乌罗托

泌尿科药物 Urotol 是一种降低泌尿道平滑肌张力的药物。

適應症 乌罗托

在泌尿系统活动过度的情况下，可能使用 Urotol，其特征是频繁无法抗拒的尿意，或尿失禁发作。

發布表單

Urotol 为薄膜衣片，其活性成分为托特罗定（以酒石酸托特罗定的形式存在）。

• Urotol 1 mg 是一种黄色薄膜包衣片剂。
• Urotol 2 mg 是白色薄膜衣片剂。

Urotol片剂采用14片泡罩板包装。每纸箱包含两到四片泡罩板。

藥效學

优乐妥（Urotol），更准确地说是其活性成分托特罗定，是一种胆碱能毒蕈碱受体竞争性拮抗剂，主要选择性作用于尿素受体。该活性成分的衍生物也选择性作用于毒蕈碱受体，并且对其他受体无显著影响。

优乐妥抑制逼尿肌的主动收缩，同时降低唾液分泌的强度。如果剂量过大，优乐妥会导致膀胱排尿不完全，并增加残余尿液的量。

在开始治疗后大约一个月即可观察到 Urotol 的明显治疗效果。

藥代動力學

片剂中的乌洛托定在消化系统中的吸收相对较快：托特罗定的血浆浓度含量在 1.5 小时后达到极限。

有证据表明最大血浆浓度和服用的药物量之间存在线性关系。

口服 Urotol 后，代谢过程发生在肝脏中，涉及多态性酶 CYP2D6 和活性 5-羟甲基产物的形成，该产物进一步转化为 5-羧酸和 N-脱烷基化 5-羧酸。

代谢物具有增强药物作用的特性。

总血浆清除率通常约为每小时30升，服用Urotol后的终末半衰期可为2-3小时。

绝大多数患者的完全生物利用度为17%。胃中食物量不影响生物利用度指标，但与食物同服药物时，托特罗定的药物浓度可能会升高。

主要成分及其代谢物主要与口腔黏液结合。未结合部分分别为3.7%和36%。活性成分的分布容积为113升。约77%的药物经尿液排泄，17%经粪便排泄。总量中最多1%以原形排出，其中约4%为5-羟甲基代谢物。

劑量和管理

成人患者服用 Urotol 的标准剂量为每日 4 毫克（每日两次，每次 2 毫克）。肝肾功能受损的患者除外：对于这些患者，Urotol 的推荐剂量为每日两次，每次 1 毫克。如果在治疗过程中发现不良副作用，Urotol 的剂量也应降至最低——每日两次，每次 1 毫克。

疗程通常为六个月。是否延长疗程由医生酌情决定。

当同时服用抑制CYP3A4的药物时，Urotol的最佳日剂量应为2毫克。

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在懷孕期間使用 乌罗托

目前尚无证据表明孕期服用 Urotol 是安全的。动物实验表明 Urotol 对生殖系统有毒性，但该药物尚未在孕妇中进行过测试。鉴于此，孕妇不应服用 Urotol。

在母乳喂养期间，服用 Urotol 是极不适宜的。

禁忌

如果患者发生超敏反应的可能性增加，以及其他情况，医生不会开出 Urotol，例如：

• 排尿延迟的情况；
• 持续性闭角型青光眼；
• 在经典的自身免疫性肌无力症中；
• 在复杂的溃疡性结肠炎病例中；
• 中毒性结肠巨人症（所谓的巨结肠）;
• 在童年时期（18 岁以下）。

副作用 乌罗托

服用 Urotol 可能会引起轻度或中度特定症状，主要是口渴、消化不良和粘膜干燥。

最常见的记录副作用是：

• 头痛；
• 干燥的粘膜。

不太常见的症状可能包括：

• 头晕，睡眠障碍，四肢麻木；
• 支气管炎;
• 与干燥粘膜相关的视力下降；
• 心率加快；
• 腹胀，呕吐，腹泻；
• 尿潴留；
• 疲劳感、胸痛；
• 肿胀。

在极其罕见的情况下还报告了其他症状：

• 过敏反应；
• 迷失方向，烦躁不安；
• 记忆力受损；
• 心律失常；
• 幻觉。

過量

一次服用12.8毫克Urotol，进行了可能的过量测试。最明显的反应是：

• 适应障碍；
• 排尿时疼痛。

服用大剂量 Urotol 时的急救包括洗胃和使用吸附剂。

对症治疗如下：

• 在过度兴奋和幻觉的情况下，开出毒扁豆碱；
• 对于抽搐，可开苯二氮卓类药物；
• 如果出现呼吸障碍，则连接人工呼吸机；
• 如果出现心脏功能障碍，则适合开阻滞剂；
• 如果尿量延迟，则进行导尿；
• 当瞳孔扩大时，使用以毛果芸香碱为基础的眼药水（在轻微的情况下，将患者安置在黑暗的房间里）。

與其他藥物的相互作用

建议避免将 Urotol 与大环内酯类、抗真菌唑类药物和抗蛋白酶药物结合使用，因为列出的药物会导致血清中 Urotol 浓度过高。

具有抗胆碱能作用的药物可能会加剧 Urotol 的不良反应。

在毒蕈碱胆碱受体激动剂药物的影响下，Urotol 的治疗效果会降低。

Urotol 可能会削弱甲氧氯普胺和西沙必利的效果。

Urotol 不会与其他药物（包括口服避孕药）发生相互作用。

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儲存條件

Urotol 储存在正常室温下，放在儿童接触不到的地方。

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保質期

Urotol 最多可储存 2 年。