头孢图谱

头孢克肟是第三代头孢菌素类抗生素，具有广泛的药理活性。

適應症 头孢图谱

它用于治疗由对头孢曲松敏感的细菌作用引起的各种感染性和炎症性病症：

• 败血症伴有脑膜炎，胆管炎伴有腹膜炎；
• 肺脓肿或肺炎；
• 影响胆囊的脓胸或脓胸；
• 痢;
• 沙门氏菌病携带者；
• 肾盂肾炎；
• 烧伤或感染的伤口；
• 生殖器区域、关节和骨骼及软组织发生感染；
• 预防手术后感染。

發布表單

该产品以注射用液体剂型出售，装于容量为0.25、0.5或1克的玻璃瓶中。每瓶单独包装，含1瓶。

藥效學

头孢克罗用于肠外给药。它具有杀菌作用，其作用是通过在有丝分裂阶段减缓细菌膜细胞粘肽的结合而产生的。

该药物具有广泛的治疗作用——它对革兰氏阳性菌和相对革兰氏阴性菌均有活性。同时，它对多种β-内酰胺酶具有耐药性。

对药物作用敏感的革兰氏阳性菌包括：链球菌（包括A类和B类以及C类和G类）、无乳链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌，以及表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌。

革兰氏阴性菌包括：亲水性气单胞菌、枯草芽孢杆菌、伯氏疏螺旋体和摩根氏杆菌。此外，还有柠檬酸杆菌、产气荚膜梭菌、白喉棒状杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌。此外，还包括嗜血杆菌和肠杆菌的菌株、大肠杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、志贺氏菌、真细菌、沙门氏菌、耶尔森氏菌、志贺氏菌等。

藥代動力學

该药物具有非线性药代动力学参数——除半衰期外，所有基于药物整体值（游离头孢曲松或与蛋白质合成的元素）的属性均取决于份量大小。

吸收。

服用1000毫克药物时，血浆峰浓度为81毫克/升，需2-3小时才能达到。单次静脉输注（1000毫克或2000毫克）半小时后，药物浓度分别达到168.1±28.2毫克/升和256.9±16.8毫克/升。肌肉注射后，药物的生物利用度为100%。

分销流程。

药物的分布容积约为7-12升。注射后，药物以高速进入组织液，并在那里维持其对敏感细菌的杀菌水平达24小时。

当使用1000-2000毫克剂量时，药物能够很好地渗透到各种体液和组织中。在超过24小时的时间内，其值达到超过许多导致60多种体液和组织感染的微生物的最低抑菌值的许多倍（包括心脏、肝脏、胆管和肺、骨骼、鼻黏膜、中耳、前列腺分泌物，以及滑膜、脑脊液和胸腔积液）。

头孢曲松与白蛋白呈现逆向合成（合成率随药物浓度的升高而降低，例如从95%（血浆浓度低于0.1g/l）降至85%（血浆浓度0.3g/l））。组织液中白蛋白浓度低时，形成的游离物质浓度高于血浆中的游离物质浓度。

药物会穿过儿童（本组包括新生儿）发炎的脑膜。给药后4小时可观察到脑脊液中的Cmax水平，平均约为18毫克/升（剂量为0.05-0.1克/千克）。细菌性脑膜炎患者脑脊液中头孢曲松的平均浓度为血浆浓度的17%；无菌性脑膜炎患者脑脊液中头孢曲松的平均浓度为血浆浓度的4%。以0.05-0.1克/千克的剂量给药后24小时，脑脊液中头孢曲松的浓度超过1.4毫克/升。

对于患有脑膜炎的成年人，当使用0.05g / kg的剂量时，在2-24小时后，在脑脊液中观察到的指标明显超过了引起脑膜炎发展的最常见微生物的最低抑制值。

头孢曲松能够通过胎盘，此外，它还会少量进入母乳（4-6小时后约占母亲血浆水平的3-4％）。

交换过程。

该药物不经过一般代谢，在肠道菌群的影响下转化为无活性的衰变产物。

排泄。

总药物清除率约为10-22毫升/分钟。肾脏清除率为5-12毫升/分钟。约50-60%的药物原形经肾脏排泄，另有40-50%经胆汁排泄。头孢曲松在成人体内的半衰期约为8小时。

劑量和管理

用药方案需根据个人情况选择。通常建议每24小时注射1000-2000毫克药物（静脉注射或肌肉注射），或每12小时注射500-1000毫克药物。

考虑到疾病的性质，可以开出0.25克的单剂量（肌肉注射）。

头孢克罗的每日剂量大小：

• 新生儿——0.02-0.05克/公斤；
• 对于 2 个月以上至 12 岁的儿童，每次 0.02-0.1 g/kg，每日一次。

治疗周期的持续时间是针对每个患者单独选择的。

肾脏有问题的人需要根据CC指标来选择剂量。

每日最大允许剂量为 4000 毫克（成人）和 2000 毫克（儿童）。

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在懷孕期間使用 头孢图谱

目前尚未进行关于妊娠期间使用头孢曲松的安全性的充分且合适的试验。动物实验尚未发现头孢曲松有任何胚胎毒性或致畸作用。

仅当对妇女的益处大于对胎儿造成负面影响的风险时，才允许在哺乳期或怀孕期间使用该药物。

禁忌

主要禁忌症是对头孢曲松或其他头孢菌素类药物过敏。如果对青霉素类药物不耐受，可能会出现过敏症状。

患有严重肾脏疾病的人使用时需要小心。

副作用 头孢图谱

使用该药物可能会导致某些副作用的发生：

• 消化活动问题：出现恶心，腹泻或呕吐，肝炎，胆汁淤积性黄疸或伪膜性结肠炎的发展，以及肝转氨酶活性暂时增加;
• 过敏表现：表皮瘙痒或皮疹，嗜酸性粒细胞增多。偶尔可见血管性水肿;
• 造血功能障碍：长期大剂量使用可能导致外周血象值的变化（出现血小板减少、白细胞减少或中性粒细胞减少以及溶血性贫血）;
• 血液凝固过程障碍：出现低凝血酶原血症；
• 泌尿功能问题：发生小管间质性肾炎；
• 化疗影响引起的症状：念珠菌病的发展；
• 局部体征：出现静脉炎（静脉注射）或注射部位疼痛（肌肉注射）。

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過量

中毒症状：出现抽搐、感觉异常、头痛和头晕。

该药物没有解毒剂，因此只能采取对症治疗。

與其他藥物的相互作用

头孢克罗应谨慎与利尿剂和氨基糖苷类药物合用。

禁止将该药与其他抗生素混合在同一注射器中。

头孢曲松不应与增强肠蠕动的药物同时使用。

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儲存條件

头孢克洛应存放在阴凉干燥处，并置于儿童接触不到的地方。温度不应超过25℃。

保質期

头孢克罗获准自治疗药物发布之日起使用 36 个月。

儿童申请

对于患有高胆红素血症的新生儿（尤其是早产儿），只有在严格的医疗监督下才能开这种药。

类似物

该药物的类似物是 Lendacin、头孢曲松和罗氏芬。