Reladorm

Reladorm 是一种安眠药。

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適應症 Reladorma

它用于治疗慢性失眠，以及烦躁不安或睡眠不足的情况。

發布表單

药物以片剂形式释放，每片泡罩包装内含10片。每包包含1个泡罩包装。

藥效學

该药具有镇静、抗焦虑、催眠、中枢、抗惊厥和肌肉松弛作用。

该药物的活性成分是地西泮和环巴比妥。地西泮是一种抗焦虑镇静剂，有助于降低神经元的兴奋性，此外，它还能减缓脊髓多突触反射，增强GABA的活性。

该药不具有外周肌肉松弛作用。

Reladorm 可减轻焦虑、担忧、情绪紧张和恐惧感的严重程度，从而产生全面的抗焦虑作用。

环巴比妥是一种具有强效镇静作用的催眠物质。

藥代動力學

环巴比妥是一种作用时间中等的巴比妥酸盐。口服后，该药物在消化道中快速吸收。口服0.3克该药物后，20-180分钟后可观察到Cmax指标。环巴比妥与血液蛋白结合力强；它易进入体液和组织，也能通过胎盘进入母乳。

环巴比妥的代谢过程主要在肝脏内，借助微粒体酶进行。代谢过程中，该成分转化为酮环巴比妥。环巴比妥的羟基化过程会导致形成无活性的亲水性代谢产物。环巴比妥对微粒体酶具有强大的诱导作用，而微粒体酶负责许多药物的代谢过程，包括其自身（自诱导剂）。因此，组合中使用的药物在细胞色素P450的帮助下进行生物转化，其药效会降低，药效持续时间也会缩短。

半衰期约为6小时。环巴比妥几乎完全以代谢产物的形式经肾脏排泄。

地西泮在胃肠道中吸收良好，生物利用度约为98%。口服20毫克地西泮后，0.9-1.3小时后可观察到其血药峰浓度（Cmax），相当于500 ng/ml。约94-99%的地西泮与血液蛋白合成。地西泮可渗透血脑屏障（BBB）、胎盘以及乳汁。地西泮对脂肪组织有很强的亲和力。

地西泮在肝内代谢，生成两种活性代谢产物：N-去甲基地西泮和N-甲基奥沙西泮。它们随后转化为奥沙西泮，奥沙西泮随后与葡萄糖醛酸合成。

该成分的半衰期约为0.8-2.2天（老年人、新生儿以及肾功能或肝功能障碍患者半衰期可能延长）。地西泮主要通过肾脏排泄，以代谢产物的形式排出，且无变化（约25%）。

劑量和管理

为了达到催眠效果，睡前 60 分钟服用 1 片药物。

为了达到镇静效果，每天需要服用四分之一或半片药片，1-2次。

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在懷孕期間使用 Reladorma

妊娠早期不应服用 Reladorm（紧急情况除外）。孕期服用此药可能会导致胎儿心率加快。

用药期间应停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 高碳酸血症；
• 重症肌无力；
• 对环巴比妥或地西泮存在过敏反应；
• 患者有自杀倾向；
• 卟啉症；
• 肝功能衰竭；
• 晚年。

副作用 Reladorma

副作用的严重程度和数量取决于药物的剂量大小和患者对药物的敏感性。主要表现包括：

• 影响神经系统的病变：常见症状包括头痛、嗜睡、定向障碍或意识模糊，以及反应迟钝、共济失调和头晕。偶尔会出现震颤、愤怒和情绪低落。偶尔还会出现构音障碍，伴有言语不清、记忆或调节障碍、行为异常和前行性遗忘症。此外，还罕见地出现情绪波动、情感耗竭、精神病和噩梦，以及发音错误。
• 视力障碍：视觉障碍（复视或模糊）；
• 消化系统疾病：胃肠道疾病、唾液分泌过多、口干、恶心或便秘；
• 肾脏和泌尿道功能问题：尿潴留或尿失禁；
• 结缔组织和肌肉骨骼结构受损：出现震颤；
• 心血管系统疾病：血压轻微下降、心动过缓、自主神经症状、心律失常和心力衰竭（包括心脏骤停）；
• 呼吸系统症状：呼吸过程抑制（包括呼吸衰竭）；
• 系统性疾病：全身无力感（有时会昏厥）；
• 皮下层和表皮的病变：皮肤过敏的表现；
• 胆道和肝脏疾病：肝功能障碍。偶尔出现黄疸或碱性磷酸酶和转氨酶水平升高；
• 乳腺和生殖器官的症状：月经周期或性欲紊乱；
• 影响淋巴和血液的病变：血液成分形态紊乱（白细胞减少症或粒细胞缺乏症的发展）;
• 精神障碍：出现矛盾反应（例如兴奋（也包括精神运动性兴奋）或攻击性情绪、失眠、抽搐和震颤）。矛盾反应还可能包括敌意和焦虑情绪增强、肌肉张力增高（主要见于老年人和儿童）以及出现幻觉。老年人、精神病患者以及饮酒后通常也会出现此类症状；
• 其他：关节疼痛、肌肉无力、骨折和跌倒风险增加（通常发生在老年人中）。

如果突然停药，数周内系统性使用药物可能会导致药物依赖或戒断综合症。

轻微戒断症状包括注意力缺陷、焦虑和头痛。此外，还可能出现头晕、恶心、烦躁、多汗、呕吐、感觉障碍、肌肉痉挛和绞痛。此外，还可能出现心率加快和食欲不振。有时还可能出现癫痫发作或谵妄。

老年患者对负面症状极为敏感，经常出现运动障碍和疲劳感。

儿童、老年人和低凝血酶原血症患者出现镇静副作用的风险可能会增加。

如果出现黄疸、视力障碍、造血系统疾病、尿失禁和肝酶活性增加，则需要停止使用 Reladorm。

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過量

中毒症状包括思维混乱、困倦、言语不清。

严重中毒会导致出现威胁患者健康和生命的症状。

为了消除这些疾病，医生进行了洗胃并开了活性炭。

Reladorm 的解毒剂被认为是氟马西尼。

與其他藥物的相互作用

该药物可以增强镇静剂、抗抑郁剂、抗精神病剂和阿片类药物的活性。

与减缓微粒体氧化过程的物质一起使用会导致 Reladorm 的半衰期增加。

该药物破坏了苯妥英物质的代谢过程。

该药物与灰黄霉素、口服避孕药、强力霉素、GCS、乙醇和抗凝剂不相容。

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儲存條件

Reladorm 应存放于阴凉处，并置于儿童接触不到的地方。温度不应超过 25°C。

保質期

Reladorm 可在药品生产之日起 36 个月内使用。

儿童申请

该药不能在儿科开处方。

类似物

该药物的类似物有 Corvaltab、Bellamintal、Belloid 与 Valocordin 以及 Corvalol 与 Corvaldin 等药物。

评论

Reladorm 获得了患者的一致好评。只要按照处方说明并根据适应症使用，它就能发挥出极高的疗效。