塞特列夫

Cetrilev 是一种抗组胺全身药物，其活性物质是左西替利嗪，它是西替利嗪的活性稳定 R-对映体，是一种哌嗪衍生物。

適應症 采特里列娃

它用于消除过敏性鼻炎（也是该疾病的全年形式）以及荨麻疹的症状。

發布表單

5毫克片剂，每泡罩10片。每包包含1个泡罩板；糖浆剂型，30、50或100毫升瓶装。包装内含1个带量杯的瓶子。

藥效學

左西替利嗪是西替利嗪的活性R-对映体，性质稳定。属于竞争性组胺拮抗剂。其药理作用通过阻断组胺H1末端实现。左西替利嗪对这些元素的亲和力是西替利嗪的两倍。

它影响过敏症状发展中依赖组胺的阶段，降低血管通透性，抑制嗜酸性粒细胞运动，并抑制炎症传导物质的释放。它可以预防过敏反应的发生，并同时缓解已有症状。该成分还具有抗炎、抗过敏和抗渗出特性，同时几乎不具有抗血清素和胆碱溶解作用。

当以药用剂量服用时，它几乎没有镇静作用。

藥代動力學

左西替利嗪的药代动力学是线性的，与西替利嗪的药代动力学几乎相同。

口服时，药物吸收迅速且集中。吸收程度不随食物摄入量和服用剂量大小而变化，但会降低峰浓度并延长达峰时间。生物利用度为100%。

5%的患者单次服药后12分钟起效，其余95%的患者在0.5-1小时后起效。单次口服药物后50分钟达到血浆峰值，持续时间为2天。单次给药时峰值浓度为270 ng/ml，重复给药5 mg时峰值浓度为308 ng/ml。

目前尚无关于该药物在组织内的分布及其通过血脑屏障（BBB）的信息。试验表明，在肾脏和肝脏中浓度最高，在中枢神经系统组织中浓度最低。分布容积为0.4升/千克。该物质与血浆蛋白的合成率为90%。

约14%的左西替利嗪在体内代谢。在此过程中，左西替利嗪会与牛磺酸结合、氧化以及N-和O-脱烷基化。后者在血红蛋白CYP 3A4的帮助下进行，而氧化过程则由CYP元件的多种或未知异构体辅助进行。

左西替利嗪不会影响血红蛋白同工酶1A2和2C9的活性，也不会影响2C19和2D6以及2E1和3A4的活性，即使这些活性的数值比口服5毫克左西替利嗪的最大浓度高出数倍。由于左西替利嗪的代谢率很低，且缺乏抑制该过程的能力，因此左西替利嗪与其他药物成分发生相互作用的可能性极低。

该物质主要通过肾小球滤过和肾小管主动分泌排泄。血浆半衰期（成人）为7.9±1.9小时。儿童半衰期较短。总清除率（成人）为0.63毫升/分钟/千克。活性成分及其衰变产物主要经尿液排泄（平均排泄率为服药剂量的85.4%）。仅12.9%的物质经粪便排出。

左西替利嗪在体内的表观清除率与CC指数相关。因此，重度或中度肾功能不全患者需要根据CC指数调整左西替利嗪的服药间隔。在终末期肾病晚期出现无尿时，此类患者的总清除率与无此类疾病患者的类似指标相比，会下降约80%。

通过血液透析（持续 4 小时的标准程序）去除的活性物质的量为 <10%。

劑量和管理

糖浆应口服（6个月以上儿童及成人），无论进食与否。建议剂量如下：

• 0.5-1岁婴儿——每日一次，1.25毫克（或2.5毫升）；
• 1-2 岁——每日两次，每次 1.25 毫克（每日剂量为 2.5 毫克）；
• 2-6 岁——每天两次服用 1.25 毫克（或 2.5 毫升）药物；
• 6-12岁——每天5毫克（或10毫升）药物；
• 12 岁以上的青少年和成人——每天一次，5 毫克（或 10 毫升）糖浆。

肾脏疾病患者需要根据CC值计算剂量。计算方法如下：

• 肾功能正常（肌酐清除率≥80毫升/分钟）的患者——每日一次，每次5毫克；
• 对于轻度疾病（肌酐清除率50-79毫升/分钟） - 单剂量5毫克药物;
• 中度疾病（肌酐清除率 30-49 毫升/分钟）——每隔一天服用 5 毫克一次；
• 严重疾病（CC水平<30毫升/分钟）——每3天服用一次5毫克糖浆；
• 终末期肾病患者（肌酐清除率<10毫升/分钟）和接受透析治疗的患者 - 禁止服用该药物。

对于周期性过敏性鼻炎（每周出现症状少于4天或持续时间少于1个月）患者，糖浆的服用时间应根据既往病史和病程来确定。症状消失后可停止治疗，如果过敏复发，则可重新开始治疗。

如果在不断接触过敏原的情况下出现持续性过敏性鼻炎（每周出现疾病症状超过 4 天或持续时间超过 1 个月），则可以进行永久性治疗。

为了消除慢性病症（荨麻疹或过敏性鼻炎），可能需要长达 1 年的疗程（此信息是通过使用外消旋体的测试获得的）。

药片应用水送服，无需咀嚼。空腹服用药效更快。

6岁及以上儿童和成人每日剂量为5毫克，每日一次（1片）。治疗花粉症时，疗程平均持续1-6周。治疗慢性过敏性疾病时，疗程可能需要长达1年。

在懷孕期間使用 采特里列娃

不应给孕妇开左西替利嗪。

由于西替利嗪可以渗透到母乳中，因此如果需要使用Cetrilev，则必须在治疗期间停止母乳喂养。

禁忌

主要禁忌症：

• 对左西替利嗪或该药物的其他成分以及哌嗪的各种衍生物不耐受；
• 慢性严重肾功能衰竭（肌酐清除率<10 ml/分钟）；
• 禁止给新生儿和六个月以下的儿童开左西替利嗪，因为关于这个年龄段使用该药物的信息非常有限；
• 6 岁以下儿童不应服用此药片。

副作用 采特里列娃

糖浆成分对羟基苯甲酸甲酯与对羟基苯甲酸丙酯可能引起以下副作用（可能会有延迟反应）：

• 神经系统表现：虚弱、嗜睡、严重疲劳、出现头痛、昏厥、抽搐、震颤、感觉异常和头晕，以及出现味觉障碍或乏力；
• 精神障碍：激动、攻击性、幻觉、自杀念头、抑郁、失眠和其他睡眠障碍；
• 心脏反应：出现心动过速或心率增加；
• 视觉器官：视力模糊和其他障碍；
• 听觉障碍：出现眩晕；
• 胆管和肝脏：肝炎的发展；
• 泌尿器官和肾脏：尿潴留和排尿困难的出现；
• 免疫反应：超敏反应的表现，包括过敏反应；
• 呼吸系统器官、纵隔和胸骨：出现呼吸困难；
• 胃肠道反应：便秘、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、口干；
• 皮下层和皮肤：出现持续性药疹，其他皮疹和瘙痒，以及荨麻疹或Quincke水肿的发展;
• 肌肉结构和骨骼：肌痛的发生；
• 实验室检查结果：体重增加，肝功能检查正常变化；
• 代谢紊乱：食欲增加；
• 系统性疾病：出现水肿。

過量

过量服用会表现出嗜睡的感觉，但在儿童中，这种症状之前会出现烦躁和焦虑加剧的情况。

左西替利嗪没有特效解毒剂。如果出现症状，必须为患者提供旨在维持病情和消除症状的辅助治疗。如果近期服用过该药，可以进行洗胃。血液透析无效。

與其他藥物的相互作用

尚未进行左西替利嗪的相互作用测试。

西替利嗪（与外消旋体联合使用）的相互作用试验表明，与西咪替丁、安替比林、酮康唑和伪麻黄碱以及阿奇霉素、红霉素和格列吡嗪或地西泮联合使用不会引起药物显著的副作用。

当与茶碱（每日剂量400毫克）联合使用时，左西替利嗪的总清除率降低（降低16%），而茶碱的性质保持不变。

对利托那韦（600 毫克，每日两次）和西替利嗪（10 毫克，每日一次）进行多剂量测试表明，西替利嗪的暴露量增加了约 40%，而利托那韦的分布容积在与西替利嗪结合之前略有改变（-11%）。

食物不会影响药物的吸收程度，但会减慢药物的吸收速度。

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儲存條件

Cetrilev 必须存放在儿童接触不到的地方，温度不得超过 30°C。

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保質期

Cetrilev（糖浆和片剂形式）适合在药品生产之日起24个月内使用。同时，打开装有糖浆的瓶子后，药物的保质期为3个月。