双氯芬酸钠

双氯芬酸钠是一种非甾体抗炎药 (NSAID) 类药物，是 α-甲基苯甲酸的衍生物。

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適應症 双氯芬酸钠

它用于以下情况：

• 类风湿性关节炎，风湿病，别希捷列夫病，以及在软组织关节区域发炎的情况下，在其背景下观察到疼痛感（这包括肌肉骨骼系统损伤）;
• 用于神经炎、脊椎关节病、神经根炎等关节炎症，以及痛风、腰痛、神经痛发作时；
• 原发性痛经。

该药物可在短时间内用于消除滑囊炎或肌腱炎以及手术干预后出现的疼痛。

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發布表單

该产品以3毫升安瓿瓶装注射液形式发售。每盒含5或10支安瓿瓶。

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藥效學

该药物具有强效的抗炎和镇痛作用，以及中等程度的解热作用。在治疗风湿性疾病时，它可以减轻关节疼痛（包括运动和静息状态下的疼痛），减少清晨关节肿胀和僵硬，同时有助于增加受疾病影响关节的活动范围。治疗1-2周后即可获得稳定的疗效。

注射剂形式的药物通常在治疗风湿病的初始阶段以及治疗其他原因引起的疼痛时使用。

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藥代動力學

吸收。

当肌肉注射75毫克药物时，药物立即开始吸收，约20分钟后达到血浆峰值（平均值约为2.5 μg/ml（或8 μmol/l））。达到峰值后，药物的血浆浓度立即迅速下降。吸收的活性成分量与药物剂量成线性比例。肌肉注射溶液的AUC值比直肠或口服药物的AUC值高出约两倍，因为在后者情况下，大约一半的双氯芬酸会首先通过肝脏。

当药物重复使用时，其药代动力学保持不变。

如果患者按照说明书的要求遵守注射间隔，则不会发生物质的蓄积。

分配。

血清内蛋白质合成（以白蛋白为主）达99.7%，平均分布容积达0.12-0.17l/kg。

双氯芬酸能够进入滑膜，其峰值比血浆中观察到的要晚（约2-4小时）。滑膜中的平均半衰期为3-6小时。在达到血浆峰值后2小时，滑膜中的双氯芬酸浓度将高于血浆中的浓度，并且该浓度将在长达12小时内保持较高水平。

代谢过程。

双氯芬酸的部分代谢是通过未改变的分子的葡萄糖醛酸化进行的，但主要通过单甲氧基化和多甲氧基化进行，从而形成几种酚类分解产物（31-羟基-，以及4'-羟基-和5'-羟基-，以及4'，5-二羟基-和3'-羟基-4'-甲氧基双氯芬酸），其中大多数转化为葡萄糖醛酸型结合物。

其中两种分解产物具有生物活性，尽管其活性程度明显低于药物的活性物质。

排泄。

活性成分的总血浆清除率为263±56 ml/分钟。终末半衰期为1-2小时。4种衰变产物（包括2种具有药物活性的衰变产物）的半衰期也较短，为1-3小时。代谢物3'-羟基-4'-甲氧基双氯芬酸的半衰期较长，但完全没有药用活性。

约60%的给药剂量以原形活性成分的葡萄糖醛酸化结合物形式经尿液排出，此外，还以衰变产物的形式排出，其中大部分是葡萄糖醛酸化结合物。不到1%的剂量以原形排出。其余给药剂量以代谢物形式随粪便和胆汁排出。

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劑量和管理

对于成人，在疾病的急性期或慢性病理加重的情况下，以75毫克的剂量肌肉注射该溶液，每天1-2次。

对于 6 岁以上的儿童，剂量由医生选择（基于 2 mg/kg；溶液的每日剂量必须给予 2 或 3 次）。

治疗过程通常持续4-5天。

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在懷孕期間使用 双氯芬酸钠

怀孕或哺乳期间禁止使用该溶液。

禁忌

主要禁忌症：

• 胃肠道出现溃疡；
• 有胃肠道出血史；
• 肝脏/肾脏病变；
• 对药物不耐受；
• 急性鼻炎，荨麻疹，以及支气管哮喘和使用非甾体抗炎药引起的其他过敏症状;
• 6岁以下的儿童。

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副作用 双氯芬酸钠

副作用可能包括消化不良、出血、胃肠道糜烂性溃疡病变，以及过敏症状、头晕、烦躁或嗜睡。肌肉注射部位偶尔可能出现脓肿、烧灼感和脂肪层坏死。

如果患者出现任何异常症状，应立即咨询医生是否继续使用双氯芬酸钠。

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與其他藥物的相互作用

如果患者正在使用任何其他药物，他/她必须告知医生。

双氯芬酸钠与甲氨蝶呤合用可增强后者的毒性。与锂盐或地高辛合用时，可增加上述药物的血浆浓度。

该药会减弱抗高血压药物和呋塞米的作用。

与其他 NSAID（例如 GCS 或阿司匹林）联合使用会增加胃肠道出血的可能性。

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儲存條件

双氯芬酸钠应存放于儿童接触不到的阴暗处。温度限制：不超过25摄氏度。

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特別說明

评论

双氯芬酸钠注射剂起效迅速——许多患者在用药反馈中都提到了这一点。20-30分钟后即可感觉到疼痛症状减轻，而口服则需要1.5-2小时才能见效。

肌肉注射时，药物在肌肉中的吸收是逐渐进行的，因此只需一次给药即可。更详细的治疗方案由医生制定。

缺点包括相当常见的副作用，这些副作用会影响各种身体系统，例如神经系统、胃肠道和皮肤反应。皮肤反应有时是由于注射引起的，发生在注射部位。

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保質期

双氯芬酸钠自药品生产之日起允许使用2年。

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