万古霉素

一种用于静脉输注的糖肽类抗生素，仅用于医疗机构的住院部。该药物用于治疗严重感染，活性成分为盐酸万古霉素（由东方无枝酸杆菌产生）。

適應症 万古霉素

临床上用于对本品有效成分致敏的微生物引起的严重感染性疾病，如青霉素、头孢菌素等抗菌药物无效或患者过敏；细菌性败血症；心内膜细菌性炎症；心脏瓣膜置换术前抗生素治疗；肺部炎症（脓肿）；骨骼、骨髓和中枢神经系统的感染性和炎症性疾病；小肠结肠炎。

發布表單

用于输液的干物质，包装在含有 500 和 1000 毫克活性物质的小瓶中。

藥效學

其杀菌作用基于抑制细菌细胞膜的生物合成并降低其强度。盐酸万古霉素可改变病原微生物核糖核酸分子的合成。

活性成分对抗革兰氏阳性微生物有效：葡萄球菌，特别是金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、链球菌 - β溶血性A组和B组、肺炎球菌（包括耐青霉素菌株）、绿色链球菌、肠球菌、李斯特菌、白喉杆菌、梭菌、放线菌。

抑制大多数对盐酸万古霉素敏感的微生物的活性，该药物血清浓度最低可达5 mcg/ml。对于耐受性金黄色葡萄球菌，10 mcg/ml至20 mcg/ml的药物浓度即可致死。

藥代動力學

活性成分实际上不被胃肠道吸收，这就是为什么要采用静脉连续（一小时内）滴注盐酸万古霉素的原因。

输注后最高血清浓度与给药剂量成正比：滴注500毫克抗生素，血清浓度约为33微克/毫升（1000毫升-63微克/毫升）。12小时后，药物残留浓度为5至10微克/毫升。该药物与白蛋白的结合率为55%。

活性成分能够有效渗透至关节液、胸膜液、心包液等组织液中。只有在脑膜发生炎症时，它才能突破血脑屏障。

给药剂量的约四分之三在第一天通过肾小球滤过器随泌尿器官排出；对于18岁以上且无肾脏疾病的患者，盐酸万古霉素的半衰期为4至6小时。在无尿症患者中，该时间延长至7.5天。

劑量和管理

患者的儿童年龄

建议剂量为每公斤儿童体重 10 毫克，每六小时静脉注射一小时。

新生儿治疗开始时剂量为每公斤体重15毫克，出生后七天内每12小时减量至每公斤体重10毫克。出生后第八天至一个月，每八小时给药一次，剂量为每公斤体重10毫克。以滴注方式给药，每次持续一小时。

新生儿期Vancogen给药方案

怀孕开始以来的年龄¹ （周）	实际年龄 （天）	乳清 肌酐²（毫克/分升）	剂量（毫克/公斤）
少于 30	不超过七个	数据不具参考价值³	一天15个
	从生命的第八天开始	不超过1.2	12小时内10次
30-36	不超过14	数据不具参考价值³	12小时内10次
	14岁以上	不超过0.6	8小时内10次
	14岁以上	0.7-1.2	12小时内10次
超过 36	不超过七个	数据不具参考价值³	12小时内10次
	从生命的第八天开始	不超过0.6	8小时内10次
	从生命的第八天开始	0.7-1.2	12小时内10次

¹ – 宫内发育年龄加上实际年龄；

² – 如果血清肌酐水平超过 1.2 mg/dl，则每日剂量为 15 mg/kg；

³ – 此类患者需要定期监测药物活性成分的血清水平。

18岁以上患者的剂量

对于18岁以上且无肾脏疾病的患者，建议每日服用2000毫克。可以每次500毫克，分四次给药，或每次1000毫克，分两次给药，每次间隔相同时间。Vancogen的滴注速度为10毫克/分钟。

对于老年和/或超重患者，可根据活性成分的血浆含量调整药物剂量。

对于肾脏有病理过程的患者，Vancogen 的剂量是根据血清肌酐水平单独计算的。

肾功能不全患者的 Vancogen 剂量

肌酐清除率（毫升/分钟）	Vancogen剂量（mg/24小时）
100	1545
90	1390
80	1235
70	1080
60	925
50	770
40	620
三十	465
20	310
10	155

以上计算不适用于膀胱无尿患者。建议以每公斤体重15毫克的剂量开始治疗，以加速血浆中盐酸万古霉素达到最佳浓度。维持其血清含量的剂量以每天每公斤体重1.9毫克的剂量确定。对于严重肾功能不全的患者，建议静脉滴注维持剂量的万古霉素（250-1000毫克），间隔数天一次；对于无尿患者，建议静脉滴注1000毫克，间隔7-10天一次。

制备和使用

静脉输液：为获得浓度为50毫克/毫升的万古霉素盐酸盐组合物，将10毫升注射用水加入含有500毫升活性成分的小瓶中；1000毫升 - 20毫升。该组合物必须用5%葡萄糖输液溶液（等渗，0.9% NaCl）稀释，以达到5毫克/毫升的活性物质浓度：将含有500毫克活性成分的组合物稀释在100毫升5%葡萄糖输液溶液（等渗，0.9% NaCl）中，1000毫克 - 200毫升。如有必要，可将现成的输液溶液保存在2-8°C（冰箱中）的温度下，但不得超过24小时。

由艰难梭菌或葡萄球菌性肠炎引起的抗生素相关性伪膜性结肠炎需口服本药。成人剂量为每日500-1000毫克。儿童剂量按每日每公斤体重40毫克计算。单次给药可分为3次或4次服用。疗程为1周至10天。

口服溶液的制备方法是将瓶中的粉末溶于30毫升水中。所得溶液可与液体糖浆或食品调味料混合，以改善口感。

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在懷孕期間使用 万古霉素

除危重症病例外，不建议在怀孕期间使用此药。其活性成分可在乳汁中发现，因此在万古霉素治疗期间应中断母乳喂养。

禁忌

耳蜗神经炎、听力损失；肾脏病变；怀孕前三个月、对溶液成分的致敏。

副作用 万古霉素

短期静脉注射该药物存在过敏反应的风险，即血液涌向上半身，并伴有面部、颈部、手臂、腿部皮疹，以及胸部和背部肌肉痉挛性收缩。通常情况下，此类症状持续时间不超过三分之一小时，但并非总是如此。即使按照推荐的输注速度，也很少出现此类症状。

最大的危险在于该药物对听觉器官和肾功能的副作用。出现耳鸣等听力损失症状是停止使用Vancogen治疗的信号，因为这可能会对听觉器官造成不可逆转的改变。

药物治疗导致严重肾功能障碍的情况罕见。其表现为血浆肌酐浓度升高和氮质血症。高剂量治疗更易发生。偶有间质性肾炎病例，患者与氨基糖苷类抗菌药物合用或出现肾功能衰竭。停药后肾功能可恢复正常。

可以观察到可逆性的造血障碍，表现为中性粒细胞、白细胞、血小板数量减少，嗜酸性粒细胞数量增加。

皮肤反应可能包括荨麻疹、恶性渗出性红斑、莱尔综合征和血管炎。

消化不良和无法控制的腹泻可被视为重复感染发展的症状。

過量

药物过量的症状表现为副作用的加剧。应停止用药并根据症状采取治疗措施。

推荐措施：补液并测定活性物质的血清浓度。血液滤过是清除过量药物的首选方法。在这种情况下，血液滤过比血液透析更有效。

與其他藥物的相互作用

Vancogen与可能对中枢神经系统和/或泌尿器官有毒性作用的药物（uregit、顺铂、氨基糖苷类抗菌药、肌肉松弛剂）联合使用可能会相互增加中毒。

与耳毒性药物合用可能会相互增强对听觉器官的负面影响。

与抗组胺药联合使用可能会掩盖 Vancogen 耳毒性（耳鸣）的症状。

与麻醉药同时使用会增加发生动脉低血压、皮肤和过敏样反应的可能性。

盐酸万古霉素溶液具有明显的酸性，当需要与其他物质混合时，这一点不容忽视。

尚不清楚 Vancogen 与其他抗菌药物是否存在交叉耐药性。

与氯霉素、合成类固醇激素、甲氧西林、乙茶碱、头孢菌素类抗生素、肝素衍生物、苯巴比妥联合使用。

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儲存條件

储存温度低于25°C。请将本品放在儿童不能接触的地方。

[ 3 ]

保質期

保质期为3年。

配制好的输液溶液可在配制后 24 小时内使用，并储存在 2-8°C 的温度下。