韦布林

Wellbutrin 是一种精神兴奋剂，属于其他抗抑郁药类别。

適應症 韦布林

它用于治疗严重的抑郁症。

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發布表單

该产品以片剂形式发布，每片泡罩板内装有10片。每盒包含6片泡罩板。

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藥效學

安非他酮是一种选择性抑制神经元对儿茶酚胺（多巴胺与去甲肾上腺素）的吸收过程的物质。该成分对吲哚胺（血清素）的吸收过程影响甚微，并且不会抑制单胺氧化酶（MAO）的活性。

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藥代動力學

吸。

当研究期间向志愿者注射安非他酮时，3 小时后观察到该物质的血浆峰值水平。

3项临床试验结果显示，与食物同服片剂可能导致安非他酮血药浓度升高。与食物同服后，3项试验中该成分的血浆峰浓度分别升高了11%、16%和35%，AUC值分别升高了17%、17%和19%。

安非他酮及其代谢物表现出线性药代动力学特性，长期服用剂量为150-300毫克/天。

分销流程。

安非他酮的分布容积指数较高，约为2000升。该药物的活性成分及其代谢产物（羟基安非他酮）与血浆蛋白的合成比例适中（分别为84%和77%）。苏氢安非他酮的蛋白质合成比例约为安非他酮特征指标的一半。

代谢过程。

安非他酮在体内进行剧烈代谢。血浆中观察到三种具有药物活性的代谢产物：羟基安非他酮及其氨基醇异构体——苏式氢化安非他酮，以及赤式氢化安非他酮。

排泄。

约87%的活性成分经尿液排出（不足10%的活性成分以衰变产物的形式存在），高达10%的活性成分经粪便排出。排泄过程中，原形安非他酮仅占0.5%。

使用该药物后物质的平均清除率约为200l/小时，平均半衰期约为20小时。

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劑量和管理

该药物在开始治疗后至少两周才会开始对身体产生作用。与其他抗抑郁药一样，该药物的完全疗效通常需要数周疗程才能达到。

应整片吞服药片，不要咀嚼或压碎/分割，因为这可能会增加出现副作用（例如癫痫发作）的可能性。

成人的剂量大小。

单次服用量最大为0.15克。每日需服用两次，每次间隔至少8小时。

服用该药的患者经常会出现失眠症状，但通常是暂时的。可以通过避免睡前服药（两次服药之间间隔8小时）或减少服药剂量（如果可以接受）来减少失眠症状的发生频率。

初始剂量为每天 150 毫克。

对于发现每天服用0.15克药物不够的人，可以通过将剂量增加到最大值——0.3克/天（每天两次，每次0.15克）来改善病情。

在消除急性抑郁发作时，抗抑郁药应至少服用六个月。已确定，0.3克/天的剂量可在较长的治疗期内（最长12个月）产生药效。

老年人的剂量。

由于不能排除个别老年患者对 Wellbutrin 不耐受的可能性，因此可能需要减少使用频率或药物剂量大小。

适合肾脏疾病患者的食用份量。

治疗开始时应减少剂量或降低给药频率，因为安非他酮及其代谢产物在此类患者体内的蓄积程度比在标准条件下更大。

适合肝功能障碍人士食用。

肝病患者应谨慎使用此药。由于该药物的药代动力学特性差异较大，轻度或中度肝病患者应每日服用一次，每次0.15克。

严重肝硬化患者应谨慎服用此药片。此类患者的最大剂量为0.15克，隔日服用一次。

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在懷孕期間使用 韦布林

针对 Wellbutrin 对妊娠影响的单独流行病学测试表明，在妊娠早期使用该药物会增加胎儿宫内心血管疾病的风险。但这些结果在不同的测试中并不一致。

对于计划怀孕或已怀孕的女性，主治医生应考虑开具替代疗法。仅当使用该药物的潜在益处高于胎儿并发症的风险时，才应开具该药物。

由于布丙酮及其分解产物可以通过母乳排出，因此使用 Wellbutrin 治疗需要暂时停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对布丙酮或该药物的其他成分不耐受的患者；
• 患有癫痫的人；
• 突然停止服用镇静剂或停止饮酒的人；
• 对同时服用任何其他含有布丙酮的药物的人进行给药，因为癫痫发作的频率取决于该物质的剂量；
• 患者有神经性厌食症或贪食症病史或目前患有此病，因为此类患者在使用快速释放阶段的安非他酮时经常会出现癫痫发作；
• 与 MAOI 联合使用。停用不可逆性 MAOI 和开始 Wellbutrin 治疗之间的间隔应至少为 2 周。

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副作用 韦布林

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 免疫系统病变：常出现不耐受症状，例如荨麻疹。偶尔会出现更严重的过敏症状，例如支气管痉挛/呼吸困难、血管性水肿或过敏反应。肌痛、关节痛以及发热，可能与皮疹和其他迟发性不耐受症状同时出现。这些症状与血清病有些相似；
• 代谢表现和消化功能障碍：常出现厌食。有时出现体重下降。偶尔出现血糖值紊乱；
• 精神障碍：常伴失眠。可能出现睡眠障碍。患者常出现焦虑或兴奋情绪。有时，患者会出现定向障碍、烦躁不安或抑郁状态。患者偶尔会出现焦虑、攻击性、易怒和敌对情绪；出现怪梦或幻觉，此外，还会出现偏执、妄想和人格解体。患者可能出现精神病、自杀念头和自杀行为。患者可能出现躁狂、欣快、轻躁狂和精神状态改变；
• 影响中枢神经系统的疾病：常见头痛。头晕、记忆力下降、震颤、肌阵挛、偏头痛、肌张力障碍以及焦虑和味觉障碍也较为常见。有时还可能出现眩晕、构音障碍、注意力不集中以及静坐不能。罕见情况下，还会出现心电图异常和癫痫发作。偶尔还会出现感觉异常、共济失调、运动协调障碍、肌张力障碍、昏厥和震颤麻痹。也可能出现谵妄、运动障碍、昏迷和敏感性问题；
• 视觉器官病变：常可见视力障碍。偶尔出现复视。有时可见瞳孔散大。眼压可能升高；
• 影响听觉器官的疾病：经常出现耳鸣；
• 心脏部位症状：有时出现心律紊乱、心动过速和心电图值改变。罕见情况下，会发生心肌梗塞。也可能出现血压升高和肿胀。偶尔可出现心跳加快；
• 血管系统反应：通常血压升高（有时显著），并伴有皮肤发红。偶尔出现直立性虚脱或血管扩张；
• 消化系统疾病的症状：常伴有胃肠道问题（包括恶心呕吐）和口干。常出现消化不良症状、便秘和腹痛。有时还会出现牙龈刺激和牙痛。也可能出现肠穿孔；
• 肝胆系统疾病：偶尔出现肝炎或黄疸，此外，肝酶水平升高;
• 皮下层和皮肤病变：常出现多汗、皮疹和瘙痒。偶尔出现Stevens-Johnson综合征或多形红斑，牛皮癣也会加重。可能出现脱发；
• 呼吸系统损害：偶可发生肺栓塞，可发生支气管炎；
• 肌肉骨骼系统和结缔组织功能障碍：偶尔出现肌肉抽搐。可能出现横纹肌溶解症或关节炎；
• 泌尿生殖系统和肾脏问题：最常见的是泌尿器官感染。有时性欲减退。排尿频率增加，或相反，排尿延迟。可能出现月经周期紊乱、糖尿、阳痿、夜尿、男性乳房发育以及睾丸肿胀；
• 全身性疾病：常有胸骨疼痛、发热、乏力；
• 造血过程问题：可能出现血小板减少症或白细胞减少症以及白细胞增多症。

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過量

除了上述副作用症状外，中毒还会导致意识丧失、嗜睡、心电图读数改变（传导障碍，例如QRS间期延长）或心律失常等症状。甚至有死亡报告。

治疗过量用药时，患者必须入院并监测心电图和生命体征。务必确保呼吸道畅通，通气和氧合正常。还应给予活性炭。无需催吐。安非他酮没有特效解毒剂。

后续治疗取决于受害者的状况或专门治疗中毒的机构的建议（如果有）。

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與其他藥物的相互作用

代谢过程导致安非他酮转化为其主要活性衰变产物羟基安非他酮。该过程主要在血红蛋白P450 IIB6（CYP2B6型）的参与下进行。因此，当该药物与影响CYP2B6同工酶的药物（例如异环磷酰胺与氯吡格雷、环磷酰胺与奥芬那君以及噻氯匹定）合用时，需谨慎。

尽管安非他酮不经CYP2D6代谢，但450项体外试验表明，该成分与羟基安非他酮一起抑制CYP2D6的代谢过程。在药代动力学试验中，服用安非他酮会增加血浆地昔帕明的水平。在服用最后一剂安非他酮后至少7天仍观察到这种影响。当与主要由这种同工酶代谢的药物（例如抗心律失常药，SSRI，抗精神病药，三环类抗抑郁药和一些β受体阻滞剂）联合使用时，有必要以最小剂量开始此类药物的治疗。当Wellbutrin被纳入已经服用由CYP2D6代谢的药物的人的治疗方案中时，有必要评估减少该药物剂量的选择，特别是对于药物指数较窄的药物。

需要通过 CYP2D6 代谢活化才能有效的药物（如他莫昔芬）与抑制 CYP2D6 活性的药物（安非他酮）联合使用时，其药效可能会降低。

尽管西酞普兰不通过 CYP2D6 进行首过代谢，但一项测试的数据表明，布丙酮使西酞普兰的峰值和 AUC 水平分别增加了 30% 和 40%。

由于布丙酮的代谢非常剧烈，因此，如果与促进或抑制布丙酮代谢的药物（包括苯妥英钠、卡马西平、依法韦仑与苯巴比妥、利托那韦）合用，可能会改变布丙酮的药效。

一系列涉及志愿者的临床试验结果显示，利托那韦（每日两次服用 0.1 g 或 0.6 g 药物）或 0.1 g 利托那韦与 0.4 g 洛匹那韦（每日两次服用），根据剂量大小，可使布丙酮及其主要代谢产物的水平降低约 20-80%。

同样，每天服用 0.6 克依法韦仑，连续服用 14 天，可使布丙醇水平降低约 55%。

利托那韦与洛匹那韦以及依法韦仑的这种作用是由于它们会诱导安非他酮的代谢作用。如果这些药物与含有安非他酮的药物合用，则可能需要增加安非他酮的剂量，但禁止超过推荐剂量的最大允许限度。

虽然临床试验结果未显示该药物活性成分与酒精饮料之间存在任何药代动力学相互作用，但有数据表明，在使用Wellbutrin治疗期间饮用此类饮料的个体中，中枢神经系统出现了不良反应，或酒精耐受性降低。治疗期间应尽量减少饮酒量或完全停止饮酒。

有证据表明，该药与金刚烷胺和左旋多巴合用时，中枢神经系统毒性作用的发生率会增加。服用金刚烷胺或左旋多巴的患者应谨慎使用该药。

该药物与 NTS 联合使用可能会导致血压值升高。

对实验室测试结果的影响。

有报道称，用于快速检测尿液中药物的检测方法可能会与药物发生相互作用。这些检测方法可能会出现假阳性结果，尤其是安非他明。为了确认阳性结果，必须使用化学方法作为替代方法。

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儲存條件

维布特林应放在儿童接触不到的地方。最高温度为25°C。

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保質期

Wellbutrin 自药品生产之日起可使用 2 年。

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评论

Wellbutrin 收到了很多评论，患者对此的看法也相当两极化。该药物在治疗抑郁症方面效果显著。此外，还经常有人写道，该药物有助于在戒烟过程中缓解抑郁症状。

该药物在治疗抑郁症方面非常有效，但它有一个明显的缺点——在使用1-2周内会出现令人不快的副作用。在对男性的优点中，值得注意的是，该药物不会抑制勃起功能。

为了达到预期的药效，并最大限度地降低副作用的风险，治疗应以0.15克Wellbutrin的剂量开始。有时还需要为患者选择最佳服药时间——有些人最适合睡前服药，但也有些人需要在清晨（5-6点）服药。

该药物的缺点还包括：

• 要购买它，您需要处方；
• 太多负面症状；
• 价格相当高。