硝甲唑啉

硝唑啉是一种喹啉类抗菌和抗真菌药物。它广泛用于治疗和预防由敏感微生物引起的尿路感染 (UTI)，以及治疗前列腺炎、附睾炎以及影响肾脏和膀胱的感染。硝唑啉可有效对抗多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，以及包括念珠菌在内的某些类型的真菌。

硝基喹啉的作用机制是抑制微生物细胞的DNA合成，从而导致其死亡。该药物在多个层面上破坏了微生物细胞的生物合成过程，因此它对多种病原体仍然有效。

硝唑啉通常以口服片剂形式开具。建议剂量和疗程可能因感染的严重程度和类型以及患者的年龄和病情而异。大多数患者对其耐受性良好，但与任何药物一样，它可能引起胃肠道不适或过敏反应等副作用。

在开始使用硝基唑啉之前咨询医生非常重要，特别是如果您患有慢性疾病或正在服用其他药物，以避免相互作用和不良副作用。

適應症 硝甲唑啉

1. 膀胱炎：感染引起的膀胱炎症。硝基喹啉可用于治疗急性和慢性膀胱炎。
2. 尿道炎：尿道炎症，通常由感染引起。硝唑啉可能对治疗不同类型的尿道炎有效。
3. 肾盂肾炎：肾盏-肾小管系统炎症，通常由细菌感染引起。硝基喹啉可推荐用于治疗肾盂肾炎。
4. 预防复发性尿路感染：对于某些复发性尿路感染，尤其是复发性膀胱炎的患者，可以使用硝基喹啉来预防病情复发。
5. 治疗对其敏感的微生物引起的感染：硝基喹啉广泛用于治疗对其抗菌作用敏感的细菌引起的感染。

發布表單

硝唑啉片：标准剂量为每片含硝唑啉50毫克或100毫克。具体剂量和疗程由医生根据感染类型、严重程度以及患者的个体情况决定。

藥效學

1. 抑制DNA合成：硝基喹啉是8-羟基喹啉的衍生物，能够抑制微生物的DNA合成，从而导致微生物生长和繁殖受损。
2. 渗透到微生物细胞中：硝基喹啉能够渗透到微生物细胞中，发挥抗菌作用，阻止微生物的正常功能和繁殖。
3. 抗菌活性：硝唑啉对多种细菌有效，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。可用于治疗由细菌菌群引起的泌尿道感染。
4. 对抗真菌和原生动物的活性：此外，硝基喹啉对某些真菌和原生动物具有活性，因此可用于治疗由这些病原体引起的感染。

硝基唑啉对多种细菌均有活性，包括多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，以及一些真菌和原生动物。以下是硝基唑啉对以下一些细菌有活性：

1. 革兰氏阳性菌：

   • 葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌）
   • 链球菌属
   • 肠球菌属
   • 棒状杆菌属
   • 李斯特菌属

2. 革兰氏阴性细菌：

   • 大肠杆菌
   • 克雷伯氏菌属
   • 变形杆菌属
   • 肠杆菌属
   • 柠檬酸杆菌属
   • 沙雷氏菌属
   • 沙门氏菌属
   • 志贺氏菌属
   • 流感嗜血杆菌
   • 淋病奈瑟菌
   • 脑膜炎奈瑟菌

3. 其他微生物：

   • 结核分枝杆菌
   • 阴道毛滴虫
   • 念珠菌属

这并不是硝基唑啉所对抗的所有微生物的完整列表，并且药物的有效性可能因地区和当地细菌菌株的抗药性而异。

硝唑啉是一种抗生素，最初用于治疗由大肠杆菌等微生物引起的尿路感染。其作用机制包括螯合（结合）生物膜基质中的Zn2+和Fe2+离子，从而抑制细菌的生长和发育。硝唑啉具有广谱抗菌活性，包括对卡巴培南耐药菌株的活性，可作为无并发症尿路感染的治疗选择（Fuchs等人，2022年）。

此外，最近的研究还表明硝基喹啉具有治疗癌症的潜力。具体而言，研究发现，它在体内外均可诱导细胞凋亡并抑制前列腺肿瘤生长，其作用机制为激活AMPK（AMP活化蛋白激酶），进而抑制mTOR-p70S6K信号通路，导致细胞周期停滞（Chang等人，2015）。

硝基喹啉还表现出对抗铜绿假单胞菌生物膜的活性，通过螯合铁和锌离子来抑制其形成并促进其分解，使其成为控制生物膜感染的有希望的药剂（Sobke 等人，2012 年）。

这些研究表明，硝基喹啉不仅具有抗菌作用，还具有潜在的抗肿瘤作用，使其成为医学各个领域进一步研究的有趣目标。

藥代動力學

1. 吸收：口服硝唑啉后，通常可从胃肠道良好吸收。其吸收发生在肠道上部。
2. 分布：硝基喹啉广泛分布于全身组织，包括肾脏、泌尿道和软组织。它还能穿透血浆屏障和血脑屏障。
3. 代谢：硝唑啉在肝脏中的代谢极少。大部分药物以原型排出体外。
4. 排泄：硝唑啉主要经肾脏滤过及近端和远端小管主动分泌排出体外。少量药物亦经胆汁排泄。
5. 半衰期：硝唑啉的半衰期相对较短，约为2-4小时。这意味着通常需要每天服用该药物数次，才能维持血液中足够的浓度来抵抗感染。
6. 作用机制：硝唑啉是一种抗菌药物，通过抑制细菌DNA合成发挥作用。它对多种细菌均有效，包括部分革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，以及一些真菌和原生动物。

劑量和管理

对于成人和 12 岁以上儿童使用硝基喹啉的一般建议：

成人及12岁以上儿童

• 治疗持续性尿路感染的标准剂量通常为每天 4 次（每 6 小时一次）100 毫克。
• 疗程可能为7至10天不等，具体取决于医生的建议和治疗反应。在某些情况下，对于慢性感染，疗程可能会延长至2至3周或更长时间。
• 重要的是定期服用硝唑啉并完成整个治疗过程，即使症状早些时候已经消失，也要彻底消灭感染并避免复发。

12岁以下儿童

• 12岁以下儿童的剂量通常根据体重而定，建议服用较低剂量。请务必咨询儿科医生或专科医生，了解您孩子的具体剂量。

特别说明

• 为了提高吸收率，应与餐食一起服用或餐后立即服用硝唑啉。
• 在使用硝唑啉治疗期间，您应该喝足够的水以确保充足的水分并帮助冲洗尿道中的感染。
• 如果您错过一次剂量，请尽快服用，但如果下次服药时间临近，请不要加倍服用下一次剂量。

在懷孕期間使用 硝甲唑啉

目前，尚无足够研究能够明确证实妊娠期间服用硝唑啉的安全性。因此，医生通常会避免给孕妇开这种药，尤其是在妊娠早期，也就是胎儿器官正在发育的时期。

但是，如果有必要治疗感染，医生可能会决定在怀孕期间开具硝唑啉，前提是治疗的益处大于对婴儿的潜在风险。如果必须开具硝唑啉，医生会监测其使用情况并评估其潜在风险。

禁忌

1. 超敏反应：已知对硝基喹啉或其他喹诺酮类药物超敏反应的人不应使用该药物，因为存在过敏反应的风险。
2. 严重肾功能不全：严重肾功能不全患者可能禁用硝唑啉，因为该药物在体内蓄积的风险及其毒性作用。
3. 严重肝功能不全：对于严重肝功能不全的患者，由于存在毒性作用的风险，也可能禁忌使用硝基喹。
4. 儿童年龄：硝基喹啉对儿童的安全性和有效性尚未确定，因此其在该年龄段的使用可能会受到限制。
5. 怀孕和哺乳：怀孕和哺乳期间使用硝基喹啉需要谨慎，并且可能需要咨询医生。
6. 对喹诺酮类药物过敏：已知对喹诺酮类药物（包括硝基喹诺酮）过敏的人也应避免使用。
7. 癫痫：由于存在增加癫痫发作风险，癫痫患者可能禁用硝唑啉。

副作用 硝甲唑啉

1. 胃部疾病：硝唑啉有时会引起消化不良症状，如恶心、呕吐、腹泻或腹痛。
2. 过敏反应：部分患者可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿等过敏反应。
3. 尿酸水平升高：硝基喹啉可能会增加血液中的尿酸浓度，这可能会加重某些人的痛风症状。
4. 胆红素水平升高：一些患者在服用硝唑啉时可能会出现血胆红素水平暂时升高。
5. 排尿困难：一些患者在服用硝唑啉时可能会出现排尿困难或排尿疼痛。
6. 肝酶升高：有些人在服用硝唑啉时可能会出现血液中肝酶水平暂时升高的情况。
7. 血液变化：一些患者可能会出现贫血或白细胞减少等血液变化。
8. 其他副作用：可能出现头痛、头晕、关节痛或肌痛。

過量

关于硝基喹啉过量的信息有限，目前尚无确切数据表明何种剂量可能构成危险。但是，如果怀疑过量服用，应立即就医或咨询毒理学家。

过量服用的症状可能包括急性腹痛、恶心、呕吐、头晕、昏厥、癫痫、心动过速和其他症状。

药物过量治疗包括对症治疗和维持生命功能。务必及时就医，切勿自行治疗。

與其他藥物的相互作用

1. 含镁、铝、铁或锌的药物：含镁、铝、铁或锌的抗酸剂可能会降低硝唑啉在胃肠道的吸收。因此，建议硝唑啉和抗酸剂间隔数小时服用。
2. 引起碱性尿液反应的药物：增加尿液 pH 值的药物（例如某些碳酸盐或碳酸氢盐制剂）可能会降低硝基喹啉的有效性。
3. 抑制中枢神经系统的药物：具有中枢作用的药物（例如某些巴比妥类药物、苯二氮卓类药物和麻醉剂）可能会增加硝基喹的副作用，例如头晕和嗜睡。
4. 增加血液学副作用的药物：硝基喹啉可能会增加降血糖药、抗凝剂和抗高血压药等药物的血液学副作用。
5. 在肝脏中代谢的药物：硝基喹啉可能会影响在肝脏中代谢的其他药物的代谢，因此可能需要调整其剂量。

儲存條件

硝唑啉通常应储存于室温（15 至 25 摄氏度）下。该药物应避免阳光直射、潮湿和高温。建议将硝唑啉存放在儿童接触不到的地方，以免误服。

药品应存放在制造商提供的原包装或容器中。切勿过度填充药品或将其存放在潮湿的环境中，以防止其分解或失效。