阿替洛尔

阿替洛尔是一种β-肾上腺素能受体阻滞剂。它用于治疗各种心血管疾病，包括高血压、心绞痛（胸痛）以及某些类型的心律失常（心律失常）。

阿替洛尔阻断心脏中的β-1肾上腺素受体，产生以下影响：

• 降低心率：阿替洛尔可减少对心脏的刺激，有助于降低心率。
• 降低血压：通过降低心跳强度和频率，阿替洛尔有助于降低血压。
• 减少心脏对氧气的需求：这对于治疗心绞痛特别有用，因为它可以降低胸痛的风险。

適應症 阿替洛尔

1. 高血压（动脉高血压）：阿替洛尔用于降低高血压患者的血压。
2. 心绞痛：这种疾病的特征是心肌供血不足导致胸部疼痛或不适。阿替洛尔可能有助于降低心绞痛发作的频率和强度。
3. 心力衰竭：阿替洛尔可作为辅助药物，改善心脏功能并减轻心力衰竭症状。
4. 预防心肌梗塞：对于心肌梗塞高风险患者或曾患过心肌梗塞的患者，可使用阿替洛尔来预防复发性心血管并发症。
5. 心动过速：当心率加快时，可以使用阿替洛尔来降低心率。
6. 偏头痛预防：对于某些患者，可以使用阿替洛尔作为预防药物来减少偏头痛发作的频率和严重程度。

發布表單

1. 口服片剂：

   • 最常见的释放形式。
   • 片剂通常含有 25 毫克、50 毫克或 100 毫克阿替洛尔。
   • 药片可以是常规作用的，也可以是延长作用的（长效的）。

2. 包衣片：

   • 包衣片剂有助于防止胃部刺激，并使活性成分在体内更持久地释放。

藥效學

1. 对β1肾上腺素受体的选择性：

   • 阿替洛尔是一种选择性β-1肾上腺素受体阻滞剂。这意味着它优先阻断主要位于心脏的β-1受体。
   • 阻断 β-1 肾上腺素能受体会减少对心肌的刺激，导致心率降低和心脏收缩力减弱。

2. 减少心脏负荷：

   • 阻断 β-1 肾上腺素能受体会降低心输出量和血压，从而减少心脏对氧气和能量的需求。
   • 它在治疗高血压和冠心病方面特别有用，因为它可以减轻心脏的压力。

3. 动脉压力降低：

   • 阿替洛尔通过减少心脏的每分钟通气量和降低外周血管阻力来降低血压。
   • 这种机制有助于控制血压并降低心血管并发症的风险。

4. 长期效果：

   • 阿替洛尔具有持久的药效，因此可以以每日一次的剂量使用。

5. 抗心律失常作用：

   • 阻断 β-1 肾上腺素能受体可通过降低心脏自律性和传导来预防心律失常。

藥代動力學

吸收

• 生物利用度：阿替洛尔的口服生物利用度相对较低，约为 40-50%，这是由于其亲脂性差且对脂质膜的渗透性低。
• 口服后达到最高血浆浓度的时间约为2-4小时。

分配

• 阿替洛尔的分布容积相对较小，表明其在血管床外的分布有限。这是由于其亲水性所致。
• 阿替洛尔很难穿透血脑屏障，因此它的中枢神经副作用不如一些其他β受体阻滞剂严重。

代谢

• 阿替洛尔的代谢程度极小，大部分以原形排泄。
• 这使得阿替洛尔比β受体阻滞剂更可预测，因为β受体阻滞剂在肝脏中广泛代谢，尤其是在伴随肝病的情况下。

排泄

• 肾脏是阿替洛尔排泄的主要途径，约85-100%的剂量以原型经肾脏排泄。因此，在肾功能不全的情况下，有必要调整剂量。
• 在健康受试者中，阿替洛尔的消除半衰期约为 6-7 小时，但随着肾功能下降可能会延长。

劑量和管理

申请方法

• 阿替洛尔口服，通常每天一次。
• 药片应整片吞服，无需咀嚼或压碎，并用水送服。可与食物同服或单独服用，但最好每天在同一时间服药，以保持血药浓度均匀。

剂量

对于成年人

• 高血压：起始剂量通常为50毫克，每日一次。根据治疗反应，剂量可增至100毫克，每日一次。
• 心绞痛：标准剂量为每日一次50-100毫克。
• 偏头痛的预防和心扑动的治疗：剂量可能有所不同，但通常从每天一次 50 毫克开始。

对于老年患者

• 根据肾功能和整体健康状况，可能需要减少剂量。

对于儿童

• 儿童使用阿替洛尔应严格遵循医生的指导，剂量需根据具体情况和孩子的情况而定。

特别说明

• 应定期监测血压和心率，以评估治疗的效果和安全性。
• 不应突然停用阿替洛尔，因为这可能会导致病情恶化。任何治疗方案的调整都应与医生讨论。
• 患有哮喘或其他支气管疾病的患者应极其谨慎地服用阿替洛尔，因为β受体阻滞剂会引起支气管痉挛。

在懷孕期間使用 阿替洛尔

由于阿替洛尔可能对胎儿健康造成风险，孕期禁用。阿替洛尔属于β受体阻滞剂，可能对胎儿发育产生负面影响，尤其是长期和/或过量使用。

禁忌

1. 心动过缓：

   • 阿替洛尔可能会导致心率进一步减慢，这对于患有心动过缓（心跳缓慢）的患者来说是危险的。

2. II 度或 III 度房室传导阻滞（未安装起搏器）：

   • 阿替洛尔可能会增加阻滞，导致心脏传导严重受损。

3. 失代偿性心力衰竭：

   • 使用阿替洛尔可能会使不稳定或失代偿性心力衰竭患者的病情恶化，因为β受体阻滞剂会降低心脏收缩的强度和频率。

4. 休克，包括心源性休克：

   • 在休克状态下，维持心率强度非常重要，使用阿替洛尔可能会适得其反。

5. 严重支气管哮喘或慢性阻塞性肺病（COPD）：

   • 阿替洛尔可引起支气管收缩（气道变窄），这对患有肺病的患者尤其危险。

6. 严重形式的外周动脉疾病：

   • 阿替洛尔会因血流减少而加剧腿部疼痛和四肢寒冷等症状。

7. 代谢性酸中毒：

   • 使用阿替洛尔可能会加剧血液中酸性水平升高的情况。

8. 低血压（低血压）：

   • 使用阿替洛尔还可能降低血压，这对低血压患者来说是危险的。

9. 糖尿病：

   • 阿替洛尔可以掩盖低血糖症状，这对于糖尿病患者来说尤其重要。

副作用 阿替洛尔

1. 嗜睡和疲劳：许多患者在服用阿替洛尔时可能会出现嗜睡、疲劳或全身无力的症状。
2. 四肢冰冷：有些人可能会因为血管收缩而感到手脚冰冷。
3. 喉咙或鼻子干燥：可能会出现喉咙或鼻子干燥。
4. 性欲减退：服用阿替洛尔时，一些患者可能会出现性欲减退或勃起功能障碍。
5. 心动过缓：这是一种心率下降到较低值的状况，会导致疲劳或头晕的感觉。
6. 头痛：有些患者可能会出现头痛或头晕。
7. 非特异性症状：包括恶心、腹痛或全身不适等模糊症状。
8. 血压下降：使用阿替洛尔时，可能会出现血压下降，从而导致头晕或虚弱感。
9. 具体副作用：包括支气管痉挛（哮喘患者的呼吸功能恶化）、掩盖性低血糖（掩盖糖尿病患者的低血糖症状）、对过敏原的反应增强等。

過量

1. 心血管并发症：

   • 阿替洛尔过量的主要影响之一是心率和血压降低至危险水平。
   • 这会导致严重的循环问题，包括低血压、心动过缓，甚至休克。

2. 中枢神经系统（CNS）抑制：

   • 阿替洛尔过量服用会引起嗜睡、昏厥、头晕、对外界刺激的反应降低，甚至昏迷。
   • 这是因为它能够抑制中枢神经系统的活动。

3. 呼吸障碍：

   • 中枢神经系统过度抑制还会导致呼吸频率降低，甚至呼吸停止。

4. 代谢紊乱：

   • 阿替洛尔过量服用会导致代谢紊乱，如高血糖症（血糖升高）和低钾血症（血钾降低）。

5. 其他不良影响：

   • 阿替洛尔过量服用的其他可能影响包括四肢发冷、出汗、体重增加和药效下降。

與其他藥物的相互作用

1. 其他抗高血压药物：阿替洛尔与其他抗高血压药物如利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或钙拮抗剂一起使用可能会增强降压作用，并增加头晕和晕厥等降压反应的风险。
2. 拟交感神经药：阿替洛尔与肾上腺素或沙丁胺醇等拟交感神经药同时使用可能会因阻断β-肾上腺素受体而降低其疗效。
3. 心律抑制药物：阿替洛尔可能会增强其他药物（如阿米达隆或地高辛）对心率的抑制作用，从而导致心率降低和抗心律失常作用增强。
4. 抗抑郁药和抗焦虑药：阿替洛尔可能会增强苯二氮卓类药物和三环类抗抑郁药等药物的镇静作用，从而导致嗜睡增加和精神运动活动减少。
5. 胰岛素和降血糖药：阿替洛尔可能会掩盖低血糖症状并减少其发生，这可能会延迟糖尿病患者低血糖状态的诊断。