瓦斯科平

Vaskopin 是一种慢速钙通道阻滞剂，是二氢吡啶的衍生物。

適應症 瓦斯科皮纳

用于治疗高血压（可单药治疗或与其他抗高血压药物合用）。也用于治疗稳定型或变异型心绞痛（可单药治疗或与其他抗心绞痛药物同时使用）。

發布表單

以5毫克片剂形式发布。每泡罩包装10片。每包4个泡罩板。

藥效學

该药物以二氢吡啶为末端合成，可阻断慢速钙通道。此外，它还能抑制钙离子跨膜进入心肌平滑肌细胞及血管（主要进入血管平滑肌细胞，而非心肌细胞）。

它具有抗心绞痛和降血压的功效。

氨氯地平的降压作用是通过其对相对平滑的血管肌肉的直接放松作用产生的。

抗心绞痛作用是由于外周小动脉扩张，从而降低总外周血管阻力而产生的。值得注意的是，心率指标几乎保持不变，从而可以减少消耗的能量以及心肌的耗氧量。此外，外周或冠状动脉扩张，同时（心肌正常和缺血区域内的）小动脉也扩张，导致变异型心绞痛患者心肌的供氧量增加。该药物可预防吸烟引起的冠状动脉痉挛。

对于高血压患者，每日服用一次该药物即可在24小时内降低卧位和站位的血压。Vaskopin 起效缓慢，可避免血压急剧下降。

对于心绞痛患者，每日服用单剂量氨氯地平可延长运动时间，并延缓运动期间ST段压低型心绞痛新发发作。该药物还能降低心绞痛发作频率，并减少硝酸甘油的使用。

对于患有心血管疾病（包括冠状动脉粥样硬化，其中 1 条血管受到影响，以及 3 条以上动脉狭窄和颈动脉变窄）、曾经发生过心肌梗死或冠状动脉 PTCA 以及患有心绞痛的人，服用 Vaskopin 将有助于防止颈动脉 IMC 区域出现增厚。

此外，它还能显著降低心血管疾病、心肌梗死引起的中风以及冠状动脉搭桥手术的死亡率，同时有助于减少因不稳定型心绞痛和充血性心力衰竭（CHF）进展而住院的人数，并减少恢复冠状动脉循环过程的手术次数。

当使用利尿剂、地高辛和 ACE 抑制剂治疗时，该药物不会增加 CHF 患者（NYHA 功能 3-4 期）的死亡或导致死亡的并发症的风险。

对于患有非缺血性 CHF（NYHA 功能分级 3-4）的个体，使用 Vascopin 可能会导致肺水肿。

该药物不会对代谢或血浆脂质水平产生负面影响。

藥代動力學

口服药用剂量的氨氯地平吸收迅速。与食物同服不影响吸收。服药后6-12小时达峰。绝对生物利用度指数为64-80%。分布容积约为21升/千克。血浆蛋白合成率约为97.5%。

氨氯地平能透过血脑屏障。规律用药7-8天后可观察到平衡血浆浓度。

生物转化在肝脏中进行，形成无活性的衰变产物。血浆半衰期约为35-50小时（每日一次给药）。总清除率为0.43升/小时/千克。

约 10% 未变化的活性成分以及 60% 的分解产物会随尿液排出。

患有 CHF 和肝功能衰竭的人的半衰期延长至 56-60 小时。

在肾衰竭患者中，同一指标会延长至60小时。氨氯地平血浆浓度的变化与肾功能损害程度无关。

与年轻人相比，老年人体内该物质达到血浆峰值所需的时间几乎没有变化。需要注意的是，患有充血性心力衰竭（CHF）的老年人体内活性成分的清除率通常较低，这会增加药物的AUC和半衰期（最长可达65小时）。

劑量和管理

消除心绞痛、降低高血压时，平均初始剂量为5毫克，每日1次，必要时可增至最大10毫克。

Vaskopin 必须口服 - 每天一次，用水（约 100 毫升）送服药片。

若与血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂、噻嗪类利尿剂和β受体阻滞剂合用，无需改变剂量。

在懷孕期間使用 瓦斯科皮纳

目前尚无关于孕妇或哺乳期妇女使用 Vaskopin 的安全性的信息，因此，只有在对妇女的益处高于胎儿或婴儿并发症风险的可能性的情况下，才允许在此期间服用该药物。

目前尚无关于氨氯地平在母乳中排泄的信息，因此，在用药治疗期间应停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括对二氢吡啶类药物过敏以及血压严重降低。

副作用 瓦斯科皮纳

使用该药物可能会导致以下副作用：

• 心血管系统表现：常出现外周水肿（足部和踝部）和心悸。体位性虚脱、血管炎和血压过度下降较少见。偶尔出现心力衰竭并加重。偶尔可出现心律失常（包括室性心动过速、心房颤动和心动过缓）、胸痛、心肌梗死和偏头痛。
• 肌肉和骨骼反应：部分病例出现背痛、肌肉痉挛，并出现肌痛或乏力。少数病例出现肌无力；
• 中枢神经系统疾病：常出现面部潮红和发热，以及疲劳加剧、头痛、嗜睡和头晕。较少见的是失眠、焦虑、不适、神经质和抑郁。此外，还会出现乏力、多汗、伴有感觉减退的感觉异常、震颤、情绪不稳定和周围神经病变。还会出现怪梦和晕厥。偶尔会出现冷漠、兴奋和抽搐。个别病例会出现失忆或共济失调；
• 消化系统疾病：常见腹痛、恶心。较少见腹胀、便秘伴呕吐，以及腹泻、消化不良症状、口渴、口干。偶见食欲增加或牙龈增生。偶见胰腺炎伴胃炎、黄疸（以胆汁淤积型为主）、高胆红素血症、肝炎，以及肝转氨酶活性升高。
• 造血系统反应：偶尔可见血小板减少或白细胞减少，以及血小板减少性紫癜;
• 代谢紊乱：偶尔出现高血糖；
• 呼吸系统表现：部分病例可出现流鼻涕、呼吸困难等症状，偶尔出现咳嗽；
• 排尿功能障碍：有时在排尿过程中会出现排尿次数增加或疼痛，并出现阳痿或夜尿增多。偶尔会出现多尿或排尿困难；
• 过敏表现：部分病例可出现皮疹、瘙痒，偶可出现荨麻疹、血管性水肿、多形红斑等；
• 其他：可能出现耳鸣、眼痛、结膜炎、发冷和流鼻血。此外，还可能出现脱发、复视、男性乳房发育和眼球干燥症。还可能出现调节、视力或味蕾障碍，以及体重减轻或增加。偶尔还会出现皮炎。偶尔还会出现皮肤色素沉着异常、伴有嗅觉异常的皮肤干燥症以及冷汗发作。

過量

过量服用的症状：血压明显下降，随后可能出现反射性心动过速，以及外周血管过度扩张（存在血压持续严重下降的风险，可能进一步发展为休克或死亡）。

为了消除不适，医生会开具活性炭（尤其是在中毒后最初2小时内），然后进行洗胃（有时）。此外，应抬高患者的四肢，持续监测心血管系统功能，监测肺功能和心脏功能，以及利尿和血细胞计数。

为了恢复血管张力和血压（在没有禁忌症的情况下），可以使用血管收缩药物。此外，还可以静脉注射葡萄糖酸钙。由于大部分氨氯地平与血清蛋白合成，因此血液透析程序将无效。

與其他藥物的相互作用

当该药物与西咪替丁联合使用时，氨氯地平的药代动力学参数没有变化。

同时使用 Vaskopin 和 NSAID（尤其是吲哚美辛）不会导致产生显著的相互作用。

与袢利尿剂或噻嗪类利尿剂，以及与血管紧张素转换酶抑制剂、硝酸盐、维帕米和β-肾上腺素能受体阻滞剂合用时，可能会增强钙通道阻滞剂的抗高血压和抗心绞痛作用。与神经安定药和α-肾上腺素能受体阻滞剂合用时，其抗高血压作用也可能增强。

氨氯地平不影响这些物质与血浆蛋白的合成率，如吲哚美辛与苯妥英钠、地高辛与华法林（体外作用时）的合成率。

单剂量含镁或铝的抗酸药对氨氯地平的药代动力学特性影响不大。

原发性高血压患者单次服用100毫克西地那非不会引起氨氯地平药代动力学参数的改变。重复服用10毫克西地那非与80毫克阿托伐他汀合用不会引起后者药代动力学的明显改变。

在志愿者中，该药物与地高辛联合使用不会改变肾脏的清除率，也不会改变地高辛的血清值。

单次和重复使用 10 毫克剂量的 Vaskopin 不会显著影响乙醇的药代动力学特性。

氨氯地平不会影响华法林引起的 PT 值变化。

氨氯地平对环孢素的药代动力学影响很小。

单剂量葡萄柚汁（240 毫升）与 Vaskopin（10 毫克）的组合不会对后者的药代动力学产生显著影响。

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儲存條件

Vaskopin 必须保存在黑暗处，最高温度不得超过 +25°C。

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保質期

Vaskopin 自药品发布之日起可使用 4 年。