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扎洛克斯

該文的醫學專家

内科医生、肺科医生
,醫學編輯
最近審查:03.07.2025

Zalox 是一种抗抑郁药,其活性成分是舍曲林,舍曲林是一种抑制神经元血清素逆向分泌的化合物。这款由加拿大 Pharmascience Inc. 公司生产的强效药物被现代精神科医生广泛使用。

ATC分類

N06AB06 Sertraline

有效成分

Сертралин

藥理學組

Антидепрессанты

藥理學作用

Антидепрессивные препараты

適應症 扎洛克斯

Zalox 是制造商推出的强效药物,可预防或缓解患者的抑郁状态。因此,Zalox 的适应症如下:

  • 伴有焦虑感的抑郁性精神病。
  • 精神障碍的躁狂表现。
  • 预防性使用抗抑郁药以防止疾病复发。
  • 强迫症的治疗。
  • 广场恐惧症是对开放空间的恐慌。
  • 创伤后应激障碍。
  • 预防抑郁症复发。
  • 精神病的其他表现。

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發布表單

Zalox 药物为单一剂型,为胶囊,内含白色粉末,外覆明胶壳。

藥效學

Zalox 整个药效动力学机制的核心在于,主要成分舍曲林能够有效减缓其他化合物与神经元结合并清除血清素的能力,而多巴胺和去甲肾上腺素则不会受到这种活性作用的影响。由于舍曲林的活性特性,血清素的回流转运也会在血栓细胞中发生阻断。

与大多数抗抑郁药一样,服用 Zalox 会导致脑受体(血清素和去甲肾上腺素)活性受到抑制。临床研究表明,舍曲林这种化学物质与其他受体(如组胺受体、胆碱受体、多巴胺受体、血清素受体等)没有自由基接触点。

对照安慰剂研究表明,含有舍曲林活性成分的Zalox不具有镇静作用。它对患者的精神运动技能几乎没有影响。

藥代動力學

舍曲林的吸收率可以说是相当平均的。如果该药物的疗程较长,且患者每日口服200毫克,则药物进入体内后4.5至8.4小时内,血浆中该物质的含量将达到最大值(0.19微克/毫升)。

该物质在体内的半衰期也较长,根据患者个体特征及其伴随疾病的不同,约为22至36小时。由于半衰期较长,监测显示药物在体内蓄积两倍,这使得在患者每日一次给药的情况下,给药一周后即可达到平衡浓度。

Zalox 的药代动力学在 50 至 200 毫克的数值范围内,很大程度上取决于药物的剂量。大部分舍曲林被肝脏吸收,降解为 N-去甲基化衍生物。随后,舍曲林及其低药理活性的代谢物等量随粪便和肾脏随尿液排出体外。同时,舍曲林本身(以原型)的排出量很少,因为其中约 98% 是与血浆中的蛋白质成分一起排出的。迄今为止,尚无关于 Zalox 与具有类似高活性蛋白质结合能力的其他药物联合作用的可靠事实。

Zalox 的药代动力学不依赖于性别或年龄。

劑量和管理

重要的是要明白,Zalox 药物必须遵医嘱服用,并严格按照规定的剂量服用。通常,对于成人和13岁以上的儿童,治疗抑郁症的起始日剂量为50毫克。对于以恐慌症状为特征的神经紊乱,起始日剂量为25毫克,服用一周后,剂量增加到50毫克/天。您不应自行增加药量。

如果治疗期间没有改善,主治医生可以增加Zalox的剂量,但每日剂量不应超过200毫克。还应考虑到,根据药物的药代动力学,舍曲林的最大浓度在开始给药一周后在血浆中积累。

即使您的健康状况没有快速改善,也不应该停止服药。这可能需要长达四周(约一个月)的时间。

服用方法和剂量:Zalox 每日口服一次(早晨或晚上)。用水送服胶囊。胶囊应直接吞服,无需咀嚼。

只有主治医生才有权取消Zalox的使用。该药物的服用时间最长可达数月。如果由于某种原因错过了一剂,则下一剂不应更改(必须在预定时间服用药物),并且应服用双倍剂量。

如果发生 Zalox 过量服用(意外或故意),即使患者感觉良好,也应立即联系医生。

长期使用该药物时,治疗剂量应保持在最低有效剂量。在这种情况下,医生应持续监测患者的病情,以便必要时调整剂量。如果患者的病史中存在肝功能障碍,则应谨慎使用Zalox药物,并减少剂量。如果病变涉及肾脏,由于舍曲林经肾脏排泄量极小,则无需调整剂量。

在懷孕期間使用 扎洛克斯

如果女性已知自己怀孕或计划近期怀孕,必须告知医生。由于目前尚无丰富的孕期使用Zalox的经验记录和分析,因此不建议女性在计划怀孕期间使用该药物。例外情况是患者临床症状严重,使用Zalox对女性健康的预期影响明显大于对她本人及其未来孩子的预期损害。

如果患者处于育龄期,医生通常会建议患者在治疗期间采取避孕措施。因为曾有新生儿出现类似戒断反应症状的病例(如果母亲在怀孕期间服用了含有舍曲林的药物)。这种情况在妊娠最后三个月尤其常见。在此背景下,新生儿可能会出现以下症状:

  • 发绀是指皮肤和粘膜呈蓝色,尤其在上唇三角区更为明显。
  • 抽搐和震颤。
  • 呼吸窘迫综合征。
  • 呼吸暂停是指呼吸暂时停止。
  • 温度波动。
  • 呕吐和喂养问题。
  • 肌肉张力增加。
  • 低血糖症是指血液中葡萄糖浓度的降低。
  • 还有很多其他的。

大多数情况下,这些变化可以在婴儿出生后立即或出生后的 24 小时内注意到。

根据已发表的数据,可以说哺乳期妇女乳汁中Zalox药物活性成分及其代谢物的定量成分并不显著。临床试验表明,在哺乳期母亲服用此药的情况下,新生儿血液中的剂量很小。但是,有已知的案例表明,在儿童血液中记录了相当浓度的舍曲林(约50%)。然而,没有检测到对婴儿健康的明显影响。到目前为止,不能完全排除副作用的风险。因此,如果可能的话,值得将服药时间和母乳喂养时间分开(使用Zalox治疗期间应停止母乳喂养)。

禁忌

Zalox 的使用禁忌症:

  • 个体对药物成分过敏。
  • 这不应该归咎于儿童,唯一的例外是六岁以上儿童的强迫症。
  • Zalox 禁止与 MAOI(单胺氧化酶抑制剂是一种可以抑制单胺氧化酶的生物活性物质)联合使用。

副作用 扎洛克斯

在安慰剂对照下进行的实验室和临床研究揭示了 Zalox 的以下副作用:

  • 恶心、呕吐。
  • 腹泻(稀便、水样便)。
  • 失眠。
  • 消化不良(消化困难)。
  • 厌食症(消化道精神障碍)。
  • 皮肤上有污渍。
  • 汗腺活动增加。
  • 口干。
  • 头晕。
  • 男性生殖能力的失败。
  • 震颤。
  • 心动过速。
  • 疲劳感加剧。
  • 血小板功能障碍。
  • 动脉高血压。
  • 以及许多其他偏差。

揭示了Zalox副作用的表现与服用剂量的关系。该药物的“危险”剂量为每天200毫克。

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過量

当使用 Zalox 作为单一疗法药物时,舍曲林过量会产生以下症状:

  • 恶心导致呕吐。
  • 困倦和冷漠。
  • 瞳孔扩张。
  • 心动过速增加。
  • 心电图读数的变化。
  • 愁思。

如果出现这些症状,医生会开出支持疗法:

  • 服用活性炭。
  • 开泻药。
  • 胃和肠洗净。
  • 持续监测心脏活动。
  • 监测所有系统生理参数。

迄今为止,尚未发现任何能够终止Zalox(尤其是盐酸舍曲林)药效学的特效解毒剂。尚无舍曲林过量导致死亡的报道。

與其他藥物的相互作用

在综合治疗中,必须非常谨慎地结合使用各种药物,因为它们既可以增强彼此的效果(这通常是危险的),又可以完全阻断接受者的药效学。

在工作过程中,发现了 Zalox 与其他药物的一些相互作用,这些相互作用在治疗过程中不能从屏蔽中去除。

因此,当Zalox与精神药物(例如苯妥英钠、氟哌啶醇、卡马西平)联合使用时,如果每日服用200毫克盐酸舍曲林,则不会显著提高精神运动和认知功能指标。然而,不能断言这种联合用药绝对没有风险。因此,必须特别谨慎地采用此类治疗方案。

在将患者从其他血清素药物转为Zalox的案例中,目前尚无丰富的经验。因此,在进行此类转用之前,必须权衡利弊。只有在利弊兼顾的情况下,并采取所有预防措施,才应更换药物。对于长期用药尤其如此,因为该化学物质的“清除期”尚未确定。此外,还应避免与以盐酸舍曲林为活性成分的药物合用。

临床研究表明,锂制剂与Zalox合用时,其药代动力学未发生显著变化。尽管与安慰剂相比,该组合中观察到了震颤病例。服用时仍需谨慎。

单胺氧化酶抑制剂 (MAOI) 与上述药物合用可能导致相当严重的后果,有时甚至致命。这通常类似于血清素综合征。两种或两种以上抗抑郁药与 MAOI 同时使用,或在服用抗抑郁药后突然开始服用 MAOI 的患者中,也会出现类似的症状。在接受抑制剂治疗后,两周(或 14 天)后才能换用 Zalox。反之亦然。Zalox 疗程结束两周后才可以开始服用 MAOI。

大多数抗抑郁药都是通过拮抗细胞色素同工酶的生化迁移而起作用的,而细胞色素同工酶在药物代谢中起着重要作用。这种情况有助于增加血液中药物的定量指标。同时使用此类药物时,务必注意减少剂量。

尽管Zalox与酒精饮料合用时未发现其对认知和精神运动功能有显著抑制,但仍不值得尝试。在治疗抑郁症患者期间,最好将酒精“排除在患者的菜单之外”。如果需要将舍曲林与胰岛素(或其他降血糖药物)合用,则必须持续监测患者的血糖水平。

地高辛与Zalox合用时,尚未发现两种药物的药效学有显著变化。然而,服用西咪替丁会显著抑制舍曲林的代谢,从而对其清除产生负面影响。这反过来又会增加副作用的可能性。Zalox与地西泮相互作用的临床后果尚未得到深入研究,因此应谨慎使用。

舍曲林与华法林合用时,必须持续监测“凝血酶原时间”。这是因为舍曲林很容易与血浆中的蛋白质成分结合(几乎98%)。Zalox与其他具有类似舍曲林“功效”的药物合用,会导致血液中药物浓度升高,从而产生副作用。

目前尚无证据表明长期使用 Zalox 会导致成瘾和依赖。然而,这一因素也不容忽视;应更全面地检查患者的病史,以发现其他药物依赖的情况。

目前尚未有人员死亡的报道,但据报道,有几起因服用过量盐酸舍曲林、其他药物和酒精而死亡的案例。

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儲存條件

请存放于干燥处,避免幼儿和青少年接触。室温应保持在15至30°C之间——以上均为Zalox的储存条件。

保質期

五年是制造商在药品包装上标明的有效期。药理学家不建议在有效期过后使用Zalox药物。

受歡迎的廠商

Фармасайнс Инк., Канада


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