西罗明

Ziromin 是一种全身性抗菌药物，属于林可酰胺类、大环内酯类和链阳菌素类。

適應症 Ziromina

它用于治疗由对阿奇霉素敏感的某些细菌引起的感染性病理：

• 在上呼吸道以及耳鼻喉器官内部：伴有扁桃体炎的鼻窦炎，以及伴有中耳炎的咽炎（两种疾病均为急性形式）；
• 下呼吸道：肺炎（非典型或细菌性）和加重慢性支气管炎；
• 皮下层和皮肤：莱姆疏螺旋体病的第一阶段、各种继发性脓皮病以及脓疱病或丹毒。此外，它还可以用于治疗轻微的常见痤疮；
• 性传播疾病：由致病微生物沙眼衣原体引起的宫颈炎或尿道炎（有或无并发症）等病症。

發布表單

以片剂形式释放 - 3片装于单独的泡罩包装内。每包药品包含1个泡罩板。

藥效學

阿奇霉素成分是一种氮杂内酯类，属于大环内酯类的代表。它对致病微生物具有广泛的活性。该物质由核糖体（具体而言，由其50S亚基）合成，这使得它能够抑制细菌细胞内蛋白质的结合过程，而不会影响多核苷酸的结合。

该药物在体外试验和临床感染过程中均能积极影响这些致病微生物：

• 革兰氏阳性需氧菌：肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌；
• 革兰氏阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌，以及卡他莫拉菌与淋球菌、单核细胞增生李斯特菌与百日咳杆菌；
• 其他细菌：肺炎衣原体与沙眼衣原体和嗜肺军团菌，以及解脲脲原体与肺炎支原体，以及蜱传疏螺旋体病的病原体（伯氏疏螺旋体细菌）和鸟分枝杆菌。

阿奇霉素对弓形虫微生物具有很强的活性。

即使存在产生β-内酰胺酶的微生物，该成分的活性也不会减弱。

革兰氏阳性菌（粪肠球菌）以及大多数葡萄球菌菌株（对甲氧西林物质的活性敏感）和脆弱拟杆菌等厌氧菌对该药物的作用具有抗性。

藥代動力學

药物成分很容易穿过血实质屏障，进入组织。同时，在泌尿生殖系统（包括前列腺）和呼吸系统组织，以及肺部和皮肤软组织中，药物浓度比血浆高（10-50倍），在感染灶内，药物浓度比健康组织高24-34%。

该物质能够渗透到细胞膜（因此该药物对治疗细胞内病原体引起的感染非常有效）。它在吞噬细胞、巨噬细胞和多形核白细胞的帮助下移动到感染部位，然后在吞噬过程中被释放到感染部位。

活性成分很快从血浆吸收到具有细胞的组织中，进入吞噬细胞，然后移动到感染灶所在的区域，在受影响的组织内部产生高而稳定的药物浓度（它们在药物使用结束后持续5-7天）。

该物质在酸性环境中稳定，且具有亲脂性。该药物的生物利用度为34%。

峰值（0.4 mg/l）在2-3小时后达到，分布容积为31.1 l/kg。蛋白质合成与血液中的元素值成反比，达7-50%。与食物同服本品可使峰值升高23%，但AUC水平保持不变。

阿奇霉素主要以原型排出，50%经胆汁排出，6%经尿液排出。在肝脏中，该物质被去甲基化，失去活性。

该物质在血浆中的清除率为630毫升/分钟。该药物的半衰期较长，在34-68小时内。在老年男性（65-85岁）中，药代动力学特征保持不变。在女性中，药物的峰值指标会增加（30-50%）。但在1-5岁的儿童中，该药物的半衰期、峰值和AUC水平低于成人。

劑量和管理

该药片必须在每日餐前（约60分钟）或餐后（120分钟）服用，因为与食物一起服用会干扰药物的吸收过程。该药每日服用一次，药片必须吞服，无需咀嚼。

成人、体重超过 45 公斤的儿童和老年人的剂量大小：

• 用于治疗耳鼻喉疾病：每天 1 片（0.5 克），连续 3 天；
• 呼吸系统疾病：每天服用1片（0.5克），连续3天；
• 软组织及皮肤表面病变：每日1片（0.5克），连服3天。
• 蜱传疏螺旋体病初期：成人第一天服用2片（1克）Ziromin，之后2-5天内服用1片（0.5克）。整个疗程持续5天；
• 消除普通痤疮：一个疗程共需用药6克。标准治疗方案为前3天每天服用1片（0.5克/天），之后9周以0.5克/周的速度服用药物；
• 由沙眼衣原体细菌活动引起的无并发症的尿道炎或宫颈炎：需要一次服用2片药物（1克物质）。

如果发生肾衰竭。

该药物对CC值<40毫升/分钟的人的作用尚未经过测试，因此该类患者应特别谨慎使用该药物。

用于肝功能衰竭。

由于 Ziromin 的活性成分在肝脏中代谢，并通过胆汁排泄，因此禁止给患有严重肝病的人开该药。

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在懷孕期間使用 Ziromina

阿奇霉素能够突破胎盘屏障，但目前尚未观察到对胎儿产生负面影响。但需要注意的是，目前尚未进行适当的试验来确定该药物对孕妇的影响，因为孕妇的用药情况应得到较好的控制。

在这方面，只有在预期对母亲的益处大于并发症的可能性，并且没有合适的替代药物的情况下，才允许给孕妇开阿奇霉素。

如果必须在哺乳期间服用该药物，则必须决定在此期间停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对活性物质以及药物的所有其他成分或其他大环内酯类药物存在超敏反应;
• 严重的肝/肾功能损害；
• 由于理论上该药物与麦角衍生物结合可导致麦角中毒，因此应避免此类药物结合；
• 适用于体重未达45公斤的儿童。

副作用 Ziromina

服用药片可能会引起某些副作用：

• 淋巴功能和全身血流紊乱：偶尔发生血小板减少症。也有关于短暂性或轻度中性粒细胞减少症的个别数据（尽管在这种情况下无法确定其与使用Ziromin的因果关系）。
• 精神问题：有时可能会出现焦虑、攻击性增强或严重紧张的感觉，同时还可能出现多动症；
• 神经系统表现：有时出现嗜睡、晕厥、头晕、味觉和嗅觉受体紊乱，并伴有抽搐（也可能由其他大环内酯类药物作用引起）和头痛。偶尔会出现失眠或乏力，以及感觉异常;
• 听力障碍：据报道，大环内酯类药物在极少数情况下会导致听力受损。服用该药物的患者出现了听力障碍、耳鸣和耳聋。这些病例大多发生在长期高剂量使用阿奇霉素的实验中。根据现有的随访报告，大多数此类听力障碍是可逆的；
• 心脏功能问题：偶尔会出现心率加快，并伴有心律失常，有时还会出现室性心动过速（事实证明，这些疾病也由其他大环内酯类药物引起）。偶尔会出现心室颤动和心室扑动，此外，QT指数会延长，血压会下降；
• 胃肠道疾病：患者常出现腹泻、腹部痉挛和疼痛（不适）、恶心和呕吐。有时还会出现腹胀、稀便、消化不良和厌食。罕见情况下，患者会出现舌色改变或便秘。有报道称，患者可能出现胰腺炎、黑便、消化不良症状以及伪膜性结肠炎；
• 胆道和肝脏表现：偶见肝炎和肝内胆汁淤积。亦可见肝功能检查异常、坏死性肝炎和肝功能障碍，个别病例甚至导致死亡。
• 皮肤异常：偶见严重过敏症状，如血管性水肿、光敏性皮炎、荨麻疹等。亦可出现严重皮损（包括多形性红斑、TEN、Stevens-Johnson综合征）。有时还会出现皮疹和瘙痒；
• 肌肉和骨骼结构受损：有时会出现关节痛；
• 泌尿功能障碍：偶尔可发生急性肾衰竭，以及小管间质性肾炎；
• 生殖系统病变：有时可出现阴道炎；
• 一般表现：偶尔患者会出现过敏反应（包括肿胀，有时会导致死亡）和念珠菌病；

实验室检查及分析指标：血钾、磷酸激酶、胆红素增高，碱性磷酸酶、血清肌酐、血糖增高。偶见血小板、中性粒细胞或白细胞减少。

過量

过量服用的标准症状包括严重腹泻或呕吐并伴有严重恶心，以及可治疗的听力问题。

如果发生该药物中毒，应给予患者活性炭，并坚持支持治疗和对症治疗。该药物无解毒剂。

與其他藥物的相互作用

与其他大环内酯类药物一样，Ziromin 与苯妥英钠联合使用时，可显著增强三唑仑、华法林和麦角胺的药效。

对于正在使用其他可能延长 QT 指数的药物的患者，必须非常谨慎地开出该药物。

在Ziromin与抗酸剂联合使用的各种测试中，发现阿奇霉素的药代动力学特性发生了细微变化 - 生物利用度水平保持不变，但血浆峰值降低了30％。 因此，建议在服用抗酸剂前1小时或服用抗酸剂后2小时服用该药物。

某些大环内酯类相关药物对环孢素成分的代谢过程有显著影响。由于尚未进行此类相互作用的药物和药代动力学试验，因此在联合使用这些药物之前，必须仔细评估现有的临床情况。在决定是否进行此类联合用药时，必须非常仔细地监测环孢素指标，并根据这些指标调整其剂量。

有资料显示，与间接抗凝剂（口服香豆素类抗凝剂或华法林）合用本品会增加出血发生率。因此，在此类合用中，强烈建议持续监测凝血酶原时间（PT）值的变化。

有证据表明，某些大环内酯类药物可能对地高辛在肠道中的代谢产生显著影响。因此，在联合使用此类药物时，必须考虑到地高辛血药浓度升高的可能性，并监测其指标。

将阿奇霉素与特非那丁一起使用时需要小心。

服用 Ziromin 和西咪替丁之间必须保持至少 2 小时的间隔。

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儲存條件

Ziromin应存放在儿童接触不到且避免阳光直射的地方。储存温度最高为30°C。

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保質期

Ziromin 自药品生产之日起可使用 5 年。