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男性双氢睾酮:有什么用?

該文的醫學專家

胃肠病学家
,醫學編輯
最近審查:08.07.2025

血液中约90%的睾酮处于非活性状态——它与一种在肝脏中合成的特殊蛋白质(性激素结合球蛋白,SHBG)结合,无法穿透毛细血管壁。因此,进入血液的雄激素中,只有不到10%能够真正对身体产生作用。在某些靶细胞中,一部分游离睾酮在5-α还原酶(1型或2型)的作用下转化为双氢睾酮,另一部分转化为雌性激素雌二醇(这种转化是在一种名为芳香化酶的酶的作用下进行的)。

具体来说,情况如下:97.3%-99%的睾酮与性激素结合球蛋白(SHBG)、白蛋白和皮质类固醇结合球蛋白结合。因此,1%-2.7%的睾酮处于游离状态,即约5-21 ng/dl。睾酮并非与白蛋白紧密结合,通常会在服用某些药物或处于某些疾病状态时释放。这种睾酮被称为生物可利用睾酮,其水平约为12.3%-63%。

睾酮完成其使命后,会被破坏并通过尿液排出体外。破坏过程发生在肝脏。雄性激素的半衰期为60-100分钟。

如前所述,一些靶细胞中的游离睾酮会被 5-α 还原酶(1 型或 2 型)转化为双氢睾酮。双氢睾酮与睾酮结合的受体 (AR) 相同,它也在血液中循环 - 血浆中的双氢睾酮水平约为循环睾酮水平的 10%。AR-双氢睾酮复合物比含有睾酮的类似复合物更稳定(大约稳定三到五倍)。也就是说,双氢睾酮的形成是增强睾酮在靶细胞中效力的一种方式。这话没错,但只是乍一看。首先,研究表明,随着体内睾酮水平的增加,睾酮-雄激素受体复合物的寿命显著增加,几乎达到含有双氢睾酮的类似复合物的寿命。这是支持大剂量使用睾酮的另一个论据。其次,人体中有两种类型的5-α还原酶:1型存在于皮肤中,是头部毛发生长部位皮肤中的主要酶。2型存在于臀部、前列腺和其他一些组织的皮肤中。由此可见,双氢睾酮主要负责男性内生殖器的生长,包括青春期(简单地说,性成熟)的阴茎发育,以及面部和身体毛发的生长。这种激素也是痤疮发生的诱因。同时,肌肉质量的增加和性欲的增强更多地依赖于睾酮,而不是双氢睾酮——这是因为在肌肉细胞中,双氢睾酮会转化为“弱”的雄烯二醇。

原来睾酮的所有“雄激素”问题都来自于它(部分)转化为双氢睾酮?

一般来说是的,但实践表明,同时使用(与睾酮注射)诸如“保列治”之类的药物会导致前者的疗效显著下降。这是因为双氢睾酮对中枢神经系统有积极作用,可以提高力量指标并缩短恢复时间。所以,并非所有“雄激素”药物都是坏的。

此外,双氢睾酮竟然……是一种抗雌激素!双氢睾酮不仅能抑制组织中雌二醇的活性,还能通过抑制芳香化酶的活性显著降低睾酮转化为雌二醇的速率。此外,使用含有双氢睾酮的乳膏可以对抗男性乳房发育症(尽管目前还不能称之为晚期)。

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