Tauredon

包括 Tauredon 在内的金制剂可用于缓解类风湿性关节炎患者的病情。

適應症 Tauredona

80 多年来，Tauredon 一直用于改善类风湿性关节炎患者的病情，包括幼年型类风湿性关节炎以及银屑病关节炎。

發布表單

金制剂“金牛座”（Tauredon）以注射液形式生产——它是一种淡黄色透明的药用液体，其活性成分是金硫苹果酸钠。该溶液采用0.5毫升玻璃安瓿瓶包装。一个透明细胞板包含五支金牛座安瓿。一个纸盒包含两支细胞板。

一个安瓿瓶可以容纳不同剂量的药物：

• Tauredon® 10：一安瓿含有 10 毫克活性成分（该量相当于 4.53 毫克黄金）。
• Tauredon® 20：安瓿含有 20 毫克活性成分（该量相当于 9.06 毫克黄金）。
• Tauredon® 50：安瓿含有 50 毫克活性成分（该量相当于 22.65 毫克黄金）。

注射水起辅助作用。

藥效學

这种以金化合物为基础的药物能够抑制淋巴细胞和浆细胞中抗体的产生。Tauredon被认为是自身免疫性疾病治疗方案中的关键药物。

Tauredon 可抑制抗原诱导的淋巴细胞活化，抑制单核细胞和粒细胞的吞噬作用，使溶酶体膜正常化，增强胶原纤维并填充免疫活性区，从而促进自身免疫过程的发展。

Tauredon 应长期服用：只有在治疗 9-17 周后才能观察到病情改善的最初迹象，总疗程剂量为 300-800 毫克。

藥代動力學

给药后3-6小时可检测到血清中金牛苷的最高浓度。在网状内皮系统的组织层中观察到金含量的增加。

在肾上腺和肾实质皮质中记录到了相对较多的药物，在肌肉和骨组织中则发现了微量的金。

Tauredon 与血浆蛋白几乎完全结合。24 小时后，血液中可检测到注射后 6 小时记录浓度的约 75%。

平均而言，83-90％的活性成分通过泌尿系统从体内排出，只有最多17％随粪便排出。

如果Tauredon每周剂量为50毫克，那么6周后达到金浓度平衡。如果患者每周注射两次，每次25毫克，那么下次注射前的血清金水平可能约为每毫升3.5微克。

Tauredon 的半衰期约为 27 天。

劑量和管理

Tauredon 的注射需深入臀肌。目前尚无其他给药方法。

安瓿瓶中的内容物不得暴露在高温下。

Tauredon 没有标准剂量：药物的剂量是严格根据个人情况选择的。

考虑到动力学数据，Tauredon 治疗首先进行试服，以评估药物的耐受性，从而选择正确的剂量。然后，医生确定 Tauredon 的维持剂量，以确保在循环系统和组织中保持稳定的金含量。

最常见的是，在第一阶段，医生会按照以下方案每周注射两次 Tauredon：

• I-III 注射涉及注射 10 毫克药物（Tauredon 10）；
• IV-VI 注射涉及注射 20 毫克药物（Tauredon 20）；
• 每周两次 VII 注射 50 毫克药物（Tauredon 50），或每周一次 100 毫克（两剂 Tauredon 50）。

应维持此剂量直至出现明显疗效，但总量不应超过1600毫克。如果已达到总剂量，但尚未出现临床缓解，则认为不宜继续使用Tauredon治疗。

如果临床症状明显改善，则需进一步维持治疗，每月服用100毫克，或每两周服用50毫克。此类治疗可由医生决定持续数月甚至数年。

在儿科，Tauredon 的给药剂量为每周每公斤体重 0.7-1 毫克，直至达到饱和状态。在维持治疗方案中，剂量为每公斤体重 1 毫克，每月 1-2 次。

如果治疗在 6-9 个月内没有出现临床效果，则停止对儿童使用 Tauredon。

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在懷孕期間使用 Tauredona

怀孕和哺乳期妇女是使用 Tauredon 药物治疗的禁忌症。

禁忌

• 造血过程障碍。
• 肾功能障碍和严重肝病。
• 活动期肺结核。
• 常见的结缔组织病理（胶原病）。
• 容易发生过敏反应，对重金属化合物和金过敏。
• 溃疡性小肠结肠炎和结肠炎。
• 糖尿病并发症。
• 怀孕和哺乳期。

副作用 Tauredona

约30%的患者在服用Tauredon时会出现副作用。这些副作用可能包括：

• 皮炎，口腔溃疡；
• 尿液中蛋白质；
• 皮肤瘙痒；
• 贫血，白细胞减少，血小板减少；
• 胆汁淤积，肝功能障碍，胰腺炎；
• 脱发增加，对紫外线的反应增强。

治疗初期，可能会出现心率加快、皮疹、头痛、发热、血压下降、上腹部疼痛等一过性症状。

如果副作用严重，医生可能会重新考虑处方并取消 Tauredon。

過量

即使常规治疗，Tauredon 过量服用也较为常见。大多数情况下，过量服用的症状是更明显的副作用。

如果患者在注射金牛座（Tauredon）期间出现再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症和血小板减少症，或出现小肠结肠炎，则可能需要输血，并接受糖皮质激素治疗。为了加速金从循环系统和组织中排出，医生会开具二巯基丙醇或H-乙酰半胱氨酸。

如果患者出现血管舒缩反应，血压急剧下降，则需要紧急进行抗休克治疗。

與其他藥物的相互作用

Tauredon注射剂经常引起多种副作用。为了不增加这些副作用的发生频率，该药物不应与某些其他物质合用：

• 苯丁诺酮；
• 细胞抑制药物；
• 安乃近；
• 光敏剂。

Tauredon 可能会削弱 D-青霉胺的治疗效果。

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儲存條件

将Tauredon存放在温度为+15至+25°C的黑暗房间中。药物不应放在儿童可见的地方。

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保質期

Tauredon 自生产之日起可保存长达 3 年。