痔疮止痛栓剂

医生建议的缓解肛门直肠区域结节炎症疼痛症状的局部治疗方法主要包括痔疮止痛栓。

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適應症 痔疮止痛栓。

该药理组抗痔疮药物的使用适应症是肛门疼痛的感觉，包括排便期间和排便后。

在最流行和最有效的方法中，有必要注意痔疮止痛栓剂的名称，如 Anestezol、Anuzol（Neo-Anuzol）、颠茄栓剂、Betiol、Proctozan Neo、Proctoglivenol、Doloproct。

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藥效學

痔疮止痛栓剂是局部使用的，为了起到镇痛作用，它含有局部麻醉剂——一种可以降低神经纤维痛觉传入受体的敏感性或阻止痛觉神经冲动传递的物质。

Anestezol栓剂的镇痛药效学基于苯佐卡因和薄荷醇（每粒栓剂中薄荷醇的含量比苯佐卡因低25倍）的作用。苯佐卡因（麻醉剂的同义词）是对氨基苯甲酸的乙酯，通过降低突触膜对Na+的通透性来阻断神经信号的传递。薄荷醇的局部麻醉作用较弱，其作用机制为刺激直肠黏膜冷感受器的神经末梢。

痔疮止痛栓剂 Proctozan Neo、Proctoglivenol 和 Doloproct 均含有盐酸利多卡因（α-二乙氨基-2,6-二甲基乙酰苯胺盐酸盐），其作用机制与苯佐卡因相同。此外，Proctozan Neo 栓剂还含有非甾体抗炎药 (NSAID) 丁苯丙酸 (bufexamak)，该药物可阻断环氧合酶，从而降低前列腺素的合成和神经递质的活性。

Anuzol、Betiol栓剂以及颠茄栓剂的镇痛作用源于药用植物颠茄提取物（Atropa belladonna L.）。颠茄生物碱阿托品可降低神经末梢胆碱受体的敏感性，从而导致直肠栓剂应用区域的局部副交感神经支配暂时关闭。

Betiol 栓剂中的颠茄提取物的局部麻醉特性因鱼石脂而增强，从而也能减轻痔疮疼痛。

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藥代動力學

根据官方说明，尚未对阿那司唑（Anestezol）药物的药代动力学进行研究，尽管已知这些栓剂中的苯佐卡因起效迅速，但作用时间不长，被粘膜弱吸收，但仍然在血浆中存在。苯佐卡因部分在血液中分解，其余部分在肝脏中分解，代谢产物通过肾脏排出体外。

颠茄栓剂的制造商 Anuzol 和 Betiol 尚未研究这些药物的药代动力学，因为人们认为，当局部使用时，颠茄提取物不会引起全身影响。

利多卡因，包含在痔疮止痛栓剂Proctozan Neo、Proctoglivenol和Doloproct中，根据这些产品的说明书，其吸收率为24%，其血浆浓度在栓剂使用后两小时达到峰值。利多卡因在肝脏中进行生物转化（通过羟基化），代谢物（4-羟基-2,6-二甲基苯胺）随尿液排出。

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劑量和管理

痔疮止痛栓剂的唯一使用方式是直肠给药。建议在排便后或清洁灌肠后将栓剂插入直肠。

Anestezol 每日 1-2 次，每次 1 粒栓剂。Anuzol、Belladonna 栓剂和 Betiol 栓剂每日 2-3 次，每次 1 粒栓剂；Anuzol 每日最大剂量为 7 粒栓剂，Belladonna 栓剂和 Betiol 栓剂每日最大剂量为 10 粒。

痔疮止痛栓剂 Proctozan Neo、Proctoglivenol 和 Doloproct 应每日使用两次，每次一片。Proctozan Neo 的使用时间不得超过一周，Doloproct 栓剂的最长疗程为 14 天。

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禁忌

纳入评价的痔疮镇痛栓有以下使用禁忌症：

Anestezol – 对酰胺类麻醉剂过敏者，年龄在 18 岁以下。

Anuzol、颠茄栓剂、Betiol - 前列腺腺瘤、排尿困难、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭、缺血性心脏病、心房颤动和心动过速、高血压、肠收缩乏力、进行性自身免疫性肌无力（重症肌无力）、急性出血、青光眼，14岁以下。服用含有颠茄提取物的药物时，驾驶车辆和操作机器时需谨慎。

Proctozan Neo – 特应性皮炎、肺结核、梅毒，年龄 18 岁以下。

Proctoglivenol – 对成分有个体敏感性，年龄在 18 岁以下。

Doloproct——带状疱疹、肺结核、梅毒、儿童和青少年。

怀孕期间使用痔疮止痛栓剂：

Anuzol 和 Proctozan Neo 是禁忌的。

在妊娠前三个月禁止使用 Proctoglivenol 和 Doloproct；在妊娠中期和晚期，如果对母亲的预期益处高于对胎儿的潜在风险，则可使用这两种药物。

Anestezol、颠茄栓剂、Betiol - 仅按照医生的处方使用，同时考虑到对未出生婴儿的潜在风险。

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副作用 痔疮止痛栓。

制造商指出了痔疮止痛栓剂可能引起的副作用：

Anestezol – 皮疹、瘙痒、荨麻疹、肛门灼热、大便问题、血液成分紊乱（长期使用）。

Anuzol、颠茄栓剂、Betiol - 口干、口渴、肠道紊乱、尿潴留、荨麻疹、皮肤瘙痒、头痛、腹痛、心率加快、抽搐、视力暂时恶化、神经兴奋增加。

Proctozan Neo、Proctoglivenol 和 Doloproct——皮疹和瘙痒，肛门直肠区域灼热。

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過量

Anestezol 和 Proctoglivenol 药物说明书中指出“尚未有药物过量的报告，而且 Proctozan Neo（直肠使用）不可能过量。

虽然一些 Anuzol 栓剂制造商声称没有关于药物过量的数据，但其他制造商的说明表明，过量服用会导致副作用表现增加（见上文）。

颠茄和 Betiol 栓剂过量的症状可能包括排尿困难、口干和口渴、心率加快、精神运动性激动等。

與其他藥物的相互作用

说明书中未指出 Anestezol、Betiol、Proctozan Neo 和 Proctoglivenol 栓剂与其他药物的药理学显著相互作用。

同时使用泻药、胃灼热药物、甲氧氯普伦和酮康唑会降低 Anuzol 栓剂的镇痛效果。

不建议将颠茄栓剂与抗组胺药、基于洋地黄的强心药（地高辛、洋地黄毒苷、Cordigit 等）、β-肾上腺素能兴奋剂、巴比妥类药物和三环类抗抑郁药联合使用。

为避免可能出现的心律紊乱，如果正在服用抗心律失常药物，则禁用痔疮止痛栓剂 Doloproct。

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儲存條件

所有痔疮止痛栓剂均应避光保存；Anestezol、Anuzol 和 Betiol 的保存温度为 +10-15°C；含有颠茄、Proctozan Neo、Proctoglivenol 和 Doloproct 的栓剂的保存温度不超过 +25°C。

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保質期

Anuzol、Betiol、Belladonna 栓剂、Doloproct 的保质期为 2 年；Anestezol 的保质期为 3 年；Proctozan Neo 和 Proctoglivenol 的保质期为 5 年。

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