，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、奈韦拉平或地达诺辛敏感性降低的HIV-1分离株。在细胞内，该药物转化为活性代谢物卡波韦三磷酸酯，其作用机制为抑制HIV逆转录酶，从而破坏病毒DNA系统中必要的连接，并阻止其复制。

劑量和管理

治疗应由具有治疗 HIV 感染患者经验的医生进行。

“Abamat” 是口服的，与食物摄入无关。

成人和 12 岁以上的儿童（体重至少 30 公斤）：每天两次，每次 300 毫克，或每天一次，每次 600 毫克。

从每日两次的方案改为每日一次时，早晨应服用第一剂600毫克。如果希望改为晚间方案，则在改用当天，早晨应服用300毫克，晚上应服用600毫克。

当从每日一次改为每日两次服用时，应在早上服用前 300 毫克。

3岁至12岁儿童（体重不低于14公斤）的推荐剂量为每日2次，每次8毫克/公斤；每日最大剂量不超过600毫克。“阿巴卡韦”仅应开给能够吞服药片的儿童。对于无法吞服药片的患者，可以服用口服溶液形式的“阿巴卡韦”。

建议体重14至30公斤的儿童使用60毫克的药片。

肾功能衰竭时无需调整剂量，因为“阿巴马特”的代谢过程主要在肝脏中进行。对于轻度肝功能衰竭（Child-Pugh指数为5-6）患者，建议每日两次服用200毫克“阿巴马特”。对于此类剂量，“阿巴马特”应以口服溶液的形式使用。

老年患者的剂量调整。给老年患者开药时，必须考虑到心脏、肝、肾功能障碍的发生率较高，伴随疾病的存在以及药物的使用。

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在懷孕期間使用 阿巴马特

“阿巴玛特”有一系列禁忌症和副作用。但“阿巴玛特”在怀孕期间的安全性尚未确定，因此目前没有针对孕妇的建议。医生只有在预期孕妇获益大于胎儿风险的情况下，才可以开具此药。

不建议HIV感染者哺乳期或孕期服用“阿巴玛特”，因为其对婴儿的影响尚不清楚。研究尚未证实该药物是否会渗透到母乳中，因此，服用期间应停止哺乳。

但无论如何，孕妇或已经分娩的妇女必须严格遵照医生的指示，特别是因为这种药物只有在出示处方的情况下才能在药店出售。

禁忌

“Abamat”有几个禁忌症，其中包括：

• 对药物成分过敏。
• 中度或重度肝功能损害。
• 终末期肾病。
• HLA-B 等位基因 * 5701 检测呈阳性。

“Abamat”除了禁忌症外，还存在副作用，这些副作用在说明书中均有说明，主治医生在治疗过程中必须考虑到。可以通过诊断方法确定禁忌症的易感性：实验室检查和超声检查。

副作用 阿巴马特

有证据表明，接受阿巴马特治疗的患者中约有 5% 出现了超敏反应，其特征是出现伴有或不伴有发烧的多器官症状和/或皮疹（斑丘疹或荨麻疹），并且很少致命。

症状可能在治疗期间的任何时间出现，但通常在开始治疗后的前六周内出现（平均发病时间为 11 天）。

过敏反应的症状和体征如下。发生频率超过 10% 的症状和体征以粗体突出显示。

皮肤：皮疹（斑丘疹或荨麻疹）。

消化系统：腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎、口腔粘膜溃疡。

从呼吸系统：咳嗽，呼吸急促，呼吸抑制综合征，咽喉痛，呼吸衰竭，胸部X光变化（主要是浸润，可以是局部的）全身表现：发热，疲劳，不适，淋巴结肿大，水肿，结膜炎，动脉低血压，过敏反应。

从神经系统方面：头痛，感觉异常。

从造血系统来看：淋巴细胞减少症。

从消化系统来看：肝功能检查结果升高，肝炎，肝功能衰竭。

肌肉骨骼系统：肌肉疼痛、个别肌溶解症、关节痛、CPK 水平升高。

此外，儿童肌酐水平可能升高，肾衰竭、皮疹和胃肠道副作用的发生率高于成人。皮疹是超敏反应的常见孤立症状。一些出现超敏反应的患者最初被诊断为呼吸系统疾病（肺炎、咽炎、支气管炎）、流感样疾病、胃肠炎或对其他药物的反应。

延迟诊断过敏反应会导致患者继续使用阿巴卡韦，这可能导致过敏反应严重恶化，甚至死亡。因此，如果患者出现上述症状，应始终考虑过敏反应的可能性。如果无法排除此类反应的风险，应停止使用阿巴卡韦或其他含有阿巴卡韦的药物，并且不要再继续使用。继续治疗会导致过敏反应症状恶化，通常在停药后消失。出现过敏反应的患者应停止治疗，并且切勿再使用任何含有阿巴卡韦的药物。

有个别报道称，重复服用该药物后会出现超敏反应，而此前曾出现过超敏反应的主要症状之一（皮疹、发烧、疲劳、不适、胃肠道或呼吸道症状）。

在极少数情况下，恢复治疗的患者会出现过敏反应，但此前并未出现过敏症状。对于许多其他不良反应，目前尚不清楚它们是否与使用Abamat或其他治疗HIV感染的药物有关，还是由疾病本身引起。

上述许多症状（恶心、呕吐、腹泻、发热、疲劳、皮疹）均是超敏反应的一部分。因此，出现任何这些症状的患者均应仔细检查是否存在过敏反应。如果因出现至少一项这些症状而停止治疗，则必须在医生的直接监督下才能恢复治疗。

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過量

如果发生过量服用，首先必须确认患者对阿巴酯或其成分无过敏反应，并在必要时进行标准支持治疗。其他情况下，则需进行对症治疗。目前尚不清楚该药物是通过腹膜透析还是血液透析消除。

为了避免过量服用，请严格遵医嘱。如有任何意外症状，请告知医生。这些症状很可能与过敏反应有关。

與其他藥物的相互作用

阿巴马特与其他药物发生P450介导相互作用的可能性较低。阿巴马特在临床相关浓度下会抑制CYP3A4、CYP2C9和CYP2D6酶。

蛋白酶抑制剂与由主要 P450 酶代谢的其他药物之间不太可能发生相互作用。

Abamat、齐多夫定和拉米夫定之间没有相互作用。

该药物与乙醇同时服用，会导致阿巴酯的药代动力学曲线下面积（AUC）增加约41%。阿巴酯不影响乙醇的代谢。

每日两次，每次600毫克阿巴马特与美沙酮同时服用，会使阿巴马特的峰值浓度（Cmax）降低35%，达峰时间（tmax）延迟1小时，但AUC保持不变。该抗病毒药物会使美沙酮的平均全身暴露量增加22%。服用美沙酮和阿巴马特的成年患者应监测戒断综合征的体征，这提示剂量过低，可能需要调整美沙酮的剂量。

类视黄酸成分可通过醇脱氢酶消除。可能与阿巴酯发生相互作用，但尚未研究。

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儲存條件

“Abamat”有标准的储存规则，即存放在阴凉干燥处，儿童接触不到的地方，温度不得超过30°C。此外，应将其存放在原包装中，并附上说明书。

应该记住，不遵守储存标准会显著缩短药物的保质期，因为大多数活性物质或附加成分在过高温度下或暴露在阳光下都会失去其治疗特性。

正是由于这些原因，“Abamat”的插页包含有关此事的所有信息，应按照所有说明进行存储。

保質期

如果按照说明储存，“Abamat”自生产之日起有效期为两年。否则，无法确定确切的有效期。

购买“Abamat”时，不要犹豫，查看生产日期和制造商名称。日期清晰可见。至于制造商，唯一可以生产该产品的只有印度“Matrix Laboratories Limited”。药店里没有假药。但是，如果谈到“虚拟”配送方式，那么一切皆有可能，甚至可能配送过期药品。