Zyvox

Zyvox 是一种新一代抗生素，含有人工合成成分利奈唑胺，属于恶唑烷酮类。

適應症 Zyvox

其适用于治疗对利奈唑胺敏感的微生物引起的感染性疾病。对于由革兰氏阴性微生物引起的疾病，需联合多种抗菌药物治疗。

Zyvox 用于：

• 医院/社区获得性肺炎；
• 皮肤及其附属物内的感染过程（在并发症的背景下发生）;
• 皮肤内的感染过程（无并发症），包括由化脓性链球菌引起的感染过程，以及由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌引起的感染过程；
• 由肠球菌（包括耐万古霉素的菌株）引起的感染过程。

發布表單

该产品有片剂（每泡罩10片）或注射液（输液袋容量300毫升）两种形式。每包包含1个泡罩板或10个输液袋。

藥效學

该药物的体外测试表明，它对多种微生物均有活性，包括形成和不形成保护膜的微生物。

该药物的作用机制与它能够选择性地阻断微生物细胞内的蛋白质合成，从而破坏细菌核糖体中发生的翻译过程有关。

在检测过程中，检测到以下微生物对利奈唑胺产生耐药性：流感杆菌、假单胞菌、卡他莫拉菌以及肠道细菌和奈瑟菌属。

在一项随机、安慰剂对照交叉研究中，发现活性物质对 QT 间期没有显著影响。

藥代動力學

活性成分在胃肠道的吸收率相当高，生物利用度可达100%。该物质的最低浓度和峰值浓度以及达到该浓度的持续时间（取决于药物的剂量和剂型）：

• 单次使用400毫克（一片） - 峰值8.1微克/毫升（可能偏差高达1.83），达到时间：1.52小时（偏差高达1.01）;
• 400毫克（一片）每12小时服用1次 - 峰值水平11微克/毫升（偏差高达4.37），最低水平3.08微克/毫升（偏差高达2.25），达到时间：1.12小时（偏差高达0.47）;
• 单剂量600毫克（片剂）-峰值12.7微克/毫升（偏差高达3.96），达到时间：1.28小时（可能偏差为0.66）;
• 600毫克（一片）每12小时服用1次 - 峰值21.2微克/毫升（偏差可达5.78），最低水平6.15微克/毫升（偏差可达2.94），达到期限：1.03小时（偏差0.62）;
• 单次肌肉注射 600 毫克 - 峰浓度 12.9 微克/毫升（可能偏差高达 1.6），达到持续时间 0.5 小时（偏差高达 0.1）；
• 每12小时肌肉注射600毫克药物 - 峰值水平15.1微克/毫升（可能偏差高达2.52），最低水平3.68微克/毫升（偏差高达2.36），达到时间：0.51小时（偏差高达0.03）。

需要注意的是，食物中脂肪含量高时，该物质的峰值水平（口服后）会下降17%。同时，达到该指标的时间也会增加，最长可达2.2小时。

利奈唑胺在组织内分布良好，约31%的成分与血清结合。平均分布容积为40-50升。

活性成分代谢后会形成两种主要的无活性衍生物。其中一种是通过酶促途径形成的，另一种则相反，是非酶促途径形成的。测试表明，血红素蛋白P450在利奈唑胺的代谢过程中起着至关重要的作用。

该药物主要经肾脏排泄（65%）。约30%的药物以原形排出，另有50%以衍生物形式排出。肾脏平均清除率约为40毫升/分钟（该数据表明纯肾小管重吸收）。约10%的药物以衍生物形式经肠道排出。

劑量和管理

该药物有两种给药方式：肠外给药或口服。如果在治疗初期采用肠外给药，则允许患者改用相同剂量的口服给药。药物剂量由主治医生开具。

为了消除医院/社区获得性肺炎以及肢体和皮肤的复杂感染过程，需要每天两次服用600毫克药物。该疗程持续10-14天。

在治疗由粪肠球菌引起的病症的过程中，通常需要每天服用2次，每次600毫克。疗程持续14-28天。

治疗无并发症的肢体和皮肤感染时，每日2次，每次400-600毫克。疗程持续10-14天。

治疗期间，严格遵守给药间隔12小时非常重要。每12小时的用药量不得超过600毫克。

目前尚无关于使用该药物超过 28 天的安全性的信息。

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在懷孕期間使用 Zyvox

该药物对人类生育能力以及妊娠过程和胎儿发育的影响尚未得到研究。动物试验显示其具有生殖毒性，提示其对人类存在潜在危险。孕妇应仅在医生监督下，且患者有严格适应症的情况下，才可服用该药物。

动物试验表明，利奈唑胺可进入母乳。由于该药物对婴儿存在危险，不建议哺乳期妇女服用。如果必须服用该药物，则应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 患者对药物的活性成分以及属于此类别的其他抗生素不耐受；
• 患者在使用 MAO 抑制剂期间以及完成治疗疗程后 2 周内；
• 12岁以下的儿童。

如果患者有肝功能问题，则只有在评估益处和所有可能的风险之后，并且在医生的监督下才开药。

如果患者患有以下疾病，则需要特别小心（并且只有在有可能持续监测血压读数的情况下）：

• 躁狂抑郁症；
• 血压不受控制地升高；
• 甲状腺功能亢进；
• 嗜铬细胞瘤;
• 出现急性头晕发作；
• 复发性精神分裂症。

副作用 Zyvox

在临床试验中，该药物最常见的不良反应是头痛、恶心、念珠菌病和肠道疾病。由于不良反应，3%的治疗患者不得不停药。

使用 Zivox 后，患者可能会遇到以下负面影响：

• 感染过程：阴道或口腔念珠菌病、阴道炎、真菌以及结肠炎（有时为伪膜形式）；
• 造血系统：出现中性粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少和白细胞减少，此外还有嗜酸性粒细胞增多或骨髓抑制，以及贫血（有时为铁粒幼细胞形式）;
• 代谢过程：乳酸血症或低钠血症；
• 中枢神经系统：口中出现金属味、睡眠障碍、抽搐、感觉异常、头晕，并伴有感觉减退或血清素中毒。此外，还可能出现耳鸣、视神经病变（在这种情况下，会出现视力障碍或丧失、色觉扭曲等症状）或周围神经病变；
• 心血管系统器官：发生血栓性静脉炎、静脉炎或心律失常，此外还会出现血压升高和微中风;
• 胃肠道：出现呕吐、腹痛（局部或全身）、消化不良症状，以及口腔黏膜干燥、舌头和牙釉质颜色改变。还可能出现舌炎或胃炎，甚至胰腺炎或口腔炎；
• 肝胆系统：ALT、AST值升高，碱性磷酸酶升高，出现高胆红素血症，肝功能检查水平发生变化；
• 泌尿系统器官：肾衰竭、多尿、高尿酸血症和高肌酐血症；
• 分析数据：LDH、脂肪酶和淀粉酶升高，糖和肌酸磷酸激酶升高；白蛋白降低，总蛋白也降低；此外，钾和钙、钠和碳酸氢盐的变化。在某些情况下，观察到糖降低（在正常营养条件下），网织红细胞指数升高和氯化物指数的变化。
• 其他：多汗症的发展；
• 过敏表现：出现皮炎、荨麻疹、脱发、血管性水肿、过敏反应；此外，还可能出现大疱性皮疹和瘙痒；
• 注射后的特殊现象：出现高热或口渴的感觉，发烧或疲劳的状态，以及注射部位疼痛。

與其他藥物的相互作用

该药物与多巴胺能药物、血管收缩药物和拟交感神经药物（直接和间接）联合使用可能会导致血压升高。

如果与血清素能药物同时使用，可能会发生血清素中毒。因此，不建议联合用药，除非患者根据适应症需要同时服用两种药物。在这种情况下，主治医生需要密切监测患者的病情，并在出现中毒症状时，根据停用血清素能药物的所有风险以及出现戒断综合征的可能性，决定停用其中一种药物。

在使用 Zivox 治疗期间，建议限制食用酪胺含量高的产品（服药期间建议酪胺摄入量不超过 100 毫克）。大剂量酪胺与利奈唑胺合用可能引起血管收缩作用。治疗期间，应限量食用成熟奶酪、酵母提取物和发酵豆制品，并避免饮用非蒸馏酒精饮料。

该药物的活性成分非选择性地抑制MAO（可逆作用）。尽管Zivox治疗期间使用的剂量对MAO没有显著的药理作用，但不建议联合使用这些药物。

利奈唑胺不影响经P450元素代谢的药物的药代动力学特征。

CYP3 A4 元素的强效诱导剂可能会降低利奈唑胺的暴露量。

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儲存條件

药品应存放于儿童接触不到的地方，并保持标准状态。温度指示不超过25°C。开封后的药液必须立即使用。

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保質期

Zivox 自药品生产之日起可使用 3 年。