镇痛栓剂

止痛栓剂包括镇痛药——一种具有局部麻醉作用的药物。这类药物根据使用部位可分为两类：直肠栓剂和阴道栓剂。

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適應症 麻醉栓剂

该栓剂适用于以下情况的止痛：术后或创伤后疼痛、风湿病或妇科疾病。此外，还可用于治疗痛风、偏头痛和其他引起剧烈疼痛的疾病。

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發布表單

酮体是一种非激素类非麻醉性药物，属于非甾体类抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热作用。它用于缓解不同原因引起的中度至重度疼痛。

Relief 是一种对肛门附近直肠黏膜具有复杂作用的药物。该药物为栓剂形式，有助于缓解肛门瘙痒、皲裂、痔疮和湿疹等问题。该药物具有止血、镇痛和促进伤口愈合的功效。此外，它还可以作为便秘的预防措施。

双氯芬酸具有镇痛和抗炎作用。该药物的剂型使其能够更快地将活性成分输送至患处（无需经过胃肠道），从而显著降低不良反应的风险。该药物常用于治疗妇科疾病——缓解盆腔慢性或急性疼痛，减轻痉挛强度，并消除炎症过程。

以酮洛芬为基础的 Flexen 栓剂具有镇痛、抗炎、解热和抗血小板作用。

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含麻醉剂的止痛栓剂

麻醉剂是一种合成药物，属于麻醉药类别。含有麻醉剂的栓剂用于痔疮和其他直肠疾病的综合治疗。麻醉剂的活性成分是苯佐卡因（这是一种局部麻醉剂，其特性之一也是止痒作用） - 用于降低组织的表面敏感性。

缓解疼痛的直肠栓剂

镇痛直肠栓剂的优点在于其药物成分无需经过肝脏和胃肠道，能够快速被血液吸收。直肠给药还能减轻消化系统的药物负荷，因此栓剂引起的恶心和其他副作用（与口服药物相比）的可能性要小得多。

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儿童止痛栓

最受欢迎的儿童止痛栓剂是Movalis，因为这种药物很少引起副作用。此外，幼儿也经常服用布洛芬栓剂。Cefekon也有效（3个月以上即可使用）。

缓解神经根炎、腰痛和关节痛的止痛栓剂

直肠栓剂常用于缓解腰部疼痛，常作为止痛贴的替代品。此外，栓剂也用于治疗神经根炎，其效果与止痛药一样有效。治疗关节和腰部疼痛最常用的栓剂有：罂粟碱、吲哚美辛、酮醇、扶他林等。

非甾体抗炎药栓剂不仅可以起到止痛作用，还可以预防炎症过程的发展，并对背部肌肉和脊柱受损部位产生肌肉松弛作用。所有这些特性使得此类栓剂可用于治疗肌肉骨骼系统的各种炎症性疾病。

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膀胱炎止痛栓剂

使用止痛栓剂治疗膀胱炎有几个优点：

• 活性成分相当快地进入血液，绕过肝脏，因此插入栓剂后 30 分钟内疼痛就会消退；
• 不存在因消化系统紊乱而产生副作用的风险；
• 与片剂药物相比，栓剂含有的附加成分较少。

在选择栓剂缓解膀胱炎疼痛时，首先应该注意由具有镇痛作用的罂粟碱和颠茄提取物制成的药物；也可使用扶他林、吲哚美辛和双氯芬酸钠。

前列腺炎止痛栓剂

为了缓解和消除急性或慢性前列腺炎的疼痛，可使用含有promedol或panotopon的栓剂。

此外，吲哚美辛也被广泛使用——它是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，具有以下特性：缓解疼痛、退烧、抗炎和抗血小板。因此，它常用于治疗前列腺炎。

骨软骨病止痛栓剂

在骨软骨病止痛栓剂中，以下药物有效：

• 双氯芬酸类药物（如 Diclac、Dicloran、Voltaren 以及 Ortofen 和 Diclobene）；
• 布洛芬类（Gurofen或Dolgit）；
• 吲哚美辛组；
• 酮洛芬药物（Ketonal 和 Flexen，以及 Fastum）；
• 尼美舒利（Nimesin 或 Nise）。

以 Flexen 和 Diclofenac 为例，讨论止痛栓剂的特性。

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藥效學

Flexen是一种非甾体抗炎药（NSAID），是丙酸的衍生物。其特性包括解热、镇痛和抗炎作用。该药物通过抑制环氧合酶（COX）的活性来作用于人体（环氧合酶是二十碳四烯酸代谢的主要成分，二十碳四烯酸是前列腺素（PG）的前体，而前列腺素是导致发烧、炎症和疼痛的主要因素）。酮洛芬显著的镇痛作用通过两种作用机制实现：外周（这是一种间接途径，其中PG的合成受到抑制）和中枢（中枢神经系统（CNS）和周围神经系统（PNS）中PG的合成减慢；此外，该药物还影响参与脊髓疼痛介质释放的其他神经营养物质的生物活性）。除此之外，酮洛芬还具有抗缓激肽作用，能够使溶酶体膜的功能正常化，并显著降低类风湿性关节炎患者的中性粒细胞活性。它的另一个特性是能够防止血小板聚集。

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藥代動力學

双氯芬酸给药后30-40分钟达到血浆最大饱和度。重复使用该药物后药代动力学没有变化。它与血浆蛋白结合率超过99％（主要与白蛋白结合）。它进入滑液，在那里比在血浆中晚2-4小时达到最大饱和度。滑液中活性成分的半衰期为3-6小时（4-6小时后滑液中活性成分的饱和度将超过血浆中的相应指标，并将继续保持12小时）。代谢过程是通过多次或单次结合以及与葡萄糖醛酸的羟基化进行的。P450 CYP2C9系统也参与代谢。与双氯芬酸相比，衰变产物的药理活性较弱。

全身清除率为350 ml/min，分布容积为550 ml/kg。血浆半衰期为2小时。65%的药物以衰变产物形式经肾脏排泄，不足1%的药物以原型排出，其余药物随胆汁排出。

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劑量和管理

栓剂应在排便后塞入肛门。如果患者无法自行排便，应服用泻药或进行灌肠。排便后，需要用肥皂和温水清洗会阴部和肛门附近的皮肤，然后将栓剂塞入肛门。

为了方便插入药物，你需要用手肘和膝盖支撑身体，或者蹲下，然后用食指将栓剂插入其中。药物需要推入到手指插入肛门一半的位置。

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在懷孕期間使用 麻醉栓剂

大多数止痛栓剂（例如 Relief Ultra、双氯芬酸等）在孕期和哺乳期均禁用。此外，孕晚期严禁使用酮体栓剂，因为栓剂可能引发分娩并发症或胎儿早产。但在孕早期和孕中期，在特殊情况下（如果对母亲未来益处大于对婴儿的潜在危害），可以使用这些栓剂。

禁忌

使用止痛栓剂的禁忌症包括：

• 对药物的各种成分过敏；
• 严重糖尿病；
• 结核;
• 血液中钠含量高；
• 因使用阿司匹林或其他 NSAID 类药物（双氯芬酸、布洛芬或尼美舒利等）而出现鼻炎、荨麻疹或哮喘病史；
• 病情恶化时十二指肠溃疡或胃溃疡;
• 急性期肠道炎症（如肉芽肿性肠炎、溃疡性结肠炎等）；
• 血友病或其他血液凝固问题；
• 严重的肝功能衰竭或肾功能衰竭；
• 进行性肾脏病变；
• 心力衰竭失代偿期；
• 接受 CABG 手术时间不到 2 个月；
• 任何部位出血（脑、胃肠道、子宫等）或怀疑有出血；
• 慢性消化系统疾病（打嗝、腹泻、腹胀、便秘等）；
• 15岁以下的儿童；
• 在哺乳期。

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副作用 麻醉栓剂

副作用包括栓剂使用部位出现瘙痒和皮疹等过敏反应。此外，还可能出现直肠疼痛和刺激感、粘液血性分泌物、腹泻和里急后重。

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與其他藥物的相互作用

由于酮洛芬与血浆蛋白结合，因此与其合用时需减少含硫药物、苯妥英钠、抗凝剂的剂量。

与双氯芬酸合用会增加血液中地高辛与锂、喹诺酮衍生物、间接抗凝剂和口服抗糖尿病药物的饱和度（可能引起高血糖或低血糖）。此外，还会增加环孢素和甲氨蝶呤的毒性，并可能出现胃肠道出血（GCS）副作用。与保钾利尿剂合用时，双氯芬酸会增加高钾血症的风险，同时降低该药的疗效。如果双氯芬酸与阿司匹林合用，其血浆中的饱和度（双氯芬酸）会降低。

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儲存條件

止痛栓应存放于干燥处，避免儿童接触。温度不应超过25^摄氏度。

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保質期

止痛栓剂自生产之日起可使用2-3年。

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