Zopicon

唑吡坦具有镇静和催眠作用。

適應症 佐皮科纳

它用于对失眠症进行短期对症治疗，治疗期间出现入睡困难和夜间频繁醒来（或过早醒来）。

發布表單

该药物为片剂形式，每泡罩包装10片。每盒含1至2包药物。

[ 1 ], [ 2 ]

藥效學

佐匹康是一种速效催眠药。它属于环吡咯酮衍生物类精神活性物质。后者的结构与最新的催眠药不同，但药效与苯二氮卓类药物相似。其催眠作用源于苯二氮卓类药物与脑末梢的特殊合成能力，从而导致中枢神经系统细胞功能活动减慢。

该药物不与外周苯二氮卓类末端合成，也与 GABA 和血清素末端、α1、α2 肾上腺素末端和多巴胺受体弱合成。

该药物可缩短入睡时间，延长睡眠时间，并减少夜间觉醒次数。服药后，睡眠可快速进入（睡眠的阶段和持续时间结构正常；快速眼动睡眠（REM）阶段的持续时间不会缩短）。由于没有后遗症，该药物可确保白天稳定的工作能力。

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

藥代動力學

佐匹康吸收良好且迅速。生物利用度为75%。单剂量（7.5毫克）给药时，血浆Cmax值在120分钟内即可达到60 ng/ml。连续14天重复使用7.5毫克，该值平均达到5小时（3.8-6.5小时）。血浆内蛋白质合成率较低（45%，血浆Cmax值在25-100 ng/ml之间）。

约4-5%的药物以原形经尿液排出。主要代谢产物（具有弱药效的N-氧化物衍生物（12%）以及无活性的N-去甲基成分（16%））经肾脏排泄。超过90%的已用药物会在5天内完全排出体外：尿液（75%）和粪便（16%）。

在老年人中，该药物的生物利用度值增加到 94%，半衰期也增加（约 7 小时）；重复使用后不会发生药物蓄积。

在患有肝脏问题的个体中，半衰期显著增加（11.9 小时），达到血浆 Cmax 的时间延长至 3.5 小时。

该药物可以进入母乳（其浓度相当于女性服用该药物剂量的 50%）。

[ 7 ]、[ 8 ]、[ 9 ]、[ 10 ]、[ 11 ]

劑量和管理

佐匹康必须凭医生处方使用。药片应于晚上口服。

成人睡前服用1片（7.5毫克）。疗程通常持续7-10天。根据医生建议，疗程可延长至2-3周，但应在医生的密切监督下进行。

老年人或智力较弱者初始剂量应为3.75毫克。之后，考虑到药物的耐受性和疗效，剂量可增至7.5毫克。

患有肝脏疾病或慢性呼吸衰竭的患者应服用3.75毫克。如有需要，在某些情况下，剂量可增至7.5毫克。

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

在懷孕期間使用 佐皮科纳

哺乳期或怀孕期间请勿使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 与药物或其成分相关的严重不耐受；
• 严重的呼吸系统疾病；
• 睡眠呼吸暂停；
• 患者病史中存在对镇静剂和酒精饮料的矛盾反应。

[ 12 ], [ 13 ]

副作用 佐皮科纳

按规定剂量使用时，该药物耐受性良好，无并发症，短期治疗不会影响记忆力、呼吸功能或其他身体功能；通常不会引起成瘾、戒断症状或身体或精神依赖。有时可能会出现以下副作用：

• 中枢神经系统疾病：虚弱或嗜睡、噩梦、头晕、神经质或欣快感、意识模糊以及协调障碍。此外，还可能出现前行性遗忘症或其他记忆障碍、性欲减退、情绪低落、血压下降以及攻击倾向。还可能出现震颤、感觉异常、肌肉痉挛和言语障碍。如果出现严重的运动协调障碍或头晕，则表明患者服用过量或对药物不耐受；
• 心血管系统功能障碍：心率加快；
• 消化活动问题：呕吐，口干，口苦，便秘，舌头充血，消化不良症状以及食欲增加或减少;
• 呼吸系统疾病：呼吸困难；
• 与表皮相关的症状：出现斑点或发红，多汗症。发红可能是对药物过敏的表现 - 如果出现此类问题，应停止使用;
• 其他：头痛、发冷、体重减轻、视力模糊和腿部沉重感。

過量

服用0.37克剂量的药物可能会导致长时间睡眠和意识模糊，以及抑郁的昏迷状态或反射完全消失。

已开具对症治疗方案。急性中毒时，应立即洗胃、静脉输液，并借助设备进行呼吸支持。氟马西尼可作为该药物的解毒剂。

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

與其他藥物的相互作用

该药物会增强酒精饮料对中枢神经系统的抑制作用以及精神药物和抗惊厥药物的镇静作用。

抑制单个肝酶的药物（红霉素和西咪替丁）可以增强 Zopicon 的功效。

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

儲存條件

佐匹康应存放于阴凉干燥处，并置于儿童不能接触的地方。温度范围为15-25°C。

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

保質期

Zopicon 可在治疗剂生产之日起 3 年内使用。

[ 30 ]、[ 31 ]、[ 32 ]、[ 33 ]、[ 34 ]

儿童申请

不应在儿科（18 岁以下）开处方。

[ 35 ], [ 36 ]

类似物

该药物的类似物包括罗芬（Rofen）、佐尔沙那（Zolsana）、桑瓦尔（Sanval）和安丹特（Andante）与尼特雷斯特（Nitrest）的类似物，以及吉普诺根（Gipnogen）、赛洛芬（Selofen）、皮克隆（Piklon）与唑吡坦（Zopiclone）的类似物，以及多布罗森（Dobroson）与诺马松（Normason）的类似物。此外，健康睡眠（Healthy Sleep）、索诺凡（Sonovan）、伊瓦达尔（Ivadal）和索纳特（Sonnat）与索莫诺尔（Somnol）的类似物也包含在内。

[ 37 ]、[ 38 ]、[ 39 ]、[ 40 ]、[ 41 ]、[ 42 ]