Zetamax

Zetamax 是大环内酯类抗生素的第一个代表。

適應症 Zetamax

适用于治疗对阿奇霉素高度敏感的细菌菌株引起的严重和中度严重感染过程：

• 急性期慢性非特异性支气管炎;
• 细菌性鼻窦炎急性期；
• 门诊肺炎；
• 由化脓性链球菌引起的扁桃体炎或咽炎。

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發布表單

它以粉末形式提供，每瓶2克。每包含1瓶药。套装中可能包含一个带分配器的特殊盖子，用于确定加水量。

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藥效學

该药物的活性成分阿奇霉素是大环内酯类抗生素（又称阿扎利德类）的首个代表。其化学成分与红霉素不同。阿奇霉素的形成是通过将氮原子引入A型红霉素的内酯环而实现的。

活性成分的作用机制在于抑制细菌与蛋白质的结合过程——通过与核糖体50S亚基的合成，以及阻止肽易位。同时，该物质不影响多核苷酸的结合。

藥代動力學

该药物具有持久的药效，因此单次口服即可提供完整的抗菌疗程。通过药代动力学测试（志愿者参与）获得的信息，得知阿奇霉素颗粒的血清浓度和AUC峰值（与速释标准药物相比）在单次服用当天立即达到。

该药物的相对生物利用度为83％，并且该物质在大约2.5小时后达到其血清峰浓度。

与食物同服——志愿者在进食含有大量脂肪的餐后立即服用2g该药，其血浆峰参数和AUC水平分别上升了115%和23%。志愿者在进食正常餐后服用该药，其血浆峰参数上升了119%，但AUC参数保持不变。

根据临床测试数据，可以得出结论，空腹服用阿奇霉素粉剂的耐受性更好。

与血浆蛋白的合成取决于浓度水平，在0.02μg/ml时减少51％，在2μg/ml时减少7％。该物质分布于所有组织内，平衡状态下的分布容积为31.1l/kg。

阿奇霉素的组织指数高于其在血清和血浆中的水平。药物在组织中的广泛分布可激发其药效。该成分的抗菌作用取决于pH值。pH值降低时，其抗菌作用可能会减弱。

活性物质的主要部分以原形经胆汁排泄。

单剂量（2 g）给药后，血清阿奇霉素浓度呈多相下降趋势，终末半衰期为59小时。终末半衰期的延长可能与分布容积增大有关。

药物（通常以原型）经胆汁排泄被认为是主要的排泄途径。7天内，约6%的服药剂量以原型经尿液排出。

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劑量和管理

建议空腹服药（饭前至少1小时或饭后2小时）。

你需要将水倒入装有奶粉的瓶子里（60毫升 - 4汤匙，或者如果有分配器的话，可以使用），然后盖上盖子并摇匀。最后，你需要将瓶子里的东西喝完。

该药成人单次剂量为2克。

使用该溶液可能会引起呕吐。因此，如果患者在使用后5分钟内开始呕吐，则必须再次服用该药物。

如果患者服药后5-60分钟内开始呕吐，也可以开其他药物，因为目前关于阿奇霉素吸收的信息太少。

如果服用溶液后超过 1 小时出现呕吐，则无需再次使用该药物（前提是患者的胃功能正常）。

在懷孕期間使用 Zetamax

尚未进行可靠地确定孕妇使用该药物可能性的测试。在怀孕期间，仅在无法使用其他药物的情况下才开此药。

尚无关于该物质是否进入母乳的信息。仅在哺乳期，且无其他替代疗法的情况下，用于重要指征时才允许使用。

禁忌

禁忌症包括：对红霉素、阿奇霉素、其他酮内酯类抗生素或大环内酯类药物以及该药物的其他成分不耐受。儿童禁用。

副作用 Zetamax

在大多数情况下（占所有病例的69%），服用该药物的不良反应是胃肠道疾病——腹泻、腹痛、呕吐和恶心。通常情况下，这些反应较为轻微，并在2天后消失（占68%）。在某些情况下，患者会出现阴道炎或口腔念珠菌病。其他副作用包括：

• 神经系统功能障碍：最常见的是头痛；偶尔出现味觉障碍或头晕；
• 听力和平衡问题：在个别情况下会出现眩晕；
• 心脏问题：偶尔可能会感觉到心律不齐；
• 胃肠道问题：除上述问题外，偶尔还会出现便秘或胃炎以及消化不良症状；
• 皮下组织以及皮肤：很少在皮肤上出现皮疹，在个别情况下会出现荨麻疹；
• 一般疾病：偶尔出现胸痛，可能会出现乏力。

在药物临床试验过程中，在各项测试值正常的人群中观察到了明显的偏差，但与所测试的药物没有因果关系：

• 淋巴和造血系统：偶尔出现中性粒细胞减少症或白细胞减少症；
• 实验室检查：最常见的表现是白细胞水平下降，血液中碳酸氢盐数量下降，嗜酸性粒细胞数量增加。较少见的是胆红素、肌酐、尿素以及丙氨酸转氨酶 (ALT) 和天冬氨酸转氨酶 (AST) 活性升高，此外，血钾指标也发生变化。后续观察表明，这些变化是可逆的。

過量

临床研究数据表明，药物过量服用会引起与按规定剂量服用药物类似的副作用。为了消除不良反应，需要采取一般治疗措施，包括支持治疗和对症治疗。

與其他藥物的相互作用

与可延长 QT 间期的药物（如环磷酰胺与氟哌啶醇，以及奎尼丁和酮康唑与特非那丁和锂）合用时应谨慎。

抗酸药 - 与镁加德酸单剂量（20毫升）合用时，Zetamax活性成分的吸收程度和速率不会改变。所有其他与阿奇霉素的相互作用试验均针对速释药物进行，且AUC值也相当（剂量范围为500-1200毫克）。

与西替利嗪合用时，未观察到QT间期的显著变化，以及在两种药物的稳态值下它们之间存在明显的药代动力学相互作用。

对于 HIV 患者，双脱氧肌苷与阿奇霉素联合使用对双脱氧肌苷稳态水平下的药物药代动力学特性没有影响（与使用安慰剂相比）。

与地高辛同时服用时应谨慎，因为有可能增加血浆地高辛水平。

该药物与齐多夫定合用会对后者的药代动力学特性或尿液排泄产生微弱影响（连同其葡萄糖醛酸苷衰变产物）。另需注意的是，阿奇霉素给药后，血液单核细胞内临床活性衰变产物（磷酸化齐多夫定）的指数会增加。然而，目前尚无法确定这一现象的药理意义。

阿奇霉素与肝脏血红蛋白P450系统几乎没有相互作用。有证据表明，该药物不会影响红霉素以及其他大环内酯类药物的性质。阿奇霉素不会通过血红蛋白-代谢物复合物诱导或灭活血红蛋白P450。

不建议与吲哚生物碱衍生物联合使用，因为从理论上讲，同时使用这些药物会导致麦角中毒。

当阿奇霉素与以下由血红蛋白P450代谢的药物结合时，也进行了药代动力学测试：

• 阿托伐他汀 - 与该药物联合使用时，其血浆水平没有变化（来自对HMG-CoA还原酶抑制的分析数据）;
• 卡马西平 - 与阿奇霉素联合使用时，其（以及其活性分解产物）血浆参数保持不变；
• 西咪替丁——如果在服用阿奇霉素前2小时服用该物质，阿奇霉素的药代动力学保持不变；
• 口服抗凝剂（例如香豆素）——志愿者服用阿奇霉素后，华法林的抗凝特性未受影响。有证据表明，阿奇霉素与香豆素类药物合用时，其抗凝作用增强。因此，尽管尚未证实这些药物之间存在关联，但合用时仍需频繁监测凝血酶原时间；
• 环孢素 - 与本品同时使用会导致峰浓度和AUC升高（环孢素升高0-5倍）。因此，应谨慎合并使用。如需联合用药，应在治疗期间监测相关指标，并根据指标调整剂量；
• 依法韦仑——当这些物质结合时，其药代动力学没有发生显著变化；
• 阿奇霉素与氟康唑合用不会改变后者的药理特性。与氟康唑合用时，阿奇霉素的AUC和半衰期也不会发生变化，但同时仍观察到其血浆指标下降（下降18%），尽管这种变化对身体没有临床影响；
• 本药与甲泼尼龙、茚地那韦、咪达唑仑合用时，上述物质的药代动力学性质保持不变；
• 与奈非那韦合用时，阿奇霉素的稳态血清浓度会升高。同时使用此类药物时，无需调整阿奇霉素的剂量，但必须密切监测阿奇霉素可能出现的副作用。
• 与利福布汀合用不会影响这些物质的血清水平，但有时合用会导致中性粒细胞减少症。目前认为这种疾病是由使用利福布汀引起的，但尚未确定合用药物与该副作用的发生之间存在关联；
• 该药物与西地那非合用时，峰浓度和AUC没有明显变化，且与特非那丁、茶碱和三唑仑等物质没有相互作用；
• 与甲氧苄啶或磺胺甲噁唑合用时，其峰值、排泄量和AUC值均无显著影响，血清阿奇霉素浓度亦保持不变。

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儲存條件

药品应密封保存。最高温度为30°С。

保質期

Zetamax自药品发布之日起有效期为3年。稀释悬浮液后，配制的溶液可在12小时内使用。