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Rekwip

該文的醫學專家

内科医生、传染病专家
,醫學編輯
最近審查:03.07.2025

Requip 是一种用于治疗帕金森病的药物。

ATC分類

N04BC04 Ропинирол

有效成分

Ропинирол

藥理學組

Дофаминомиметики
Противопаркинсонические средства

藥理學作用

Противопаркинсонические препараты

適應症 安魂曲

它用于治疗震颤麻痹。它可以用于几种不同的治疗方案:

  • 对于需要多巴胺能治疗的早期疾病患者,采用单一疗法(以延迟使用左旋多巴药物);
  • 对服用左旋多巴药物的患者进行综合治疗——增强药效,减轻停用左旋多巴时出现的症状,并调整左旋多巴的剂量。

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發布表單

该药物以2毫克、4毫克或8毫克的片剂形式发布,每片泡罩包装内有14片。每盒包含2或6个这样的包装。

藥效學

Requip 在治疗震颤麻痹方面具有中枢和外周作用。

罗匹尼罗这种物质对黑素中功能衰退的多巴胺能神经有作用,这些神经具有突触前特性,赋予其人工神经递质的作用。该成分可减轻肌力减退的症状,同时减轻强直和震颤,而这些正是该疾病的主要症状。

此外,LS的活性元素通过刺激纹状体中的多巴胺末梢,弥补了该身体系统和黑色元素中多巴胺的缺乏。

罗匹尼罗对左旋多巴具有刺激作用,其中包括降低长期使用左旋多巴药物引起的“开关效应”和戒断效应的频率,从而可以减少其剂量。同时,活性成分的作用在下丘脑的垂体中发展,并且在其背景下,催乳素的产生过程受到抑制。

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藥代動力學

口服罗匹尼罗后吸收速度较慢,6小时后才能达到血浆Cmax指标。生物利用度较低,平均约为50%。与高脂食物合用时,药物全身暴露量增加44%,Cmax和AUC值分别增加20%。同时,Tmax持续时间增加3小时。

药物整体效果的严重程度取决于剂量的大小——随着剂量的增加,药物的有效性也会增加。

罗匹尼罗在血液蛋白中的合成率很低(约10-40%),但由于其强亲脂性,其Vd值较高(约7 l/kg)。其代谢主要在同工酶CYP1A2的参与下进行。

该物质的半衰期约为6小时(在肾脏的参与下)。

罗匹尼罗在老年人中的清除率略有降低,约为15%。但无需因此调整药物剂量。

对于接受血液透析的慢性或急性肾衰竭患者,药物清除水平会降低 30%。

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劑量和管理

选择剂量大小时要考虑患者的个人特征——耐受性以及药物作用的严重程度。

药片需口服,每日一次,无需进食。请勿咀嚼或压碎。

开药时,必须考虑到在漏服 1 次以上的情况下可能需要调整剂量。

仅在患者出现嗜睡或其他不良反应时才可减少剂量。以后应再次增加剂量。

单一疗法期间的使用方式。

最佳初始剂量为2毫克,疗程开始后7天内服用一次。之后,间隔时间应缩短至1周以内,并每周增加剂量(2毫克),持续1个月。第4周,每日最大剂量应为8毫克。若无疗效,则应每隔1-2周进一步增加剂量(4毫克)。每日最大剂量为24毫克。

联合用药方案。

当使用单药治疗剂量的Requip与左旋多巴药物联合使用时,可根据药效逐渐减少第二种药物的剂量。临床试验发现,当左旋多巴的剂量减少至30%时,未观察到药效受损。

在罗匹尼罗剂量调整阶段使用综合治疗药物可能导致运动障碍的出现。降低左旋多巴的剂量可以减轻这些症状的严重程度。

停药时,应遵循至少7天的疗程,逐步减少每日剂量。停药1天以上后,如果开始重复治疗,则应考虑调整剂量。

严重肾功能不全患者应以每日单剂量2毫克开始治疗。应根据耐受性增加剂量。对于接受血液透析的患者,每日最大剂量为18毫克。无需维持剂量。

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在懷孕期間使用 安魂曲

禁止给孕妇开 Requip 处方。

禁忌

禁忌症包括:

  • 急性精神病;
  • 严重肾功能障碍(未进行定期血液透析);
  • 肝功能问题;
  • 遗传性疾病(如低乳糖症、葡萄糖-半乳糖吸收不良综合征和乳糖缺乏症);
  • 哺乳期;
  • 对药物成分存在不耐受。

患有严重心血管功能障碍的人使用时需要谨慎。

只有在潜在益处大于并发症可能性的情况下,才允许向有心理障碍病史的人开这种药。

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副作用 安魂曲

患有进行性帕金森病的患者在治疗期间可能会出现运动协调问题。为了减轻这些症状的严重程度,可能需要停用左旋多巴药物。其他负面症状包括:

  • 中枢神经系统和周围神经系统疾病:视觉感知障碍(幻觉除外)、性欲亢进、精神病性状态(包括伴有妄想的谵妄)、性欲亢进、冲动性增强、严重嗜睡(可能突然入睡)、以及赌博成瘾。这些症状通常在停药后消失。也可使用镇静药物进行治疗;
  • 心血管系统问题:直立性虚脱或血压下降;
  • 过敏症状:出现荨麻疹或皮疹,此外还出现血管性水肿。

過量

药物中毒可能引起以下症状:呕吐、头晕、嗜睡和恶心。

为了摆脱这种疾病,应该使用多巴胺拮抗剂 - 例如典型的神经安定剂或物质甲氧氯普胺。

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與其他藥物的相互作用

典型的含有多吡拉明拮抗剂的抗精神病药会削弱罗匹尼罗的药用特性。

该药与多潘立酮或左旋多巴不发生相互作用,因此合用时无需调整剂量。一般而言,该药与大多数治疗帕金森病的药物均无相互作用。

抑制CYP1A2酶活性的药物(包括依诺沙星与环丙沙星的合用,以及氟伏沙明等)会使活性成分的AUC和Cmax分别增加84%和60%。因此,合用时需要调整罗匹尼罗的剂量。

与大剂量雌激素结合可能会增加罗匹尼罗的水平,这就是为什么在使用 Requip 疗程期间开始激素治疗时,有必要检查剂量大小。

吸烟或戒烟者需要调整药物剂量,因为尼古丁对同工酶CYP1A2有刺激作用。

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儲存條件

Requip 应存放在儿童接触不到的地方。最高温度为 25°C。

保質期

2毫克片剂的Requip自上市之日起可使用24个月。4毫克和8毫克片剂的保质期为36个月。

儿童申请

18岁以下儿童不得使用该药物。

类似物

药物 Sindranol 是这种药物的类似物。

受歡迎的廠商

СмитКляйн Бичем Фарма, Великобритания


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