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Zeldox
該文的醫學專家
最近審查：03.07.2025
Zeldox 是一种抗精神病药物。
ATC分類
有效成分
藥理學組
藥理學作用
適應症 Zeldox
用于治疗精神病和精神分裂症（作为治疗或预防病情恶化的措施）。
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藥效學
齐拉西酮对多巴胺2型连接点（如D2）具有很高的亲和力，但对5-羟色胺2A型连接点（如5HT 2A）的亲和力更高。正电子发射断层扫描显示，单次服用40毫克齐拉西酮12小时后，5-羟色胺连接点被阻断（阻断率超过80%），D2连接点也被阻断（阻断率超过50%）。
齐拉西酮能够与5HT 2C型血清素受体以及5HT 1D型血清素受体和5HT 1A型血清素受体相互作用。与这些受体的相容性优于与D2受体的相容性。该活性成分与负责转运去甲肾上腺素和血清素的神经元具有中等相容性，此外，与组胺H1型和α-1型受体也具有中等相容性。与毒蕈碱型M1型受体的相容性极低。
齐拉西酮还被证实是2A型血清素（例如5HT 2A）和2型多巴胺（例如D2）通路的拮抗剂。根据这一机制，该药物的抗精神病作用部分源于这些拮抗剂特性的组合。此外，Zeldox的活性成分是5HT 2C和5HT 1D通路的强效拮抗剂，也是5HT 1A通路的强效激动剂。它能够抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺神经元的再摄取。
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藥代動力學
吸收。多次与食物同服药物后，活性物质在血清中浓度达到峰值，时间为6-8小时。单次服用20毫克药物后，其生物利用度为60%。研究表明，齐拉西酮与食物同服时，其生物利用度可高达100%。因此，应与食物同服药物。
分布容积约为1.1 l/kg。活性物质与血浆蛋白的结合率超过99%。
齐拉西酮的半衰期为6.6小时，在开始治疗后约1-3天达到稳态浓度。静脉给药后齐拉西酮的平均清除率为5 mL/min/kg。约20%的药物经尿液排泄，约66%经粪便排泄。
当每天两次服用 40-80 毫克剂量范围的齐拉西酮时，其药代动力学保持线性。
口服后，活性物质被广泛代谢。少量以原型经粪便（<4%）和尿液（<1%）排出。齐拉西酮的排泄过程主要通过3条推测的代谢途径进行。因此，在体内主要形成4种循环分解产物：苯并异噻唑哌嗪亚砜、苯并异噻唑哌嗪砜，以及齐拉西酮亚砜和S-甲基二氢齐拉西酮。原型活性成分占血清中药物衍生物总量的44%。
在懷孕期間使用 Zeldox
怀孕期间禁用该药，哺乳期间服用该药时应停止哺乳。
禁忌
禁忌症包括：
- 药物不耐受；
- 患者近期曾患心肌梗塞；
- QT 间期延长（也是先天性长 QT 综合征）；
- 慢性期失代偿性心力衰竭；
- 心律失常，需要服用抗心律失常药物 Ia，此外还需要服用 III 类药物；
- 18岁以下的儿童和青少年。
使用时需小心：
- 严重肝功能衰竭（无使用经验）；
- 患者有癫痫病史；
- 心动过缓；
- 电解质失衡；
- 使用其他延长 QT 间期的药物。
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副作用 Zeldox
副作用相当罕见。其中包括：头痛、消化不良、全身乏力、便秘和恶心呕吐。此外，还可能出现口干、唾液分泌增多、头晕、静坐不能、精神运动性躁动、自主神经功能紊乱、动脉高血压和锥体外系综合征。也可能出现嗜睡或失眠，并伴有抽搐、视力模糊和震颤。
约 0.4% 的患者体重增加（平均约 +0.5 公斤）。
通过维持治疗，可能会出现高催乳素血症（通常无需停药即可消除）。
如果长期使用，会导致功能障碍和其他远端锥体外系综合征。
在上市后测试中观察到以下不良反应：心动过速、皮疹、失眠和直立性低血压。
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過量
过量服用的表现（摄入最大确认剂量 3240 毫克）：患者出现说话缓慢、血压短暂升高（200/95 mm/Hg）——该药物的镇静作用很明显。
无特效解毒剂。急性药物过量时，应确保呼吸道通畅、肺氧合有效，并进行呼吸机辅助通气。可能需要洗胃（如果患者昏迷，插管后进行），并使用活性炭和泻药。
由于可能出现颈部和头部肌肉张力障碍或抽搐，人工催吐时可能会有吸入的风险。
需要监测心血管系统活动（包括持续记录心电图以发现可能的心律失常）。血液透析的有效性较低。
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與其他藥物的相互作用
Ia 类和 III 类抗心律失常药物以及其他引起 QT 间期延长的药物与 Zeldox 联合使用会导致 QT 间期强烈延长。
齐拉西酮不抑制CYP1A2、CYP2C9或CYP2C19。该药物在体外抑制CYP3A4和CYP2D6的浓度至少比其在体内观察到的浓度高1000倍。因此，齐拉西酮与经这些同工酶代谢的药物之间不存在临床显著的相互作用。
活性物质不会对右美沙芬及其主要分解产物（右美沙芬）的代谢过程产生间接影响（通过 CYP2D6 同工酶）。
不会改变炔雌醇（CYP3A4 底物）以及含孕酮药物的药代动力学。也不会影响 Li+ 的药代动力学特性。
与酮康唑（剂量为 400 毫克/天）联合使用时，齐拉西酮的峰浓度和 AUC 都会增加（增加 35%）。
与卡马西平（200mg，每日2次）合用，齐拉西酮的峰浓度和AUC降低36％。
齐拉西酮与抗酸药（含Al3+和Mg2+）、西咪替丁、劳拉西泮、普萘洛尔合用时，其药代动力学性质不发生明显变化。
保質期
制剂应存放于防潮、防儿童触及的地方。温度不得超过30°C。
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受歡迎的廠商
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描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。