Sellsept

CellCept 是器官移植后的主要药物。

適應症 Sellsept.

该药物可与激素类药物（皮质类固醇）和免疫抑制剂（环孢素）联合用于成人和12岁以上儿童。其适应症为预防和治疗心脏、肾脏和肝脏等器官的排斥反应，并提高患者的生存率。

發布表單

该药有片剂或带刻字胶囊两种形式。每泡罩包装含10片。每包可容纳5至10片药片。

藥效學

为了预防和治疗移植器官的排斥，该药物与环孢菌素、激素和抗胸腺球蛋白联合使用。

这有助于减少移植后前六个月的治疗无效率，而每日两克的剂量可以减少移植后一年内死亡的移植数量和患者死亡率，而每日三克的剂量则相反，它会增加早期退出研究的患者数量。

与硫唑嘌呤相比，CellCept 的死亡率、排斥率和后续移植率明显较低，同时为接受原发性肾移植的患者提供相似的存活率。

在临床前研究中，当推荐剂量加倍时，未检测到大鼠的致癌作用或生育力降低。MMF 仅在具有细胞毒性作用的剂量下才会导致染色体不稳定。

动物试验表明，移植时剂量若增加近0.5倍，心脏移植时剂量若增加0.3倍，则第一代会引起各种发育缺陷（对母体无毒性作用）。

毒理学研究结果表明，主要影响造血系统和淋巴系统器官。

非临床毒性数据与药物不良反应一致。

藥代動力學

口服药物后，立即被吸收和代谢，形成代谢物MFC。与静脉注射CellCept相比，口服CellCept的生物利用度约为94%，但静脉注射CellCept无法检测到药物浓度。

手术后六个月的浓度（40%）和AUC（30%）指标比手术后四十天内的浓度（40%）和AUC（30%）指标要高。

吃食物不会影响MFC的吸收，但其浓度会降低百分之四十。

服药后6至12小时，CellCept的浓度会再次升高。这表明其开始在肝肠中分解。如果同时服用考来烯胺，AUC会降低40%。这意味着肝肠循环停止。研究表明，MFC会与血浆蛋白结合。

在肝肠分解过程中，药物在葡萄糖醛酸转移酶的影响下代谢，形成酚类葡萄糖醛酸苷。

排泄主要通过肾脏进行（约93%），其中87%以MFCG的形式排出，0.99%以MPA的形式排出。剩余6%通过粪便排出。高浓度的MFCG可通过血液透析排出少量，但该过程通常无法清除MPA和MFCG。胆汁酸促泌剂可阻断肝肠分解。

研究表明，两片 500 毫克的药片相当于四粒 250 毫克的胶囊。

严重慢性肾衰竭患者的肾小球滤过率比健康人群高30%至75%。目前尚无关于此类患者是否应频繁使用骁悉的数据。

在酒精性肝硬化患者中，药代动力学没有改变。因此，我们可以断言，肝实质的病理过程不会成为使用Selsset的禁忌症。

劑量和管理

使用 CellCept 的治疗剂量：

警告：

• 肾移植

每日剂量不应超过3克。但研究表明，服用2克效果更佳。

• 心脏、肝脏移植

每日剂量不超过3克。

肾脏移植单元治疗

每日服用3克。移植后应尽快服用初始剂量。

慢性肾衰竭患者：每日摄入量不得超过两克。

65岁以上的人、接受过肾移植的人不应服用超过两克。

十二岁以上的儿童：

• 预防移植肾排斥反应。对于面积不超过1.5米的移植肾，每日两次，每次750毫克；面积超过1.5米的移植肾，每日两次，每次2克。
• 肾移植排斥疗法。与心脏或肝脏移植一样，目前尚无关于其可能用途的信息。

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在懷孕期間使用 Sellsept.

喜得乐（CellCept）会显著增加胎儿宫内畸形（例如器官和系统发育异常）的可能性。因此，应警告计划怀孕的患者服用该药物可能造成的后果。

除非出现明确的妊娠阴性结果，否则不应开始该药物治疗。即使患者已被诊断为不孕症，在治疗开始前和治疗后六周内，也应在性交时采取两种避孕措施，或在治疗期间禁欲。

只有当对母亲的益处大于对婴儿的危害时，才应在妊娠期间使用 CellCept 疗法。

由于目前尚无关于该药物在女性乳汁中排泄的信息，因此有必要在母乳喂养和服用骁悉（CellCept）之间做出选择。然而，需要注意的是，在对大鼠进行的研究中，MMF 确实存在于其乳汁中。

禁忌

在胃肠道疾病恶化期间以及对其成分有任何个人敏感性时，不应使用该药物。

副作用 Sellsept.

由于存在潜在的病理过程以及 CellCept 与其他药物的联合使用，治疗会产生所有不良反应。

患者最常见的症状是：腹泻、白细胞水平下降、血液中毒和呕吐。

在接受器官移植、服用骁悉和其他免疫抑制剂并接受至少一年医学观察的患者中，淋巴瘤的发病率为1%。皮肤癌（黑色素瘤除外）的发病率为1.6%-4.2%，其他类型的发病率最高可达2%。对患者进行为期两年的观察后，器官移植后恶性肿瘤的发病率数据未见显著变化。

随着免疫抑制程度的增加，免疫力严重低下的人群发生感染的风险也会相应增加。最常见的感染类型是：皮肤和粘膜念珠菌病以及疱疹。

在儿童中，服用 CellCept 的患者比成人（尤其是六岁以下）更容易出现腹泻和贫血等副作用，但所有负面影响的类型和频率与成人相似。

老年患者使用CellCept时，身体出现各种不良反应的风险比年轻患者略高。因此，这类患者应服用较低剂量（每日两克）。

在未登记的副作用中，最常见的是：

1. 结肠炎
2. 胰腺炎症
3. 脑膜炎
4. 多灶性白质脑病
5. 胎儿发育异常

過量

尚未记录药物过量的信息。然而，研究中获得的信息使我们能够讨论发生免疫抑制的可能性。

如果患者出现粒细胞缺乏症，应立即减少剂量或停用CellCept。也可使用考来烯胺清除，血液透析实际上无效。

與其他藥物的相互作用

1. 阿昔洛韦。在肾功能衰竭时，药物联合使用会导致其血清浓度升高。
2. 更昔洛韦。不影响药代动力学。但同时使用时，医务人员需密切监测患者病情。
3. 含有镁和铝的抗酸剂会缩短 CellCept 的吸收期。
4. 考来烯胺。服用四克 CellCept（每日三次，连续四天）后，再服用一克半 CellCept，AUC 可降低高达百分之四十。
5. 环孢素。Selsept 与环孢素无相互作用。但两者合用时，MFC 的疗效会降低 50%。
6. 口服避孕药。CellCept 不影响。不过，在服用该药物治疗期间，有必要同时使用其他避孕方法。
7. 诺氟沙星、甲硝唑。单一抗菌药物不会改变药物的生物利用度。但单剂量服用骁悉（CellCept）与诺氟沙星和甲硝唑合用会显著降低AUC（降低30%）。
8. 利福平。同时使用药物，以及同时进行肺和肾移植时，必须在医务人员的监督下改变剂量。
9. 奥格门汀、环丙沙星。与CellCept联合使用并配合这些药物进行抗菌治疗时，最低血药浓度会降低54%。之后，如果患者继续治疗，这种效应会减弱，并在抗生素治疗结束后消失。
10. 他克莫司：无效果，仅对稳定的肝移植患者，他克莫司的 AUC 会增加百分之二十。
11. 钙通道阻滞剂。MFCG 的密度会增加。
12. 活疫苗。不能与Selsept同时使用。

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儲存條件

此药属于强效药物。请存放于阴凉干燥处，儿童无法触及。储存温度不超过30°C。

特別說明

评论

该药物已证明其最佳功效，广泛应用于各种移植诊所。它用于预防急性器官排斥反应。得益于骁悉，移植后患者的存活率显著提高。

保質期

3年。