西替利嗪

西替利嗪是一种阻断H1组胺受体的药物。它在过敏症状的早期阶段有效，并能减少过敏导体的释放量。该药物用于治疗不同类型的过敏。

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適應症 西替利嗪

它用于消除以下类型的病症：

• 花粉过敏;
• 过敏性鼻炎；
• 皮炎;
• 结膜炎；
• 血管性水肿和荨麻疹。

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發布表單

该产品以片剂形式发布，每片10片，每包装内有1-2个泡罩板。

西替利嗪己醛

西替利嗪是一种全身用抗组胺药。它有口服溶液剂型。

西替利嗪-阿斯特拉法姆

西替利嗪-阿斯特拉法姆是一种通用抗组胺药，是哌嗪的衍生物。

西替利嗪-诺顿

西替利嗪-诺顿用于缓解季节性过敏性鼻炎或其慢性形式的症状，以及慢性特发性荨麻疹。

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藥效學

西替利嗪是羟嗪在人体内分解的产物。它是一种强效的外周H1受体末端选择性拮抗剂。体外研究显示，在与受体合成过程中，未发现对不同于H1受体的其他末端产生亲和力。

该药物除了拮抗H1受体外，还具有抗过敏特性。每日两次，每次10毫克，可减缓炎症细胞（尤其是嗜酸性粒细胞）在接受抗原治疗的患者结膜和皮肤内扩散的最后阶段。每日30毫克，可减缓支气管哮喘患者吸入过敏原后，在支气管狭窄的后期阶段，嗜酸性粒细胞随支气管肺泡液的进入。

西替利嗪还能减缓慢性荨麻疹患者皮内注射激肽释放酶引起的炎症反应的后期阶段。同时，它还能降低分子粘附强度（ICAM-1 的成分，以及 VCAM-1，它们是过敏性炎症的标志物）。

有资料显示，5毫克和10毫克剂量的该药物可以减缓因皮肤组胺水平过高而出现的发红和水疱。单次使用10毫克药物，药效在20分钟/1小时后开始。单次使用药效至少可持续24小时。

有资料显示，5-12岁儿童对西替利嗪的抗组胺作用（抑制红肿和水疱的发生）没有耐受性。完成西替利嗪的重复治疗后，皮肤对组胺的正常反应会在约3天内恢复。

对于伴有过敏性鼻炎和支气管哮喘（轻度或中度）的患者，每日服用10毫克该药物一次，有助于在出现鼻炎症状的情况下改善病情，且不影响肺功能。这些数据证实了该药物用于治疗中度或轻度支气管哮喘的安全性。

有证据表明，每日服用大剂量西替利嗪（60毫克）不会导致QT间期显著延长。

按照推荐剂量服用药物可以改善患有季节性或全年性过敏性鼻炎的人的健康状况。

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藥代動力學

血浆中该物质的峰值平衡水平约为300 ng/ml，达到该指标约需1±0.5小时。在10天内服用10毫克该药物，未发现该物质的蓄积。

与食物同时摄入时，该物质的吸收量不会减少，但吸收速率会降低。无论是胶囊、溶液还是片剂，其生物利用度指标的数值都相似。表观分布容积为0.5升/千克。该物质与血浆蛋白的合成率为93±0.3%。同时，西替利嗪不会影响华法林与血液蛋白的合成过程。

该物质不经历广泛的首过代谢。约2/3的剂量以原形经尿液排出。终末半衰期约为10小时。西替利嗪在5-60毫克剂量下具有线性药代动力学。

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劑量和管理

12岁及以上青少年以及成人应服用该药物，每次10毫克，晚饭后服用一次，或每日两次（早晚各一次），每次5毫克。2-6岁儿童的剂量为每日一次5毫克（或10滴），或每日两次（早晚各一次），每次2.5毫克（或5滴）。

肾衰竭患者需要标准剂量的一半。

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在懷孕期間使用 西替利嗪

怀孕期间禁用。

由于西替利嗪会进入母乳，因此哺乳期间不应服用。

禁忌

禁忌症包括：

• 对西替利嗪、羟嗪和该药物的其他成分不耐受；
• 肾功能指标下降（肌酐清除率在30-49毫升/分钟内）；
• 慢性肾衰竭；
• 6岁以下的儿童。

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副作用 西替利嗪

西替利嗪通常耐受性良好。副作用罕见且持续时间短。主要表现包括：

• 消化系统反应：消化不良症状和口腔粘膜干燥；
• 神经系统表现：头痛、偏头痛、头晕、兴奋、嗜睡或疲劳感；
• 过敏反应：皮疹、血管性水肿、荨麻疹、瘙痒。

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過量

单次使用50毫克药物后，会出现以下过量症状：嗜睡、严重烦躁或焦虑，以及便秘、口干粘膜和排尿延迟。

需要洗胃和对症治疗才能根治。目前尚无特效解药。血液透析无效。

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與其他藥物的相互作用

与茶碱（每日剂量400毫克）联合使用会导致西替利嗪的总清除系数水平降低（而茶碱的性质不会改变）。

骨髓毒性药物会增加药物的血液毒性作用。

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儲存條件

西替利嗪应存放于避光、防潮、儿童接触不到的地方。温度不得超过 25ºС。

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保質期

西替利嗪自药片生产之日起可使用 2 年。

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