瓦拉韦

Valavir 是一种抗病毒药物，用于巨细胞病毒、爱泼斯坦-巴尔病毒和疱疹病毒感染的综合治疗。

適應症 瓦拉维拉

该药物的使用适应症包括：

• 作为缓解期间单纯性疱疹的预防措施（也考虑生殖器疱疹）；
• 如果出现带状疱疹的症状（伴有带状疱疹后神经痛或急性神经痛），以及由单纯疱疹病毒引起的皮肤或粘膜感染（其中包括原发性或复发性生殖器疱疹）；
• 预防因身体免疫缺陷（由于骨髓或其他器官移植、癌症化疗以及艾滋病毒感染）而导致的巨细胞病毒感染。

發布表單

该药有片剂形式（10号或42号）。

藥效學

该药物的活性成分选择性地中和病毒的DNA聚合酶。盐酸伐昔洛韦进入患者体内后，会代谢成单独的成分：阿昔洛韦和氨基酸缬氨酸。主要成分会影响病毒的DNA聚合酶，与其发生反应，从而减缓病毒的繁殖和复制过程。该药物可预防水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒1型和2型、EB病毒、巨细胞病毒和人类疱疹病毒6型的繁殖。

选择性抗疱疹作用源于以下病毒的主要成分与胸苷激酶之间的关系：水痘带状疱疹病毒、EB病毒和单纯疱疹病毒。该酶在感染病毒的细胞中合成。在胸苷激酶的作用下，阿昔洛韦被磷酸化，转化为活性成分——三磷酸阿昔洛韦。该成分通过竞争性取代，抑制病毒DNA的组装。

藥代動力學

伐昔洛韦吸收迅速，几乎完全转化为缬氨酸，阿昔洛韦也是如此。服用1克伐昔洛韦后，阿昔洛韦的生物利用度为54％（该数字与食物摄入量无关）。服用单剂量（250-2500毫克）阿昔洛韦后，1-2小时后达到最大浓度，相当于10-37μmol（2.2-8.3μg/ml）。伐昔洛韦在约30-100分钟后达到血浆最大饱和浓度，该浓度仅为阿昔洛韦浓度的4％。 3小时后，浓度降至可测量值以下。伐昔洛韦与血浆蛋白的结合率仅为15％。

阿昔洛韦的半衰期约为3小时，在终末期肾衰竭患者中约为14小时。伐昔洛韦通常以阿昔洛韦（超过总剂量的80%）及其代谢物9-羧甲氧甲基鸟嘌呤的形式经尿液排出。

劑量和管理

该药物需口服，不依赖食物摄入。

带状疱疹：每日3次，每次2片，持续1周（在出现疾病症状后2天内服用此药效果最佳）。

为预防单纯疱疹病毒感染复发：免疫状态健康的患者应每天服用 1 片，每日 1 次。

对于单纯性疱疹（包括生殖器疱疹及其复发），需要每日两次服用1片。疗程为5天。如果症状严重且需要长期治疗，疗程可延长至10天。

免疫缺陷患者应每天服用两次，每次 1 片。

作为预防巨细胞病毒的措施，移植后尽快给 12 岁以上的儿童以及成人开这种药物，剂量为每天四次，每次四片。

如果出现肾衰竭，则需要调整剂量：

单纯性（包括生殖器）疱疹患者，肌酐清除率低于15毫升/分钟，每日1次，每次1片；

为了预防单纯疱疹复发（肌酐清除率低于15毫升/分钟或血液透析的情况下），需要每天服用0.5片，1次;

带状疱疹患者，肌酐清除率为15-30毫升/分钟，每日2次，每次2片；若肌酐清除率低于15毫升/分钟，则每日2片即可。

巨细胞病毒预防：清除率 50-75 ml/min — 每日四次，每次 3 片；25-50 ml/min — 每日三次，每次 3 片；10-25 ml/min — 每日两次，每次 3 片；低于 10 ml/min，以及透析情况下 — 每日一次，每次 3 片。

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在懷孕期間使用 瓦拉维拉

目前还没有足够的关于怀孕期间使用该药物的信息，因此只有在服用该药物对母亲的益处大于对婴儿可能造成的伤害的情况下才应开该药物（特别是在妊娠前期）。

禁忌

服用该药的禁忌症包括：对伐昔洛韦或阿昔洛韦，或伐昔洛韦的其他成分敏感性增加的个体，以及 12 岁以下的儿童。

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副作用 瓦拉维拉

该药物的副作用包括：

• 胃肠道：腹泻、恶心、肝脏实验室检查结果升高；
• 循环系统器官：极少数情况下出现血小板减少症；
• 过敏：皮疹、瘙痒、荨麻疹、光敏感；罕见情况下可发生血管性水肿、呼吸困难、过敏性休克；
• 排泄系统器官：有时肾脏的功能活动可能会受损；
• 神经系统器官：出现头晕或幻觉，在极少数情况下会出现昏迷状态（如果患者患有肾衰竭）;
• 其他：部分病例出现肾衰竭或溶血性贫血，以及微血管病。

過量

如果服用 Valavir 过量，出现副作用的可能性可能会增加。

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與其他藥物的相互作用

由于阿昔洛韦通过肾小管主动分泌随尿液排泄，其他代谢产物以相同方式排泄的药物会与其竞争排泄机制，结果可能导致阿昔洛韦的血药饱和度升高。

与丙磺舒以及西咪替丁联合使用时，无需调整 Valavir 的剂量，因为这些药物会稍微降低阿昔洛韦的肾脏清除率。

与肾毒性药物合用时，有破坏中枢神经系统功能活动以及导致肾衰竭的风险。

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儲存條件

该药物应保存在干燥处，避免阳光直射，温度低于25°C。

保質期

Valavir 自生产之日起可使用 2 年。