Saroten

沙罗汀（Saroten）是一种抗抑郁药，属于非选择性单胺再摄取抑制剂类。

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適應症 Saroten

主要适应症：

• 抑郁状态，尤其是伴有焦虑、睡眠问题和激动的状态；
• 内源性抑郁症（单相和双相）、隐匿性抑郁症、更年期抑郁症以及退化性抑郁症；
• 烦躁不安以及酒精引起的抑郁综合症；
• 反应型抑郁症；
• 抑郁症引起的神经症；
• 精神分裂症抑郁综合征（与神经安定药联合使用）；
• 慢性期疼痛综合征。

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發布表單

有胶囊或药片两种剂型。每包100片。

藥效學

阿米替林是一种三环类药物。它是一种叔胺，是三环类药物的核心物质，因为它在体内几乎同样有效，可以抑制突触前神经受体对血清素和去甲肾上腺素的吸收。

该物质的主要分解产物去甲替林是一种相当强效的去甲肾上腺素摄取抑制剂，但也能阻断血清素的摄取。阿米替林具有强效的抗胆碱能、镇静和抗组胺作用，此外，它还能增强儿茶酚胺的作用。

抑制快速眼动睡眠（REM）阶段是抗抑郁药有效作用的标志。三环类抗抑郁药、选择性血清素再摄取抑制剂以及单胺氧化酶抑制剂（MAOI）能够抑制快速眼动睡眠（REM）阶段，并改善深度睡眠（慢波）阶段。

阿米替林可以改善因疾病引起的抑郁情绪。

阿米替林的镇静作用是治疗抑郁症的重要方面，抑郁症的特征是激动、焦虑、不安和睡眠问题增加。抗抑郁作用在治疗开始后2-4周开始显现，而该药的镇静作用不会减弱。

该药物的镇痛特性与抗抑郁特性无关，因为其镇痛作用比情绪变化发生得早得多。通常情况下，达到镇痛效果所需的剂量远低于确保患者情绪变化所需的剂量。

藥代動力學

口服后，阿米替林的生物利用度约为60%。血浆蛋白结合率约为95%。给药后约4-10小时，活性成分在血清中达到峰浓度，并保持相对稳定。

活性成分的代谢过程通过羟基化和去甲基化进行。主要衰变产物为去甲替林。

阿米替林的半衰期为16-40小时（平均25小时），去甲替林的半衰期约为27小时。治疗成分的稳态浓度在1-2周后达到。

阿米替林主要通过尿液排泄，此外，还有少量通过粪便排泄。

阿米替林和去甲替林能够穿过胎盘，小剂量时还能渗入母乳。

劑量和管理

此药应用水送服。您也可以打开胶囊，用水送服胶囊内的颗粒（切勿咀嚼）。

在摆脱抑郁的过程中，需要每天服用一次药物，睡前服用（3-4小时）。剂量相当于药片剂量的2/3。

疗程开始时，成人需每晚服用1粒胶囊（50毫克）。1-2周后，如有需要，每日剂量可增至每晚2-3粒胶囊（100-150毫克）。达到预期疗效后，每日剂量可降至最低有效剂量（通常为1-2粒胶囊或50-100毫克）。

在这种情况下，在获得明显的积极效果后，需要继续使用抗抑郁药（例如Saroten Retard）治疗约4-6个月。Saroten Retard的维持剂量（具有抗复发特性）可以长期服用，最长可达数年。

建议老年患者以片剂开始治疗——每日剂量为30毫克（每日三次，每次10毫克）。几天后，可以开始服用胶囊。每日服用1-2片（剂量50-100毫克），晚上睡前服用。

慢性疼痛综合征患者，成人每日剂量为睡前服用1-2粒胶囊（50-100毫克）。治疗初期，可于晚间服用1次Saroten片剂（25毫克）。

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在懷孕期間使用 Saroten

不建议在怀孕期间服用该药物，除非对母亲的潜在益处大于对胎儿产生潜在负面影响的风险。

禁忌

禁忌症包括：

• 近期有心肌梗塞病史；
• 心内传导过程障碍；
• 鸦片类药物、酒精饮料或巴比妥类药物急性中毒；
• 闭角型青光眼；
• 与 MAO 抑制剂合用，以及在完成服用后的一段时间内（至少 2 周）；
• 个体对阿米替林不耐受。

副作用 Saroten

由于该药物具有抗胆碱作用，可能会出现以下副作用：口苦味酸、口干，以及口腔炎。偶尔还会出现视力障碍、胆汁淤积性黄疸、心动过速、眼压升高和便秘。偶尔还会出现尿潴留。所有这些反应主要在治疗初期出现，随后逐渐减轻直至消失。

其他（全身性）反应包括：

• 心血管系统：出现心律失常或心动过速，此外还出现心内传导障碍（仅记录在心电图上，无临床表现）和直立性低血压；
• 中枢神经系统：虚弱或嗜睡感，此外，还可能出现注意力不集中、头晕和头痛。这些问题主要在治疗初期出现，随后逐渐减轻。罕见情况下，通常在增加初始剂量的情况下，可能会出现定向障碍、意识模糊、嗜睡、强烈兴奋和出现幻觉等反应。此外，还可能出现抽搐、震颤和锥体外系疾病。在极少数情况下，还可能出现焦虑感；
• 过敏：皮疹和瘙痒；
• 其他：可能出现出汗增多、恶心、体重增加、性欲下降等。

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過量

过量服用表现为中枢神经系统的兴奋或抑制。这表现为明显的心脏毒性（低血压，心律失常，心力衰竭的发展），以及胆碱溶解症状（粘膜干燥，心动过速和尿潴留）。还观察到高热和抽搐的出现。

治疗应根据症状进行。应在医院进行。口服阿米替林后，应尽快洗胃并给予活性炭。此外，还应支持心血管和呼吸系统的功能。建议监测心脏3-5天。在这种情况下，不建议使用肾上腺素。可以使用地西泮来缓解抽搐。

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與其他藥物的相互作用

阿米替林会增强乙醇的药效，此外，巴比妥类药物还会与其他抑制中枢神经系统的药物合用。与MAO抑制剂合用时，可能会引发高血压危象。

由于阿米替林会增加抗胆碱药物的作用，因此不建议将这些药物合用。

增强拟交感神经药（例如肾上腺素和去甲肾上腺素）的疗效。因此，含有这些成分的局部麻醉药不应与阿米替林合用。

该药可减弱甜菜碱、可乐定、胍乙啶等药物的降压作用。

在与精神安定剂联合使用时，必须考虑到三环类抗抑郁药和精神安定剂会相互减缓彼此的代谢过程，从而降低惊厥准备的极限。

该药物与西咪替丁联合使用可能会抑制阿米替林的代谢过程，并增加其在血浆中的浓度 - 从而产生毒性作用。

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儲存條件

药品应保存在原药用包装中，并符合药品标准条件。温度条件：不超过25°C。

保質期

自药品生产之日起，Saroten 允许使用 5 年。