西布曲明减肥药：使用说明和疗程

目前，欧盟、澳大利亚、美国、加拿大和乌克兰已暂时停止销售含有该活性成分的药物，在俄罗斯，这些药物只能凭医生处方购买。然而，任何禁令都无法抑制消费者的需求；在没有医生处方的情况下购买含有西布曲明的药物并非问题。然而，没有人能保证你不会买到假药。

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適應症 西布曲明减肥药

在下列情况下，这些药物可用于减肥治疗综合方案：

• Ⅱ～Ⅲ度原发性食物性肥胖，体质指数超过30～35kg/m2 ^，且其他治疗方法无效；
• 如果患者患有非胰岛素依赖型糖尿病、高蛋白血症或低蛋白血症，其体重指数为 27 kg/m2^或更高。

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發布表單

胶囊的剂量为 0.005、0.01、0.015 克活性成分。

含有西布曲明的减肥药名称

• 原始药物 Meridia 和 Reductil（Abbvie Deutschland GmbH & Co. 为德国雅培实验室生产）
• 仿制药——Lindaxa（Zentiva，捷克共和国）、Reduksin（Promomed，俄罗斯）、Gold Line、Slimia、Obestat、Redyus、Sibutril、Slimex（印度）、Obestafite、Sibutrex 和 Sibutrim（印度-英国）。

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藥效學

这些减肥药的有效成分是中枢性厌食药西布曲明。它通过影响人脑的食欲中枢，帮助快速满足饥饿感，激活饱腹感，从而减少患者不费吹灰之力就摄入的食物量。

大脑神经元之间化学信号（例如，进食时产生饱腹感）的传递始于神经递质血清素和去甲肾上腺素的释放，这些神经递质进入细胞间隙（突触），信号在突触处被接收。西布曲明分子阻止神经递质返回突触前细胞。因此，突触中血清素和去甲肾上腺素的浓度增加，增强了接收冲动的神经元的刺激。饱腹感信号更强烈地进入突触后细胞，身体不需要摄入大量食物。此外，该药物会增加身体的产热，促进新陈代谢，从而促进脂肪燃烧。它会形成单去甲基和双去甲基西布曲明——这些活性代谢物本身可以抑制释放的神经递质（血清素和去甲肾上腺素）以及快乐激素多巴胺的再摄取，但抑制程度要小得多。通过这种方式，西布曲明能够快速且持久地促进饱腹感。食物摄入量显著减少，从而快速减肥。

该活性物质及其活性代谢物对单胺氧化酶的释放及其活化作用不敏感，不与神经递质（包括儿茶酚胺、血清素、组胺、乙酰胆碱、谷氨酸和苯二氮卓类）相互作用。它们抑制血小板对膜血清素受体的捕获，并可能改变其功能。

在这些药物的帮助下，脂肪沉积减少的同时，血清中的高密度脂蛋白（“好”胆固醇）水平也增加，而三酰甘油、总胆固醇则减少，而“坏”胆固醇和尿酸则减少。

大多数含西布曲明的药物都是单一药物。然而，Reductil 和 Reduksin 是复合药物，除了主要活性成分外，还含有微晶纤维素。微晶纤维素是一种天然的非食品成分，无副作用。它在胃中停留时，遇水膨胀，从而产生饱腹感。与西布曲明合用，可增强其功效。微晶纤维素不仅能吸收水分，还能清除腐败细菌，有效清洁肠道，预防食物中毒。

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藥代動力學

口服时，活性成分在胃肠道迅速吸收（约 80%）。进入肝脏后，西布曲明代谢为单去甲基和双去甲基西布曲明。服药后 72 分钟可观察到活性成分的最高浓度，剂量为 0.015 克，其代谢物的观察时间为 3 至 4 小时。与食物一起服用胶囊，患者活性代谢物的最高浓度降低三分之一，测定时间增加 3 小时，但总浓度和分布没有变化。西布曲明（几乎完全）及其代谢物（>90%）与血清白蛋白结合并在体内组织迅速扩散。血清中活性物质的浓度在开始治疗后四天达到平衡，是首次服药后测定的血清浓度的两倍。

无活性的去甲基代谢物主要经尿液排出，不足1%经粪便排出。西布曲明的半衰期为66分钟，其代谢物（单去甲基西布曲明和双去甲基西布曲明）的半衰期分别为14小时和16小时。

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劑量和管理

该药每日早晨服用一次，与进食无关。治疗开始时，每次服用一粒0.01克胶囊，整粒吞服，并用足量清水送服。如果治疗前四周体重减轻少于2公斤，且耐受性良好，则每日剂量增加至0.015克。如果接下来四周体重减轻少于2公斤，则停药，因为在这种情况下该药无效，不建议增加剂量。

在下列情况下停止治疗：

• 当患者在三个月内体重减轻不到其初始体重的 5% 时；
• 当体重减轻稳定在初始体重的5%以下时；
• 当患者已经实现减肥后，体重又增加三公斤或更多。

用这种药物治疗最多只能持续两年。

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在懷孕期間使用 西布曲明减肥药

西布曲明在实验动物身上的试验结果表明，该活性物质不会影响受精能力，然而，在实验兔的后代中观察到了西布曲明对胎儿的致畸作用。这些后代被发现存在与外观和骨骼结构相关的身体异常。

孕妇及哺乳期妇女禁用含西布曲明的药物。育龄女性患者在服用该药物的整个疗程及疗程结束后一个半月内必须采取可靠的避孕措施。

禁忌

• 年龄限制：不适用于未成年人和65岁以上的人；
• 因内分泌系统、中枢神经系统疾病及其他器质性原因引起的继发性肥胖；
• 饮食失调——暴食症、厌食症（现在有或有病史）；
• 精神病理学；
• 全身性抽搐；
• 大脑某些部位的循环障碍（现在或曾经有）；
• 毒性甲状腺肿；
• 心肌缺血（现在或有病史）、心动过速、心肌慢性失代偿功能障碍;
• 外周血管循环障碍；
• 未控制的高血压（血压高于 145 毫米汞柱）；
• 严重的肝和/或肾功能障碍；
• 伴有尿潴留的前列腺腺瘤；
• 嗜铬细胞瘤
• 药物滥用和/或酗酒；
• 闭角型青光眼；
• 低乳糖症，葡萄糖-半乳糖吸收不良综合征；
• 已知对西布曲明和/或该药物的其他成分有致敏作用。

对于有高血压、循环系统疾病、肌肉痉挛、冠状动脉供血不足、癫痫、肝和/或肾功能障碍、胆结石、青光眼、出血、抽搐和服用影响血液凝固药物的患者，应特别谨慎使用。

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副作用 西布曲明减肥药

不良反应通常出现在治疗的第一个月内，如果继续治疗，这些反应的频率和强度会随着时间的推移而降低。负面影响通常是可逆的，并会随着停药而消失。

根据上市后临床试验结果，服用含有西布曲明的药物后，以下不良反应的发生率高于10%：便秘、失眠、口干。以下不良反应的发生率高于1%（但低于10%）：心动过速、高血压、心房颤动、血管扩张、恶心、痔疮加重、头痛、昏厥、四肢麻木、焦虑、出汗增多、味觉异常。

在该物质测试期间记录的具有临床意义的副作用：

• 服用西布曲明的患者发生非致命性心脏病发作、中风或心脏骤停的风险与服用安慰剂的患者相比增加 16%；
• 从皮疹到过敏性休克的致敏反应；
• 血小板计数减少和血小板功能受损，血管壁自身免疫性损伤；
• 精神病、躁狂症、自杀意图和想法、抑郁症；
• 抽搐、短期记忆丧失、健忘症；
• 与释放血清素的药物同时使用时，会出现血清素综合征；
• 视力丧失；
• 胃部不适，呕吐，胃肠道出血；
• 脱发，皮疹，包括出血性；
• 急性间质性肾炎，系膜毛细血管性肾小球肾炎，排尿困难；
• 射精及月经周期紊乱、性高潮缺乏、阳痿、子宫出血。

实验室检查显示肝酶升高。

停药后偶尔会出现头痛和食欲增加的情况。

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過量

服用超过推荐剂量的西布曲明会增加出现副作用的可能性及其严重程度。过量服用的后果尚未得到充分研究，且
尚无特效解毒剂。

作为过量服用急救的一部分，从服用超过推荐剂量的那一刻起，需要进行一小时的洗胃和肠道吸收剂治疗。

服用过量药物后，必须监测患者24小时的病情。如果出现副作用症状，应采取适当的治疗措施。过量服用最常见的副作用是血压升高和心率加快，可通过服用β受体阻滞剂缓解。
过量服用时使用“人工肾”装置并不合适，因为研究表明，西布曲明的代谢产物几乎无法通过血液透析清除。

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與其他藥物的相互作用

不适用于以下产品：

• 与其他缓解精神疾病或用于治疗食物性肥胖症患者的药物一起服用，具有中枢作用；
• 与抑制单胺氧化酶酶活性的药物一起服用（服用含有西布曲明的药物和服用单胺氧化酶抑制剂的药物之间应至少间隔两周）；
• 与刺激血清素产生并抑制其再吸收的药物一起使用；
• 与灭活肝微粒体酶的药物一起服用；
• 与可能导致心率加快、血压升高以及刺激交感神经系统的药物一起服用。

含有西布曲明的制剂不会影响口服避孕药的药效学。

还应考虑到西布曲明与酒精不相容。

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儲存條件

西布曲明类药物的储存条件与大多数药物相同。储存温度不应超过25°C。请勿将药物从原包装中取出，并放置在儿童容易接触的地方。

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保質期

保质期：最长三年

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评论

含有西布曲明的减肥产品的评价往往不尽如人意，其中不乏对神经系统和精神系统副作用的抱怨，导致许多人停止治疗。此外，并非每个人都能摆脱服用该药物带来的不良反应。从评论来看，这些副作用并非总是可逆的。不少评论表示，人们后悔服用这种药物。

然而，许多评论都坦率地持积极态度，强调这种物质的高效性，并且除了口干之外，没有提到其他副作用。

医生们对这种药物的评价相当谨慎，强调西布曲明的高效性和遵守使用规则的必要性，以及自行用药的危险性，因为这种药物会引起严重的副作用。