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沙丁胺醇

該文的醫學專家

内科医生、肺科医生
,醫學編輯
最近審查:03.07.2025

本文讨论的药物被归类为用于紧急医疗救治的合成药物。沙丁胺醇是一种具有抗炎特性的药物,属于具有支气管扩张和粘液溶解特性的临床药理学药物。沙丁胺醇是一种β2-肾上腺素能受体激动剂。

任何疾病都会或多或少地影响我们的生活质量。因此,为了避免临床症状恶化,在支气管哮喘首次发作并出现支气管痉挛症状时,应立即咨询专科医生。在不了解药物药效学及其与其他药物相互作用特性的情况下,不应自行用药。这种治疗态度可能会导致严重的并发症,使病情恶化。只有合格的专科医生才能根据患者的临床表现、健康状况和病史,开出真正有效且最低限度安全的治疗方案。沙丁胺醇是一种具有支气管扩张和粘液溶解特性的优质药物,可有效阻止或预防支气管组织结构痉挛的发作。它可以改善患者的病情,使其恢复正常生活,但您不应偏离主治医生的建议。

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ATC分類

R03AC02 Salbutamol

有效成分

Сальбутамол

藥理學組

Бета-адреномиметики

藥理學作用

Бронхолитические препараты

適應症 沙丁胺醇

在开始开发任何药物之前,必须了解沙丁胺醇的使用适应症是什么,以及它应该具有哪些药理特性。

因此,沙丁胺醇具有必要的化学和生物学特性,可用于治疗以下病理疾病:

  1. 预防任何形式的支气管哮喘痉挛的发生。
  2. 直接缓解窒息症状。
  3. 改善患者体内存在阻塞性病变的状况,其特征是支气管管腔通道部分变窄或完全阻塞。如果阻塞过程是可逆的,则治疗有效。
  4. 预防支气管炎可能出现的并发症。
  5. 年轻患者的支气管阻塞综合征。
  6. 肺气肿是指肺组织气胀感增强。
  7. 早产,与子宫收缩活动亢进有关。这种妊娠期病理性衰竭会对胎儿的生存构成威胁。如果孕妇孕期少于37周,这种病症尤其危险。
  8. 在分娩过程的不同阶段,产科期间新生儿的心率会降低。
  9. 宫颈功能活动低下。峡部宫颈功能不全。
  10. 在对怀孕妇女的子宫进行手术干预之前立即采取的预防措施。

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發布表單

沙丁胺醇(其活性化学药理化合物为沙丁胺醇)以及基于该化学物质研发的其他药物主要以气雾剂形式存在。这种释放形式是最“热门”的释放形式之一,因为它非常方便易用。气雾剂除了主要活性化学化合物外,还含有氟三氯甲烷和二氟二氯甲烷,以及乙醇和油酸。

沙丁胺醇由制造商生产,采用铝瓶包装,配有保护盖,同时兼作剂量装置。要将药物喷入口腔和咽喉,只需按压分配器,它就会“释放”相当于0.1毫克的药量。也就是说,按一次0.1毫克,即为一次剂量。

该药物的另一种剂型是片剂,在药房货架上可以找到两种活性成分的片剂:每单位药物含2毫克或4毫克。2毫克剂量的片剂包装为15片泡罩包装,每片装在一个带有两个泡罩的纸盒中。4毫克剂量的片剂包装为玻璃瓶包装。

虽然不太常见,但沙丁胺醇也以注射液的形式使用,用于静脉滴注。

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藥效學

正确剂量的沙丁胺醇能有效激活位于支气管内壁表层的β2肾上腺素受体。子宫肌肉组织中存在此类受体,它们也服务于血管。
药效动力学:沙丁胺醇有助于阻止肥大细胞长期释放活性化合物。

该药物的作用可以增加肺活量。如果深呼吸时不费力地呼出的空气量被测量,则可以测量该参数。

沙丁胺醇有助于预防支气管痉挛,一旦发生痉挛,几分钟内即可有效阻止。这种活性物质可以降低气道阻力,阻断支气管反应性。

沙丁胺醇可以一定程度上溶解支气管中积聚的痰液,促进其排出。它可以刺激纤毛上皮细胞结构的功能,从而防止患者身体对外界刺激物产生过敏反应而引发支气管痉挛。在某些情况下,该药物能够影响血液中胰岛素的合成(血糖水平升高)和糖原(即脂质)的分解,这对糖尿病患者非常重要。在某些情况下,在包含沙丁胺醇的治疗方案背景下,临床表现显示患者血浆中钾含量下降。

该药物属于β-肾上腺素能激动剂,对β2-肾上腺素受体有靶向作用

与该组其他药物相比,沙丁胺醇对心血管系统成分无显著影响。这既包括变力作用,也包括变时作用。使用该药物治疗时,未观察到血压值的病理性变化。在某些情况下,在使用该药物的作用下,心脏冠状血管的直径会略有增加。

该药物可有效降低子宫肌层收缩的张力和强度,对女性生殖系统的这个器官起到镇痛作用。

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藥代動力學

沙丁胺醇药代动力学的高效性体现在:以气雾剂形式给药时,药物起效后的最初几分钟内即可观察到治疗效果。给药后半小时至一小时即可达到最佳疗效。该指标直接取决于每位患者的具体体质。以气雾剂形式给药时,药物的药效可持续观察三个小时。

如果采用片剂给药,则给药时间更长,临床症状的疗效可持续6至8小时。但与气雾剂相比,片剂也存在缺点——药效在服用后半小时内才会显现。

在开具气雾剂给药形式的情况下,所施用的物质会相当快地被吸收到血液中,但在这种情况下,在研究期间测定的患者血液中的沙丁胺醇浓度是观察不到的,或者发现剂量非常小。

该药物的活性成分与血液蛋白的结合率较低(仅为10%)。沙丁胺醇的代谢过程在肝脏的初级通道中进行。该药物基本化学成分的主要代谢产物是无活性的硫酸盐结合物。

药物消除的主要途径是,大部分代谢物被肾脏利用,少量原形物经尿液排出。少量药物随胆汁或粪便排出体外。

该药物的半衰期(T 1/2)为2至7小时。该指标很大程度上取决于患者治疗时的身体健康状况。

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劑量和管理

如果患者的病史表明需要在治疗中添加沙丁胺醇药物,主治医生将根据治疗情况和患者的情况选择最有效的给药方法和剂量。

开具气雾剂药物时,允许服用一剂或两剂,相当于按压气雾剂分配器盖一两次。这足以缓解支气管痉挛。如果十分钟后患者的病情没有好转,则可以相同剂量再服用一剂。然后,必须保持至少四到六个小时的吸入间隔(如果可能,最好保持六个小时)。白天吸入次数不应超过六次。

当以片剂形式向成人和已满 12 岁的青少年开出该药作为支气管扩张剂时,建议剂量为 2-4 毫克(一片,考虑到活性物质的浓度),每天口服三到四次。

若有治疗需要,可将药量增至8毫克(4片2毫克或2片4毫克),每日服用4次。因此,患者每日最大用药量为32毫克。

对于6至12岁的小患者,建议每天服用2毫克(一片)三至四次,对于2至6岁的儿童,建议每天服用1至2毫克三次。

沙丁胺醇是一种宫缩抑制剂,以 1-2 毫克的剂量静脉滴注。

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在懷孕期間使用 沙丁胺醇

如果孕妇在妊娠期间患有支气管哮喘,那么在妊娠期间使用沙丁胺醇是完全可以接受的,但必须严格遵守规定的治疗剂量。同时,孕妇应始终接受妇科医生的监护,以监测其妊娠情况。

过去,患有此类疾病的女性被严格禁止怀孕生育。如今,患有此类疾病的女性借助沙丁胺醇等药物有机会成为母亲。这种药物可以有效预防或阻止已发生的支气管痉挛发作。

如果孕妇出现早产征兆,也应使用上述药物。尤其适用于孕期少于37周的情况。当医生诊断孕妇患有胎盘功能不全时,沙丁胺醇也有一定的帮助。

但应该清楚地记住,这种药物只能由主治医生开具,并且只能在孕妇服用该药物的治疗效果明显大于可能威胁其未出生婴儿的危害的情况下才能开具。

目前尚无关于沙丁胺醇在妊娠早期对胎儿发育影响的可靠数据。因此,妇产科医生建议在妊娠早期避免开具此药,并在妊娠中期尤其谨慎。

活性物质可以自由渗透到妇女的乳汁中,因此,如果妇女在用母乳喂养新生儿期间需要接受治疗,则必须停止母乳喂养并转为人工喂养,幸运的是,现代食品市场提供了各种各样的婴儿食品。

禁忌

所讨论的药物是一种合成化学化合物,含有化学活性物质,会对患者的身体产生影响。但是,不可能完全排除其对其他器官和系统的影响,尤其是在以片剂形式向患者体内给药的情况下。因此,
沙丁胺醇的使用也存在禁忌症,具体原因如下:

  1. 患者的年龄。例如,气雾剂形式的药物不允许给两岁以下的儿童使用,而片剂和吸入粉剂则禁止给四岁以下的儿童使用。
  2. 孕妇胎盘过早剥离。
  3. 个体对药物成分的不耐受。
  4. 流产的威胁,发生在怀孕的第一或第二阶段。
  5. 妊娠晚期子宫出血。
  6. 晚期中毒。

在其他情况下,在怀孕期间,这种药物的使用是在主治医生的密切监督下进行的。

患有心动过速以及有严重心脏疾病史(例如主动脉瓣狭窄、急性心力衰竭、心脏病、心肌炎)的患者应特别谨慎使用沙丁胺醇。如果患者患有糖尿病、动脉高血压、视神经损伤(青光眼)、甲状腺机能亢进(体内甲状腺激素过量),也应在医生指导下服用该药物。

如果出于治疗需要而需要缩短药物的给药间隔(此类措施必须是特殊情况且有临床依据)或增加药物剂量,则必须由专科医生进行调整。根据调整后的治疗方案服用药物,必须在医生的持续监督下进行。

在沙丁胺醇治疗期间,曾出现过低钾血症的病例。因此,在治疗支气管哮喘时,应定期监测患者的血钙水平。缺氧越明显,出现这种病理性偏差的可能性就越高。

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副作用 沙丁胺醇

服用药物有时会引起不良副作用,有时需要立即停药并换用其他类似药物。或者调整剂量或进行对症治疗。

沙丁胺醇的副作用多种多样。

主要可能会遇到以下情况:

  • 上肢(主要)和下肢震颤。这种症状在β-肾上腺素受体药物中很常见。其严重程度很大程度上取决于所服用药物的剂量。
  • 患者可能会感到内部颤抖。
  • 心率加快。
  • 睡眠问题。

不太常见的情况是:

  • 头晕。
  • 易怒。
  • 影响头部区域的疼痛症状。
  • 恶心,如果特别严重,甚至有呕吐的冲动。
  • 脑周围血管横截面直径增加。
  • 睡意。
  • 皮肤充血。

这种情况很少见,但可能会发生以下情况:

  • 血管性水肿。
  • 幻觉。
  • 血压急剧下降,导致昏厥、虚脱。
  • 支气管痉挛发作。
  • 身体超敏反应及过敏反应:荨麻疹、瘙痒、皮疹等。
  • 心理状态不稳定。
  • 心室颤动。
  • 心血管衰竭。
  • 低钾血症是指患者血液中钾含量减少。
  • 年轻患者的多动症增加。
  • 刺激口腔和咽喉粘膜。
  • 室上性期外收缩。
  • 肌肉痉挛。

如果患者或其亲属开始观察到出现此列表中的一种或多种症状,应立即通知主治医生。

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過量

如果违反所服用药物的推荐剂量,或由于患者身体的个体特征和病史,服用沙丁胺醇可能会导致药物过量,并出现症状。

服用片剂药物时,可能会出现以下病理表现:

  1. 出现心率加快的现象。
  2. 心律失常。
  3. 抽筋。
  4. 血压读数的病理性变化:这些值既会急剧增加,也会迅速下降。
  5. 头晕。
  6. 失眠。
  7. 上肢震颤。
  8. 心脏部位出现疼痛症状。
  9. 发生低钾血症的风险很高。

患者服用气雾剂形式的药物后,体内活性物质过量,可引起β-肾上腺素受体过度刺激,出现类似上述症状。

当出现过量服用的迹象时,治疗疗法包括几个要点。

  1. 停止服用引起副作用的药物。
  2. 采取急救措施:洗胃、给予吸附材料(例如活性炭)。
  3. 开具适当的对症治疗。患者会接受解毒剂——一种属于心脏选择性β受体阻滞剂的药物。但所有这些药物都必须非常谨慎地开具,尤其是在患者病史中存在支气管痉挛等病症的情况下。
  4. 如果需要继续治疗原发疾病,则需开具另一种具有支气管扩张和粘液溶解作用的药物,但其特性略有不同。药物的剂量也需要调整。
  5. 由于服用沙丁胺醇时可能会出现严重的低钾血症,因此有必要定期监测血清中钾的定量成分。

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與其他藥物的相互作用

有些人甚至想都没想,在一种治疗方案的基础上,就开始服用另一种药理学药物。例如,我们治疗支气管炎,现在胃部不适,患者不假思索地就开始自行服用治疗胃病的药物。然后,他们开始惊讶地发现,其他病理症状出现了,或者治疗效果很差。

因此,在开具特定药物之前,有必要了解沙丁胺醇与其他药物的相互作用,以防止出现其他病理症状。

非心脏选择性β受体阻滞剂的药效学旨在缓解心绞痛,当与所述药物同时服用时,它们会以相互抑制的方式起作用,也就是说,当它们一起服用时,不会出现对任何一种疾病的治疗预期的治疗效果。

同时使用沙丁胺醇和茶碱会增加出现心律不齐和心率加快等不良表现的可能性。

如果在同一治疗方案中同时使用糖皮质激素和沙丁胺醇,可能会出现低钾血症。该药物与利尿剂合用也会导致类似的结果,即两者合用可能导致患者血钾水平急剧下降。

考虑到用于缓解支气管痉挛的药物对交感神经系统有刺激作用,对于有癫痫发作、视神经损伤(青光眼)、心血管系统病变以及甲状腺功能亢进(甲状腺功能亢进引起的内分泌综合征)病史的患者,在主要治疗背景下,应特别小心地规定沙丁胺醇的给药方法和剂量。

还应注意,如果服用该药物没有达到预期效果或其效果持续时间少于三个小时,在这种情况下有必要告知医生。

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儲存條件

购买此药时,必须注意沙丁胺醇在家中的储存条件。毕竟,保存的药理特性的质量必须与整个治疗期间所附的特性相对应,取决于药物说明书中给出的建议的严格程度。

有几条这样的建议:

  1. 药品必须存放在阴凉处,室温不超过+25°C。
  2. 存放沙丁胺醇的房间必须干燥。
  3. 储存地点不应受到阳光直射。
  4. 在整个操作期间,必须保护气雾罐(用于药物的气雾给药)免于掉落和包装变形。
  5. 该药物不应让小孩接触。

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保質期

购买药品后,务必仔细查看药品的生产日期,尤其要注意最终有效使用日期,该日期必须标注在任何产品的包装上。如果已超过该日期,则不应继续使用相关药品。沙丁胺醇的保质期可能为一年半到四年,具体取决于上市的生产商。

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受歡迎的廠商

ГлаксоВеллком Продакшн, Франция


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