头孢吡肟

头孢吡肟是一种抗生素，属于第四代头孢菌素类药物。

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適應症 头孢吡肟

用于治疗由肠球菌、链球菌以及对该药物敏感的克雷伯氏菌等细菌引起的中度或重度肺炎。

此外，该药物还用于治疗：

• 用于治疗影响泌尿系统的感染（简单型或复杂型）；
• 中性粒细胞减少性发热；
• 用于治疗影响表皮和皮下组织的感染（无并发症）。

该药物用于治疗腹部发生的复杂感染（与甲硝唑联合使用）。

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發布表單

治疗物质以注射用冻干粉形式释放，盛于玻璃小瓶中，每盒1支。也可生产10支小瓶，置于泡罩板内，或10个泡罩板为一包。

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藥效學

该药物的作用目的是破坏细菌膜的细胞。该药物具有杀菌作用。

该药对耐氨基糖苷类和第三代头孢菌素的菌株有强大的抗菌作用。其活性成分能快速渗透到革兰氏阴性细菌的细胞内。它对多种β-内酰胺酶的水解有很强的抵抗力。头孢吡肟在细胞内的主要作用靶点是合成青霉素的蛋白质。

该药物在体外试验和体内试验中影响革兰氏阴性微生物和革兰氏阳性微生物群的活性（肠道细菌，如克雷伯氏菌、链球菌、变形杆菌、大肠杆菌、梭菌等）。

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藥代動力學

肌肉注射或静脉注射后血浆中的药物指标：

药物制剂的一部分	30分钟	60分钟	2小时	4小时	8小时	12小时
0.5克静脉注射	38.2 微克/毫升	21.6 微克/毫升	11.6 微克/毫升	5微克/毫升	1.4微克/毫升	0.2微克/毫升
1克静脉注射	78.7 微克/毫升	44.5 微克/毫升	24.3 微克/毫升	10.5微克/毫升	2.4 微克/毫升	0.6微克/毫升
2克静脉注射	163.1 微克/毫升	85.8 微克/毫升	44.8 微克/毫升	19.2 微克/毫升	3.9微克/毫升	1.1微克/毫升
0.5克肌肉注射	8.2 微克/毫升	12.5 微克/毫升	12微克/毫升	6.9 微克/毫升	1.9微克/毫升	0.7 微克/毫升
1克肌肉注射	14.8 微克/毫升	25.9 微克/毫升	26.3 微克/毫升	16微克/毫升	4.5微克/毫升	1.4微克/毫升
2克肌肉注射	36.1 微克/毫升	49.9 微克/毫升	51.3 微克/毫升	31.5 微克/毫升	8.7 微克/毫升	2.3 微克/毫升

在尿液和腹膜液中的胆汁，以及痰液、粘液支气管分泌物和胆囊，以及前列腺中的阑尾中，也发现了头孢吡肟的药用价值。

该药物的平均半衰期约为2小时。志愿者在9天内服用高达2000毫克的剂量（间隔8小时），没有出现药物在体内蓄积的情况。

在代谢过程中，该物质转化为N-甲基吡咯烷，并迅速转化为该元素的氧化物。总清除率平均值为120毫升/分钟。

头孢吡肟大部分经肾脏排泄，主要通过肾小球滤过（平均肾内清除率为110毫升/分钟）。约85%的药物成分（未改变的成分）经尿液排出，此外还有1%的N-甲基吡咯烷、约6.8%的N-甲基吡咯烷氧化物以及约2.5%的头孢吡肟差向异构体。

头孢吡肟的血浆蛋白合成不足19%，血清中的药物浓度不显著。

65岁以上的人（肾功能健康）不需要改变药物剂量，尽管他们的肾脏清除率较低。

针对不同程度肾衰竭患者的测试表明，该药物的半衰期有所延长。重症患者（需要透析）的平均半衰期为13小时（血液透析）或19小时（腹膜透析）。

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劑量和管理

该药物通过静脉输注给药（过程至少持续30分钟）。有时，也可以肌肉注射（用于治疗大肠杆菌引起的泌尿生殖系统疾病）。

肺炎治疗方法：静脉注射本品1-2g（每日2次），疗程10天。

中性粒细胞减少性发热的经验性治疗：静脉注射2克药物，间隔8小时。治疗应持续至完全康复（通常在10天内）。

泌尿生殖系统感染治疗：静脉注射500-1000毫克药物，间隔12小时。治疗周期约为7-10天。

如果患者患有上述病症的严重形式，则份量增加到 2 克，治疗过程持续 10 天。

接受血液透析的患者，在抗菌周期的第一天给予1000毫克药物，之后每日500毫克（用于治疗中性粒细胞减少性发热时，剂量增加至1000毫克）。血液透析结束后必须立即输注该药物。

静脉注射用冻干粉稀释方案：需使用5%葡萄糖溶液（也可使用0.9%氯化钠溶液）。需使粉末完全溶解。

肌肉注射前，将粉末溶于含有对羟基苯甲酸酯或苯甲醇的专用注射液中，也可使用0.5%或1%的利多卡因溶液。

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在懷孕期間使用 头孢吡肟

仅当对妇女的潜在益处大于对胎儿并发症的风险时，才允许在怀孕期间使用头孢吡肟。

该药物会通过母乳排泄（少量），因此在治疗期间应停止母乳喂养。

禁忌

如果对该药物的活性成分、头孢菌素类、青霉素类以及β-内酰胺类药物过敏，则禁用该药物。

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副作用 头孢吡肟

该药物可能引起过敏，表现为表皮疹、发烧、TEN、瘙痒、MEE 和过敏样症状。

治疗也可能导致库姆斯试验呈阳性。

肌肉注射后，注射部位可能会出现红肿和疼痛。静脉注射偶尔会发生静脉炎。

其他副作用包括：

• 神经系统疾病：头晕、焦虑、意识模糊或烦躁、抽搐、头痛和感觉异常；
• 泌尿功能问题：肾功能障碍；
• 胃肠道症状：便秘、消化不良症状、上腹痛、伪膜性肠炎、恶心呕吐；
• 造血功能障碍：抗菌治疗期间偶尔会出现出血，此外，还会出现白细胞减少或贫血。中性粒细胞和血小板的水平也可能降低;
• 呼吸系统疾病：出现咳嗽；
• 心血管功能问题：心率加快、外周水肿和呼吸困难；
• 诊断和实验室检查的指征：PT 值升高、高钙血症或高胆红素血症、高肌酸酐血症的诊断，以及碱性磷酸酶或尿素和肝酶值升高;
• 其他症状：出现胸痛、口咽念珠菌病、乏力、喉咙痛或背部疼痛以及继发感染。

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過量

中毒会导致副作用增强。过量服用的症状：昏迷或木僵、意识模糊、肌阵挛和幻觉。

采用对症治疗。可采用血液透析。

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與其他藥物的相互作用

头孢吡肟与氨基糖苷类药物联合使用可能会增加耳毒性和对肾脏的不良影响。

本品禁止与肝素及其他抗菌药物合用。

该药物不应与甲硝唑联合使用。

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儲存條件

头孢吡肟应存放在儿童接触不到的地方。温度不应超过25^摄氏度。配制好的注射剂最多可保存24小时（温度不超过25^摄氏度时），最多可保存1周（冰箱冷藏）。

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保質期

头孢吡肟允许在治疗药物发布之日起 36 个月内使用。

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儿童申请

不应给 2 个月以下的婴儿服用该药。

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类似物

该药物的类似物有 Ladef、Efipim、Maksipim 以及 Movizar 和 Tsepim。

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评论

头孢吡肟在论坛上获得了患者的积极评价。其疗效显著，且耐受性良好，且无并发症（前提是遵医嘱）。