双氯酸盐 n

Diclonate P 是 α-甲苯甲酸的衍生物，具有镇痛、抗炎和解热作用。

含有双氯芬酸成分，有助于减轻疼痛（运动或静息状态下），减少关节肿胀，并缓解风湿性疾病引起的晨僵。与其他非甾体抗炎药 (NSAID) 一样，该药物也具有抗血小板作用。[ 1 ]

適應症 双氯酸盐 n

用于下列情况的肌肉注射：

• 影响肌肉骨骼系统的炎症（银屑病、类风湿性关节炎或慢性青少年关节炎，以及活动期痛风性关节炎和别希捷雷夫病）；
• 盆腔炎症，以及伴有附件炎的直肠炎、胆汁性或肾性绞痛和原发性痛经；
• 具有退行性的肌肉骨骼系统病理（骨软骨病或变形性骨关节炎）；
• 联合治疗喉咙，耳朵和鼻子的炎症感染，并伴有剧烈疼痛（扁桃体炎或伴有咽炎的中耳炎）;
• 各种疼痛（软组织风湿病，坐骨神经痛，滑囊炎和腰痛伴有神经痛和腱鞘炎，肌痛，头痛，牙痛或偏头痛，以及其他原因的中度疼痛）；
• 与损伤相关的疼痛，在损伤的背景下发生炎症；
• 术后疼痛；
• 发热综合症。

通过滴管进行静脉输液是为了消除或预防术后疼痛。

發布表單

药用成分以液体形式释放，用于静脉注射或肌肉注射；盒子里面有 5 个容量为 3 毫升的安瓿瓶。

双氯膦酸盐缓释片 100

Diclonat p retard 100 片剂（每片 0.1 克）每片，泡罩包装，每盒 2 片。

藥效學

双氯芬酸非选择性地抑制COX-1和COX-2的成分，从而破坏花生四烯酸的代谢过程。此外，它还能抑制前列腺素（PG）的生物合成，而前列腺素是炎症和疼痛介质，并且还能升温。[ 2 ]

藥代動力學

当肌肉注射75毫克药物时，其血浆Cmax值等于2.5μg/ml，并在20分钟后记录；这些值与所给药剂量的大小呈线性关系。

静脉滴注75毫克（持续超过2小时），血浆Cmax值等于1.9 μg/ml。LS值与滴注持续时间成反比。[ 3 ]

该药物的蛋白质合成率较高，达99%（主要与白蛋白合成）。血浆半衰期为1-2小时。

如果遵守既定的给药间隔，药物不会在体内蓄积。它会在体液和组织中均匀分布。它会进入滑膜，并在3-6小时后达到Cmax水平。

参与肝内代谢过程：首过效应降低50%。口服给药时AUC值比同等剂量肠外给药低一半。代谢过程通过单次或多次羟基化结合进行。代谢过程通过P450 CYP2C9酶结构进行。代谢成分的药效比双氯芬酸弱。

大部分Diclonat P经肾脏排泄。总清除率为每分钟260毫升。60%以代谢物形式经肾脏排泄，不足1%以原形排出。其余代谢物随胆汁排出。

劑量和管理

该药物可通过静脉滴注（输液）或肌肉注射给药。Diclonat P 最多可使用 2 天。如需继续治疗，则应以栓剂或片剂形式给药。

肌肉注射：急性疼痛患者每日给予75毫克药物。如有必要（在肾绞痛或胆绞痛发展期间），每日剂量增加至0.15克（1安瓿，每日2次）。

使用滴管进行静脉输液：使用药物前，需将75毫克（1安瓿）溶于0.1-0.5升5%葡萄糖或0.9%氯化钠溶液中（在此之前，需将0.5毫升8.4%碳酸氢钠加入输液中）。配制好的输液应呈透明状。

在治疗术后疼痛（中度或重度）时，该药物的给药剂量为75毫克，给药时间为0.5-2小时。如有必要，可以在几小时后再次使用，但药物剂量不应超过每天0.15克。

为预防术后疼痛，需先输注25-50毫克Diclonat P，每次15-60分钟。之后以5毫克/小时的速度继续输注，直至达到每日0.15克的剂量。

• 儿童申请

15 岁以下人士不得使用 Diclonat P。

在懷孕期間使用 双氯酸盐 n

怀孕或哺乳期间请勿使用。

禁忌

禁忌症包括：

• 对非甾体抗炎药（也包括阿司匹林）严重不耐受或患者存在“阿司匹林”哮喘；
• 胃肠道内糜烂、溃疡性病变的出血期或活动期;
• 抑制骨髓内的造血过程；
• 各种止血障碍（包括血友病）；
• 与发生出血的可能性高相关的病症（也出现在病史中）。

副作用 双氯酸盐 n

主要副作用：

• 胃肠道病变：常观察到NSAID胃病（上腹部不适和胃痛，腹胀，呕吐，嗳气，严重胃灼热，腹痛，恶心，胃胀和腹泻），胃肠道出血（黑便或呕血），糜烂性和溃疡性的胃肠道病变（消化性溃疡，胃或食道病变和多种胃肠道疾病）和肠壁穿孔（血便，剧烈切割痛，黑便，上腹部灼烧感和呕血），以及伴有出血或非特异性结肠炎的胰腺炎，便秘，口干症和中毒性肝炎。有时出现结肠炎或其发作、厌食或食欲不振、呕吐、痉挛、口腔黏膜疼痛、口疮性口炎（口腔黏膜溃疡、糜烂、出现白斑）；
• 与神经系统活动相关的疾病：常出现头晕或头痛。有时可出现抑郁、嗜睡、抽搐、严重疲劳、神经过敏，以及无菌性脑膜炎、多发性神经病（震颤和感觉减退，以及腿部和手臂肌肉无力或疼痛）、失眠、记忆力减退、恐惧和精神病症状；
• 感觉器官功能问题：经常观察到毒性弱视，视力下降，复视，暗点，听力损失等疾病，以及耳鸣；
• 表皮损伤：常见表皮充血、瘙痒或皮疹（主要为荨麻疹或红斑）。有时可出现多形性红斑、SJS、TEN和光照性皮炎（皮疹、严重晒伤和色素沉着障碍）。罕见情况下，肌肉注射可出现浸润、烧灼、脂肪组织坏死和无菌性坏死。注射部位也可能出现坏死；
• 泌尿生殖系统疾病：常出现体液潴留。有时出现痛经、蛋白尿、血尿、不明原因的反复阴道疼痛、膀胱炎、无尿或少尿，以及尿频、小管间质性肾炎、肾功能恶化或原有疾病加重，以及肾病综合征和外周水肿；
• 造血活动问题：有时会观察到贫血（再生障碍性、溶血性或由内源性出血引起）、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症、白细胞减少症或血小板减少症（伴有或不伴有紫癜）和瘀斑;
• 呼吸功能障碍：有时出现呼吸困难；
• 心血管系统损害：血压常升高。有时出现虚脱、心律失常或心痛。偶尔，充血性心力衰竭（CHF）加重或出现胸部疼痛；
• 内分泌失调：偶尔体重减轻；
• 过敏症状：偶尔出现过敏样症状（荨麻疹、呼吸困难、表皮瘙痒、局部充血、影响舌头和嘴唇、声门、眼睑或眶旁组织的血管性水肿，以及喘息和胸骨区压迫痛）和过敏反应，以及支气管痉挛性过敏表现。

過量

中毒时会出现胃肠道功能相关症状、中枢神经系统疾病（从嗜睡到昏迷状态的癫痫发作）、肾毒性（可达到急性肾衰竭）和低血压。

采取对症及支持治疗，有助于消除疾病症状。血液透析或强制利尿疗法无效。

與其他藥物的相互作用

该药物可增加甲氨蝶呤、环孢素与锂物质以及地高辛的血浆浓度。

减弱利尿药的作用。

与保钾利尿剂一起使用时，高钾血症的可能性会增加。

与血栓溶解剂（链激酶和阿替普酶与尿激酶）和抗凝剂一起使用会增加出血的可能性（主要是在胃肠道内）。

该药物会降低安眠药和抗高血压药物的治疗活性。

与 Diclonat P 联合使用会增加出现其他 NSAID 和 GCS（胃肠道出血）的负面症状、环孢素的肾毒性和甲氨蝶呤的毒性活性的风险。

阿司匹林降低双氯芬酸的血液浓度。

与对乙酰氨基酚结合使用时，双氯芬酸产生肾毒性的可能性会增加。

该药物会削弱抗糖尿病药物的降血糖活性。

头孢替坦、普卡霉素与丙戊酸以及头孢哌酮与头孢孟多会增加低凝血酶原血症的发生率。

金物质和环孢素可增加双氯芬酸对肾内PG结合的影响，导致肾毒性增加。

Diclonat P 与秋水仙碱、乙醇、圣约翰草或促皮质素的组合会增加胃肠道出血的可能性。

引起光敏性的药物会增加双氯芬酸对紫外线的敏感作用。

阻断肾小管分泌过程的物质会增加双氯芬酸的血浆水平，从而增强其毒性和治疗活性。

儲存條件

Diclonat P 应存放在儿童接触不到的地方。温度：15-25°C。

保質期

Diclonat P 自治疗剂生产之日起可使用 5 年。

类似物

该药物的类似物有 Diclobene 与 Voltaren Emulgel，以及 Dicloran 与 Diclofenac Sandoz。