奥利普

Orlip 的作用原理是外周性的，它是一种用于治疗肥胖症的药物。其成分奥利司他是一种特殊物质，对胃肠道脂肪酶有强效抑制作用（且作用持久）。

该药物的药效在小肠和胃腔内实现——与胰腺和胃脂肪酶的活性丝氨酸区域形成共价键。在这种情况下，失活的酶失去了分解以甘油三酯形式存在的膳食脂肪的能力，此外，还失去了对吸收的游离脂肪酸和单甘油酯的作用。[ 1 ]

適應症 奥利普

它与饮食方案（适度低热量摄入）结合使用，适用于肥胖个体（BMI ≥30 kg/m2）或超重个体（BMI ≥28 kg/m2），包括具有肥胖相关风险因素的个体。

如果体重减轻幅度与基线相比没有达到至少 5%，则应在 3 个月后停用奥利司他。

發布表單

该药物以胶囊形式生产，每盒10粒，每盒3个胶囊。

藥代動力學

吸收。

针对体重正常和肥胖志愿者的测试表明，体重对吸收率的影响极低。口服药物8小时后，在血浆中未检测到原形物质，表明其浓度低于5 ng/mol。[ 2 ]

总体而言，当给予治疗剂量的Orlip时，血浆中仅偶尔检测到原型奥利司他；其浓度非常低（<10 ng/mL或0.02 μmol）。未观察到蓄积迹象，证实该药物吸收不良。[ 3 ]

分销流程。

由于该药物吸收不良，其分布容积无法确定。体外，该药物99%以上与血浆蛋白（主要为白蛋白和脂蛋白）合成。极少量的奥利司他进入红细胞。

交换过程。

动物试验信息表明，奥利司他主要通过胃肠道壁进行代谢。肥胖个体中，奥利司他全身吸收的最低剂量约42%来自其两种主要代谢产物——M1和M3。

M1和M3型分子具有开放的β-内酯环，对脂肪酶活性的抑制作用较弱（比奥利司他弱1000倍和2500倍）。鉴于其抑制作用弱且血浆浓度低（平均浓度分别为26和108 ng/ml），这些代谢产物被认为在给予治疗剂量后不具有药用活性。

排泄。

未吸收的药物主要通过粪便排出（约97%的剂量，83%为原形药物）。

所有与奥利司他结构合成的物质经肾脏累计排泄量不足总排泄量的2%。药物完全排泄（随尿液和粪便排出）需3-5天。体重超标和正常志愿者的药物排泄途径比例完全相似。代谢物M1和M3以及奥利司他均可随胆汁排出。

劑量和管理

成人建议在餐前、餐中或餐后一小时内服用1粒0.12克胶囊（用清水送服）。如果您漏餐或食用低脂食物，则可以不服用奥利普。

患者应均衡饮食，遵循低热量、适量饮食，约30%的热量（以脂肪形式）摄入。应食用大量蔬菜和水果。每日蛋白质、脂肪以及碳水化合物的摄入量应分成3餐。

超过该药物的标准剂量（0.12克，每天3次）不会导致药物作用的增强。

使用奥利司他后，从服药之日起24-48小时内，粪便中脂肪的分泌量会增加。治疗结束时，粪便中脂肪的分泌量在48-72小时后恢复到原来的量。

• 儿童申请

没有关于 Orlip 在儿科使用的资料。

在懷孕期間使用 奥利普

目前还没有关于怀孕期间使用奥利司他的临床数据。

动物试验未显示奥利司他对妊娠、胎儿/胚胎发育、分娩或出生后发育有任何直接或间接的有害影响。然而，奥利司他在此期间仍然被禁止使用。

目前尚无关于奥利司他是否会排泄到人乳中的信息，这就是为什么在哺乳期间不开这种药的原因。

禁忌

禁用于慢性吸收不良综合征或对药物的活性成分或其他成分不耐受的情况。

副作用 奥利普

副作用包括：

• 神经系统功能损害：通常会出现头痛；
• 与呼吸道、胸骨和纵隔器官相关的疾病：常发生下呼吸系统和上呼吸系统的病变；
• 胃肠道问题：常有直肠排出脂肪样分泌物，腹部疼痛或不适，腹胀伴少量粪便排出，脂肪泻，稀便，油性分泌物，便意急促，排便次数增多。常有软便，牙龈或牙齿损伤，直肠不适或疼痛，以及大便失禁；
• 肾脏和泌尿系统疾病：经常发生泌尿道感染；
• 代谢过程出现问题：通常会出现低血糖症；
• 入侵和其他感染：经常出现流感；
• 全身症状：常出现虚弱；
• 与乳腺和生殖功能相关的疾病：经常出现痛经；
• 精神问题：经常会出现焦虑的情况。

過量

临床试验中，体重正常和肥胖人群服用奥利司他，每次0.8克，或每日3次，每次0.4克，连续15天，均未出现明显的不良反应。此外，肥胖人群也曾服用奥利司他，每次0.24克，每日3次，连续6个月。

通常，在上市后测试期间发生药物过量时，不会出现负面症状，或者与使用治疗剂量的药物时观察到的症状相似。

严重中毒时，应监测患者24小时的病情。动物和人体试验数据表明，奥利司他的总体效应通常会很快消失，这可能与奥利司他的脂肪酶抑制作用有关。

與其他藥物的相互作用

环孢菌素。

本药与环孢素合用会导致环孢素血浆指标下降，从而可能削弱环孢素的免疫抑制活性。因此，禁止此类合用。然而，如果确有必要同时使用这些药物，则必须定期监测环孢素的血浆值。应持续监测环孢素血浆指标直至其稳定。

阿卡波糖。

由于尚未研究该药与阿卡波糖的药代动力学相互作用，因此不能合用。

口服抗凝剂。

与华法林及其他抗凝剂合用时需定期监测INR值。

脂溶性维生素。

与奥利司他一起服用会导致视黄醇、钙化醇、生育酚和维生素 K 的吸收减少。同时，在临床试验中，大多数使用该药物长达 4 年的患者体内这些维生素以及 β-胡萝卜素的水平都处于正常水平。

为了确保体重控制饮食者获得充足的营养，有必要在饮食中加入更多的蔬菜和水果，并服用多种维生素补充剂。

如果您需要服用复合维生素，应在服用奥利司他后至少 2 小时或晚上睡前服用。

胺碘酮。

少数志愿者将本品与胺碘酮合用，导致后者血浆浓度略有下降。对于使用胺碘酮的患者，该症状的临床意义尚不清楚，但有时可能很重要。对于将奥力普与胺碘酮合用的患者，应加强临床观察和心电图监测。

其他组合。

该药与抗惊厥药（拉莫三嗪或丙戊酸）合用有时会导致癫痫发作。这些现象之间的关系尚不明确，但应监测患者癫痫发作强度或频率是否可能发生变化。

偶尔会出现甲状腺功能减退或其控制能力减弱的情况。该疾病的机制尚不明确，但可能会出现左甲状腺素或碘盐吸收减弱的情况。

有资料显示，HIV感染者、抗精神病药物（包括锂）和抗抑郁药物的治疗活性会随着病情得到充分控制的患者开始接受抗逆转录病毒药物治疗而降低。因此，在开始治疗前，有必要仔细评估此类患者可能出现的任何并发症。

奥利司他可间接降低口服避孕药的活性，有时会导致意外受孕。在严重腹泻的情况下，应采取额外的避孕措施。

儲存條件

Orlip 应存放在阴暗、干燥、儿童接触不到的地方，温度保持在 10-20˚C 范围内。

保質期

Orlip 获准使用期限为自治疗产品销售之日起 36 个月。

类似物

该药物的类似物有Xenical、Orlikel以及Xenistat和Olistat。

评论

Orlip 的评价褒贬不一。它被认为是一种有效的减肥方法，但与此同时，使用过程中也出现了大量且严重的副作用。