氧氟沙星

氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，具有广谱作用，能有效渗透泌尿生殖道的组织和体液。它对大多数肠杆菌科细菌、腐生葡萄球菌、对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、沙眼衣原体和杜克雷嗜血杆菌均有效。氧氟沙星对解脲脲原体和大多数肠球菌具有中等活性，但对肠球菌、粘质沙雷氏菌、铜绿假单胞菌和许多厌氧菌的活性有限或无效。然而，尿液中高浓度的氧氟沙星可对抗大多数引起泌尿道感染的病原体。

氧氟沙星已被证明对多种泌尿道感染具有持续的疗效，在单纯性感染中细菌学应答率超过80%，在复杂性感染中细菌学应答率超过70%。氧氟沙星的疗效与所有受试类似物相似，包括其他氟喹诺酮类药物、头孢菌素类药物和复方新诺明（甲氧苄啶/磺胺甲恶唑）。

氧氟沙星单次给药方案治疗单纯性淋病、7天疗程治疗单纯性沙眼衣原体感染以及单药治疗单纯性盆腔炎 (PID) 均有效。氧氟沙星对各类感染的疗效均与替代疗法相似。氧氟沙星具有静脉注射剂型，且口服生物利用度接近完全，因此可以采用序贯给药方案给药，且不会降低药物活性。

氧氟沙星的耐受性和药物相互作用特征与其他氟喹诺酮类药物一致。氧氟沙星最常见的副作用与胃肠道、神经系统和皮肤反应有关。与其他一些氟喹诺酮类药物相比，氧氟沙星的光敏性和肌腱炎发生率较低，但某些神经系统事件的发生率较高。与其他氟喹诺酮类药物相比，氧氟沙星与黄嘌呤类药物的相互作用倾向较低 (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012)。

適應症 氧氟沙星

1. 泌尿道感染：氧氟沙星可用于治疗膀胱炎（膀胱炎症）、尿道炎（尿道炎症）和肾盂肾炎（肾杯和骨盆炎症）。
2. 呼吸道感染：包括支气管炎（支气管发炎）、肺炎（肺部发炎）和鼻窦炎（鼻窦发炎）。
3. 皮肤和软组织感染：氧氟沙星可用于治疗各种皮肤细菌感染，如蜂窝织炎（皮下组织炎症）、毛囊炎（毛囊炎症）等。
4. 胃肠道感染：氧氟沙星可用于治疗胃和肠道的细菌感染，例如细菌性腹泻或胃肠炎。
5. 骨和关节感染：包括骨髓炎（骨骼炎症）和关节感染。

發布表單

1. 口服片剂：这是氧氟沙星最常用的剂型，用于全身治疗多种细菌感染。片剂通常含有200至400毫克活性成分，每日服用一至两次。
2. 静脉注射溶液：用于医院治疗无法口服或口服无效的严重或危及生命的感染。该溶液可确保药物在血液中快速达到治疗浓度。
3. 眼药水：用于局部治疗细菌性眼部感染，例如结膜炎或角膜炎。眼药水可直接作用于感染区域，最大限度地减少全身副作用。
4. 滴耳液：用于治疗耳部细菌感染，包括中耳炎。与眼药水类似，滴耳液能将活性成分直接输送至感染部位。

藥效學

1. DNA旋转酶抑制：氧氟沙星与DNA旋转酶结合，而DNA旋转酶是DNA复制过程中定位和解旋所必需的酶。这会导致氧氟沙星与该酶形成复合物并抑制其活性，从而阻止DNA合成。
2. 杀菌作用：由于DNA合成对细菌的复制和生存至关重要，抑制DNA旋转酶会导致细菌细胞死亡。氧氟沙星具有杀菌作用，这意味着它不仅抑制细菌生长，还能杀死细菌。
3. 广谱抗菌：氧氟沙星对多种细菌均有活性，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。它可用于治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌等病原体引起的感染。
4. 耐药机制：虽然氧氟沙星是一种有效的抗生素，但一些细菌可以通过改变 DNA 旋转酶的结构或增加药物的向外释放而对其产生耐药性。

藥代動力學

1. 吸收：氧氟沙星口服后通常吸收良好。餐后吸收可能会延迟，但通常不会影响其生物利用度。
2. 分布：氧氟沙星广泛分布于全身各组织器官，包括肺、肾、肝、膀胱、前列腺和皮肤。氧氟沙星可透过胎盘屏障，并经乳汁分泌。
3. 代谢：氧氟沙星在体内的代谢程度很小。
4. 排泄：氧氟沙星主要经肾脏排泄，部分以原形排出，部分以代谢物排出。少量亦随粪便排出。
5. 半衰期：氧氟沙星的半衰期约为3-5小时，通常可以保证每天服用1-2次。
6. 对肠道菌群的影响：氧氟沙星可能会影响肠道菌群的组成，从而导致菌群失调的发生。

劑量和管理

以下是成人使用氧氟沙星的一般建议：

口服片剂：

• 轻度至中度感染的剂量：通常建议每 12 小时服用 200 毫克（每日两次）。
• 严重感染或由不太敏感的微生物引起的感染的剂量：可以增加到每12小时400毫克。

静脉注射溶液：

• 剂量：通常每12小时200至400毫克，具体取决于感染的类型和严重程度。在医院环境中，静脉给药是首选。

眼药水：

• 细菌性结膜炎和其他浅表性眼部感染的剂量：通常，每日2-4次，每次1滴注入患眼。治疗的前两天，剂量可增至每2小时1次。

滴耳液：

• 耳部感染的剂量：每天 2-3 次，每次 5 滴到患耳中。

一般建议：

• 应在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用药片，以最大限度地吸收。
• 即使症状之前已经消失，完成整个疗程也很重要，以避免感染复发。
• 即使感觉有所好转，也不要未咨询医生就停止服药。

在懷孕期間使用 氧氟沙星

一般不建议在怀孕期间使用氧氟沙星，尤其是在妊娠前三个月，因为关于其对胎儿的安全性的数据有限。

氟喹诺酮类药物可能对胎儿软骨发育产生不良影响，导致关节和组织损伤。因此，除非治疗的潜在益处显著大于对胎儿的潜在风险，否则妊娠期使用氧氟沙星通常被认为是不合适的。

禁忌

1. 过敏症：已知对氧氟沙星、其他氟喹诺酮类药物或该药物的任何成分过敏的人不应使用该药物，因为存在过敏反应的风险。
2. 癫痫和其他中枢神经系统疾病：氧氟沙星可能会引起中枢神经系统 (CNS) 副作用，例如兴奋性增加或癫痫发作，因此癫痫或其他中枢神经系统疾病患者可能禁用。
3. 严重肾功能不全：肾功能不全时，该药物可能会在体内蓄积，因此严重肾功能不全患者的使用可能会受到限制。
4. 儿童年龄：氧氟沙星在儿童和青少年中的使用可能受到限制，因为这种药物可能对发育中的关节和骨组织产生不利影响。
5. 怀孕和哺乳：氧氟沙星在怀孕和哺乳期间使用的安全性尚未确定，在这些情况下的使用应由医生进行评估和建议。
6. 糖尿病：氧氟沙星可能会影响血糖水平，因此糖尿病患者使用时需谨慎。
7. 有呕吐或腹泻病史的患者：对于曾因服用氧氟沙星或其他抗生素而出现呕吐或腹泻病史的患者，可能需要特别小心。

副作用 氧氟沙星

1. 胃肠道疾病：包括恶心、呕吐、腹泻或消化不良（消化系统疾病）。这些症状可能是暂时的，停药后可能会消失。
2. 神经系统疾病：可能出现头痛、头晕、嗜睡、困倦、失眠，或出现更严重的症状，如焦虑、抑郁，甚至出现幻觉。罕见情况下，可能出现抽搐。
3. 皮肤反应：可能出现荨麻疹、瘙痒、皮疹或血管性水肿（皮肤、皮下组织或粘膜肿胀）等过敏反应。
4. 口干：这是一种相当常见的副作用，会引起不适。
5. 肠道菌群失调：使用抗生素会改变肠道菌群，从而导致腹泻或念珠菌病（肠道真菌感染）。
6. 增加对阳光的敏感性：在极少数情况下，氧氟沙星可能会增加对阳光的敏感性，长时间暴露在阳光下可能会导致晒伤或其他皮肤反应。

過量

1. 副作用增加：过量服用氧氟沙星可能会导致头痛、头晕、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡或失眠等副作用的强度和频率增加。
2. 增加对中枢神经系统的毒性作用：严重过量服用时，可能会出现癫痫、焦虑、紧张、感知或意识状态改变等更严重的症状。
3. 心脏毒性增强：过量服用可能会出现心律失常或其他心脏并发症。
4. 潜在危险的过敏反应：严重过量服用时，可能出现过敏性休克或过敏性休克等严重过敏反应。

與其他藥物的相互作用

1. 含有镁、铝、铁或锌的药物：这些金属可能会降低氧氟沙星的吸收，因此含有这些金属的药物（例如抗酸剂、维生素或铁制剂）应在服用氧氟沙星之前或之后至少 2 小时服用。
2. 含有镁或铝的抗酸剂：这些可能会减缓氧氟沙星从胃肠道的吸收。
3. 增加胃内容物 PH 值的药物：增加胃内容物 PH 值的药物（如质子泵或抗酸剂）可能会降低氧氟沙星的吸收。
4. 抑制中枢神经系统的药物：氧氟沙星可能会增强抑制中枢神经系统的药物（例如某些抗抑郁药或麻醉性镇痛药）的作用，从而增加不良反应的风险。
5. 抑制心血管系统的药物：氧氟沙星与抑制心血管系统的药物（例如抗心律失常药物或β-肾上腺素阻滞剂）共同给药可能会增加心律失常的风险。
6. 延长 QT 间期的药物：当氧氟沙星与其他可能引起这种副作用的药物（例如抗心律失常药物或某些抗抑郁药）同时使用时，可能会增加心电图上 QT 间期的延长。

儲存條件

与大多数药物一样，氧氟沙星需要适当的储存条件才能保持其稳定性和有效性。通常，氧氟沙星的储存建议如下：

1. 温度：将药物储存在室温下，通常为15至30摄氏度（59至86华氏度）。避免药物过热或冷冻。
2. 光照：将氧氟沙星存放在原包装或黑暗的容器中，防止阳光直射，这可能会对药物的稳定性产生不利影响。
3. 湿度：确保药品的储存条件干燥，避免药品暴露在潮湿环境中，导致药品的破坏或降解。
4. 儿童：请将氧氟沙星放在儿童接触不到的地方，以防止意外使用。
5. 包装：请遵循产品包装或使用说明书上的储存说明。部分制造商可能有其自身的储存建议。