天南

泰能是一种全身性抗菌药物。

適應症 天南

它用于消除皮肤、下呼吸道、关节及软组织感染性病变，以及盆腔器官的感染性病变。它还用于治疗败血症、腹膜内感染、院内感染、细菌性心内膜炎以及混合感染，并用于预防术后炎症的发生。

發布表單

本产品以肌内注射用溶液的冻干粉形式上市销售。玻璃瓶装，每瓶含1克冻干粉（0.5克亚胺培南和西司他丁钠）。包装内含1瓶粉末。

藥效學

该药物的有效成分是亚胺培南和西司他丁。该药物具有广泛的抗菌作用。泰能对革兰氏阴性菌群、革兰氏阳性菌以及需氧菌和厌氧菌均有杀菌作用。其作用机制是抑制细菌细胞壁内的结合过程。

亚胺培南属于卡巴培南类，也是成分硫霉素的衍生物。

西司他丁钠能降低肾脏代谢亚胺培南的酶的活性，从而以不变的形式增加其在泌尿系统中的值。西司他丁不影响微生物β-内酰胺酶的活性，并且本身没有抗菌作用。

该药物可有效对抗葡萄球菌和链球菌，以及肠道细菌、奈瑟菌、弯曲杆菌、分枝杆菌、耶尔森菌和加德纳菌，以及李斯特菌和克雷伯菌。该药物可有效对抗对氨基糖苷类抗生素耐药的菌群，包括青霉素和头孢菌素。与氨基糖苷类抗生素合用时，对铜绿假单胞菌具有协同作用（体外试验）。

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藥代動力學

肌肉注射含1%利多卡因0.5g该溶液时，2小时后亚胺培南血浆浓度达峰，平均值为10μg/ml。与静脉注射相比，亚胺培南的生物利用度约为75%。该成分经6-8小时从注射部位吸收，注射后约6小时内血浆中亚胺培南浓度大于2μg/ml。每12小时注射0.5g该药物，药物有轻微蓄积。肌肉注射该溶液后12小时内尿液中亚胺培南浓度大于10μg/ml。尿液中该成分平均排泄率为50%。

肌肉注射0.5克西司他丁，其血浆峰值平均为24微克/毫升，1小时后达到峰值。与静脉注射相比，该物质的生物利用度约为95%。4小时后，该物质从注射部位几乎完全吸收。每日2次（剂量为0.5克）使用该溶液时，未观察到该物质的蓄积。西司他丁经尿液排出的平均水平为75%。

西司他丁是脱氢肽酶-I的特异性抑制剂。该物质能有效抑制亚胺培南的代谢过程，这使得这些成分的联合使用能够在血浆和尿液中获得具有药理作用的亚胺培南抗菌值。服用溶液（0.5g）后20分钟，西司他丁的血浆峰浓度在21-55μg/ml之间波动。西司他丁的血浆半衰期约为1小时。服用10小时后，约70-80％的药物剂量以原形经尿液排出。随后，尿液中检测不到西司他丁。约10％以衰变产物-N-乙酰基物质的形式存在，该物质对脱氢肽酶具有抑制作用（可与原始成分的类似作用进行比较）。

本药与丙磺舒合用，可使西司他丁的血浆浓度和半衰期增加2倍，但不影响其在尿液中的排泄。西司他丁约40%与血清蛋白合成。

劑量和管理

该溶液可肌肉注射或静脉注射。每日给药剂量不超过4000毫克（按50毫克/公斤体重计算）。可根据肾功能、病情严重程度和患者体重调整剂量。

为了防止手术后出现并发症：以 1000 毫克的剂量静脉注射溶液（在此之前必须使用麻醉剂），然后在 3 小时后再次注射。

通过肌肉注射的方式注射该物质的量为500-750毫克，每天进行两次（最大允许日剂量为1.5克）。

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在懷孕期間使用 天南

泰能对于孕妇的使用尚未得到充分研究，因此，只有确信服用泰能所带来的益处大于对胎儿可能造成的并发症时，才允许在孕妇期间使用泰能。

亚胺培南会渗透到母乳中，因此使用该药物时，必须暂时停止母乳喂养孩子。

禁忌

主要禁忌症：

• 对卡巴培南类或β-内酰胺类抗生素过敏；
• 3个月以下的婴儿；
• 严重的肾脏疾病；
• 对于对局部酰胺麻醉剂过敏（心脏传导受损并出现休克状态）的情况，禁止使用添加利多卡因制备的肌肉注射溶液。

给老年人以及中枢神经系统疾病患者开药时需谨慎。此外，在这种情况下，也需要事先咨询专科医生。

副作用 天南

注射该溶液可能会引起以下副作用：

• 泌尿生殖系统病变：偶尔观察到多尿，少尿，以及急性肾衰竭和无尿;
• 神经系统疾病：出现幻觉、感觉异常、精神障碍、肌阵挛、癫痫发作以及意识模糊的感觉；
• 胃肠功能障碍：偶见药物性肝炎，呕吐、肾盂肾炎、恶心、腹泻等。
• 止血和造血系统损害：出现粒细胞缺乏症、嗜酸性粒细胞增多症、淋巴细胞增多症、嗜碱性粒细胞增多症、单核细胞增多症，或白细胞、血小板或中性粒细胞减少症。也可能出现Coombs试验阳性、血红蛋白水平降低和PT水平延长；
• 实验室测试值的变化：肌酐和胆红素水平升高，以及尿素氮和肝酶 AST 和 ALT 升高；
• 过敏症状：血管性水肿、TEN、荨麻疹、皮疹、多形性红斑、瘙痒、发烧，以及剥脱性皮炎和过敏反应的表现;
• 其他：可能出现念珠菌病、皮肤充血、给药部位形成浸润引起的疼痛，以及血栓性静脉炎和味蕾障碍。

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與其他藥物的相互作用

泰能禁止与其他抗生素及乳酸盐合用。

与青霉素类、头孢菌素类药物合用，可能产生交叉过敏反应。

对其他 β-内酰胺类（如单环内酰胺类、青霉素类和头孢菌素类）有拮抗作用。

与更昔洛韦同时使用可能会导致全身性癫痫发作。

小管分泌阻断药物可以增加血液中的抗生素浓度，并延长亚胺培南的半衰期。

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儲存條件

天狮应存放在儿童接触不到的地方，温度不应超过25°C。

特別說明

评论

根据大多数患者的评价，泰能被认为是一种相当有效的药物。但必须考虑到，该药的药效非常强，因此禁止在没有医生监督的情况下单独使用。

保質期

泰能自药品上市之日起可使用3年。