异烟肼

异烟肼是对抗结核病等严重疾病病原体的有效药物之一，无论其形式和部位如何。结核病被认为是世界上最常见的传染病之一，既影响动物也影响人类。此外，感染途径多种多样：通过与病人交谈或近距离接触，通过空气传播；食用受感染动物的肉类或受污染产品；直接接触细菌感染；以及在子宫内感染。

如果没有接种疫苗，或者接种疫苗时没有考虑禁忌症，感染结核病并不难，但要摆脱它却困难得多。这时异烟肼就能派上用场了。

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適應症 异烟肼

大多数情况下，结核病会影响呼吸系统，尤其是肺、支气管和胸膜。

异烟肼治疗适用于任何活动性肺结核：播散性、粟粒性、局灶性、浸润性、海绵状、纤维海绵状、肝硬化、干酪性肺炎和结核球（干酪性结核病）。

结核病不太常见，它会影响脊柱的关节和骨骼。在某些情况下，医生会诊断出其他类型的结核病，影响胃肠道（主要是小肠和“盲肠”）、泌尿生殖系统（肾脏、尿路、生殖器）、大脑和中枢神经系统（大脑和脊髓本身，如果发展成结核性脑膜炎，则指脑硬脑膜）、眼睛、皮肤和淋巴结。在这些情况下，医生也可能建议使用这种药物治疗。

异烟肼的适应症包括多种结核病类型。这些类型包括原发性感染（感染进入人体时）或继发性感染（现有疾病的并发症）、急性和慢性活动性病变、开放性结核病和闭合性结核病。

异烟肼也用于预防目的：

• 为了预防与活动性结核病患者接触过的人患病，
• 如果接种疫苗后出现结核菌素阳性反应，表现为大于 5 毫米的红肿和压实，并且 X 射线证实存在非进行性过程，
• 如果4岁以下儿童结核病检查反应超过1厘米，则肺部或其他器官的炎症过程有可能进一步发展。

在治疗结核病时，该药物通常作为综合疗法的一部分。如果出现混合感染，则在抗结核药物的基础上加用抗生素和其他药物。

“异烟肼”有时也用于其他用途，例如用于驱除犬只。这是因为大剂量使用时，该药物具有较高的毒性。

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發布表單

该药“异烟胺”的主要活性成分是同名的白色粉末，味苦，对引起结核病的细菌有选择性作用。

抗结核药物“异烟肼”有以下形式：

• 剂量为100、200和300毫克的片剂
• 10%异烟肼安瓿溶液（容量5毫升）
• 用于制备溶液的粉末物质。

不同剂量的片剂含有异烟肼和辅助物质（表面活性剂聚山梨醇酯80，硬脂酸钙，交联聚维酮，改善片剂溶解，马铃薯淀粉），以10片泡罩包装，可放置在纸板箱中（每个泡罩5至100个）。

您还可以找到在深色玻璃罐中出售的异烟肼片剂（片剂数量 - 100 片）。

注射液含有500毫克活性成分。辅助成分为注射用水。每盒10支，采用纸盒包装。

该溶液的粉末不适用于家庭使用。它采用大型聚乙烯袋包装。每袋（含粉末）净重25或50公斤。

您可以在药店购买药片和注射液。但您需要医生的处方（有医生签名和盖章），以及医疗机构的印章。

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藥效學

异烟肼是一种基于异烟酸衍生物的常用抗结核药物。

各种形式和类型的结核病的罪魁祸首被认为是结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）。该药物的活性成分对这类细菌表现出杀菌作用，而对其他微生物则呈中性。对于其他感染性病原体的化学治疗作用较弱。

异烟肼特别作用于处于活跃繁殖状态的分枝杆菌，这种繁殖通过细胞分裂进行。据推测，该药物会对细菌细胞壁成分——分枝酸的合成产生负面影响，从而导致微生物死亡。

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藥代動力學

异烟肼的特点是口服进入消化道后几乎完全吸收，易进入全身各种组织和体液，还具有独特的穿透脑保护屏障（脑积血）的能力，对进入脑部的细菌发挥杀菌作用。

服药后1～4小时药物在血浆中达到最高浓度，单次服药后对病原微生物的作用可持续6～24小时。

异烟肼在肝脏中乙酰化代谢，产生无活性物质。该药物主要经肾脏排出体外。其半衰期为：

• 由于患者的生理特点，新陈代谢很快，从半小时到一个半小时，
• 缓慢地——大约2-5小时，
• 在严重的肾衰竭病例中，这个时间可能会达到6个小时甚至7个小时。

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劑量和管理

药物“异烟肼”可以以多种方式给药：

• 口服（内服片剂），
• 静脉注射
• 肌肉注射
• 通过吸入
• 海绵体内注射法，将溶液直接输送到受影响的区域，并观察到坏死过程。

主治医生会选择有效的治疗方法，并根据病情的严重程度、患者的病情和年龄，确定药物的有效剂量以及疗程的持续时间。

药物的处方和剂量调整是根据患者的身体特征进行的，这决定了异烟肼通过血液和尿液的快速或缓慢消除，因此可能需要增加剂量或给药频率。

剂量还取决于药物的给药途径，并根据患者的体重计算。

口服片剂治疗。成人患者的推荐日均剂量为每公斤体重15毫克。按此剂量服用，应每2-3天服用一次。有时，每日最大剂量为300毫克。

对于儿童，每周服用2至3次，有效日剂量为每公斤体重20至40毫克。如果每天服用，则每日剂量为10至20毫克。

给药频率取决于异烟肼在肝脏中的代谢速度。疗程较长，可达6个月。

结核病预防仅通过药片进行。建议每日剂量为每公斤体重5-10毫克。药片每日服用1至2次。

如果活动性结核病患者因胃肠道疾病等原因无法口服药物，则需静脉注射或肌肉注射。建议使用注射给药方法治疗各种类型和形式的结核病成年患者，但也不排除用于治疗年轻患者。

此时，成人肌肉注射的有效单次剂量为每1公斤体重5毫克，每日注射1次。

另一种治疗方案是每2-3天注射一次。单次剂量为每公斤患者体重15毫克。

对于儿童，有效单剂量为每公斤体重 20 至 40 毫克（每 2-3 天服用一次）或 10 至 20 毫克（每天服用一次）。

异烟肼静脉注射适用于治疗广泛性、传染性较强的肺结核。成人每日剂量为每公斤体重10-15毫克。给药后，建议患者卧床休息1-1.5小时。

对于形成坏死区的肺结核海绵体内注射，以及手术前准备，使用与静脉和肌肉注射相同的10％药物溶液。有效剂量为每公斤患者体重10-15毫克。

每日吸入10%溶液。每日剂量为每公斤体重5-10毫克。有时建议将每日剂量分成2次服用。

为了减少副作用的表现，在引入异烟肼的同时，还进行吡哆醇（60-100毫克）和谷氨酸（每天1-1.5克）的治疗。

治疗疗程一般为1个月至6个月，预防疗程约为2个月。

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在懷孕期間使用 异烟肼

孕期使用异烟肼药物时，必须严格遵医嘱，并限制剂量（孕妇每公斤体重不超过10毫克）。超过剂量会导致子宫内胎儿中毒，其后果可能多种多样，但绝对令人不快。

禁忌

如果患者有以下病症，则禁止使用药物“异烟肼”治疗结核病：

• 严重形式的血管动脉粥样硬化，其中有害胆固醇沉积在动脉管腔内
• 各种严重的肝病，包括先前的中毒性肝炎病例
• 严重肾衰竭
• 患者有癫痫病史
• 脊髓麻痹，也就是很多人所熟知的小儿麻痹症

对于以下疾病，药物剂量受到限制：

• 高血压（持续高血压）2 期和 3 期
• 缺血性心脏病
• 支气管哮喘
• 肝脏破坏（肝硬化）
• 湿疹急性期
• 视神经和周围神经的各种病理
• 银屑病
• 广泛的动脉粥样硬化
• 粘液性水肿或粘液性水肿是甲状腺功能衰竭的最后阶段。
• 并且处于失代偿期的肺心病。

注射溶液形式的药物不用于治疗静脉血管壁炎症（静脉炎）。

如果患者对药物的任何成分过敏，则不会进行药物治疗。

怀孕和儿童期不是使用抗结核药物的禁忌症。

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副作用 异烟肼

使用异烟肼治疗并非总是一帆风顺。有时会观察到身体器官和系统的各种副作用。

心血管系统可能对药物的给药产生反应：

• 血压升高，包括肺压升高，
• 心痛，
• 心率加快，
• 心绞痛症状，
• 心肌缺血过程增加。

神经系统可以表现出以下症状：

• 醉酒性精神病，
• 癫痫的全身性抽搐发作特征，
• 身体各部位刺痛、麻木，四肢瘫痪，
• 头痛和头晕，
• 因服用大剂量药物中毒而导致多处神经损伤，
• 视神经发炎或功能下降，
• 非炎症性质的有机脑损伤，称为脑病，
• 兴奋性增加，
• 烦躁和失眠，
• 周围神经炎症
• 暂时性部分记忆丧失等

从胃肠道来看，可能会出现以下不良影响：

• 恶心并伴有呕吐，
• 口腔粘膜干燥，
• 药物毒性作用引起的肝炎，
• 某些酶（ALT 和 AST）活性增加，胆红素生成增加，
• 肝炎发展的最初症状，

泌尿生殖系统会提醒你它自己：

• 女性月经过多（月经量过多）的罕见病例，
• 痛经（月经期间出现的剧烈疼痛），
• 女性和男性乳腺增大和肿胀。

还可能出现血液成分和性质的各种变化、皮肤过敏反应、发热、表现为抽搐的短期肌肉痉挛、静脉给药时静脉壁发炎、肌肉无力等。

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過量

如果以高剂量进行治疗，可能会出现药物“异烟肼”过量现象，最常见的原因是患者自己的错误，他们认为增加剂量会加快康复。

单次摄入大剂量可能会导致以下病症：

• 代谢性酸中毒（体内酸度增加），
• 严重的癫痫发作，
• 昏迷。

轻度中毒会在服药后半小时内表现出来，表现为心率加快、恶心呕吐、头晕和言语障碍。

如果发生急性中毒（每公斤体重20毫克或更多），其症状将立即以癫痫发作的形式显现。

观察到以下反应：体温升高，血压下降，尿液中出现丙酮，血液和尿液中的糖含量升高，肾衰竭，精神病，共济失调，幻觉。

严重者昏迷1至1.5天。

长期使用最大剂量治疗会导致慢性过量，导致活性肝细胞数量减少。首先表现为AST和ALT指标升高，然后在某些情况下，可诊断为肝脏肝炎。

增加治疗剂量也可能引发其他病症。例如，伴有视力下降的视神经炎，或因周围神经受损而导致的多发性神经病。多发性神经病的表现为手脚感觉丧失、肌肉无力和共济失调。

轻度中毒时，可能只需调整剂量、洗胃，然后注射活性炭。如果出现药物性肝炎，则需停药。

如果中毒症状明显，并伴有抽搐、酸代谢紊乱、昏迷，可静脉注射碳酸氢钠进行急救。为了清除胃肠道中的异烟肼残留，建议使用肠道吸附剂，尤其是活性炭。

神经系统症状需要不同的治疗。为了减轻症状，可以使用吡哆醇（用于预防和治疗过量）和苯二氮卓类药物（地西泮）。吡哆醇的服用剂量与异烟肼相同。如果无法确定异烟肼的剂量，则成人吡哆醇的剂量为5至10毫克（儿童剂量为每公斤体重80毫克）。

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與其他藥物的相互作用

在异烟肼治疗期间同时服用扑热息痛、恩氟烷和利福平可能会增强这些药物对肝脏的毒性作用，从而增加药物性肝炎的风险。这种组合对于患有各种肝病的患者尤其危险。

但乙醇可加速异烟肼本身的代谢，增加其肝毒性；糖皮质激素也可加速异烟肼的代谢，降低异烟肼的血药浓度。

异烟肼会降低茶碱、乙琥胺、苯妥英钠、卡马西平、阿芬太尼、苯二氮卓类、香豆素或茚满二酮衍生物以及间接抗凝剂的代谢，从而显著增加这些药物的血药浓度和治疗效果。同时，这些药物的毒性作用也会增加。

异烟肼与其他抗结核药物（环丝氨酸等）同时服用，可增强其药效。用于治疗酒精依赖的药物双硫仑也会增强异烟肼的中枢作用。

异烟肼可降低酮康唑的血浆浓度，增加丙戊酸的血药浓度，需调整剂量。

口服时，降低胃酸的抗酸剂可能会降低异烟肼的吸收。

吡哆醇、地西泮、硫胺素和谷氨酸能够降低异烟肼的神经毒性作用。

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儲存條件

因此，密封在深色玻璃罐中的药片和粉末可以在室温下（不高于25度）保存，最好避光。

但装有溶液的安瓿瓶的储存温度不得高于10度，并且建议避免阳光直射。

由粉末制备的溶液也储存在高达 10 度的温度下。

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保質期

如果储存得当，药片的保质期为 6 年。

如果储存得当，安瓿瓶的保质期为 2 年。

新鲜配制的异烟肼溶液的保质期仅为1-2天。

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