庆大霉素

庆大霉素是一种具有广谱功效的氨基糖苷类抗生素。

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適應症 庆大霉素

它用于治疗由对庆大霉素敏感的细菌活动引起的感染性和炎症性疾病。

在胆囊炎，肾盂肾炎，胆管炎性膀胱炎，腹膜炎和肺炎的急性期，进行4％液体的肠外给药。此外，它还用于治疗表皮与皮下层的脓毒症和化脓性感染，胸膜积脓，影响关节骨的感染或因烧伤和伤口引起的感染，以及脑室炎。

当妇科炎症严重时，需要注射。

该药膏用于疖病、毛囊炎、浅表毛囊炎、甲沟炎和脓皮病，以及感染性痤疮或脂溢性皮炎、各种病因（烧伤、咬伤、溃疡等）的伤口和感染性静脉曲张性溃疡。此外，它还可以用于治疗由表皮真菌或病毒病变引起的继发性细菌感染。

眼药水可用于治疗角膜炎、睑缘炎或睑结膜炎、伴有结膜炎的角结膜炎以及泪囊炎或睑板炎。

發布表單

治疗剂的释放以几种不同的形式实现：

• 冻干小瓶注射液；
• 容量为 1 或 2 毫升的安瓿瓶内装有 4% 溶液；
• 0.3%滴管眼药水；
• 外用治疗有气雾剂、药膏。

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藥效學

在体内，该药物与核糖体30S亚基合成，导致蛋白质结合被破坏，信息和转运RNA复合物的生成暂停。观察到错误的RNA读取，并形成无活性的蛋白质。同时，还观察到杀菌作用——高浓度的药物会削弱细胞质壁的屏障活性，导致细菌死亡。

一些革兰氏阴性微生物以及许多革兰氏阳性细菌对庆大霉素具有很强的敏感性。

以下微生物对该药物有抗药性：普罗维登斯雷特格氏菌，链球菌，淋球菌，苍白密螺旋体，梭菌和拟杆菌。

该药与青霉素类合用，对粪链球菌、肠球菌、肠球菌和屎链球菌有作用，对禽肠球菌、耐久肠球菌、耐久链球菌也有作用。

细菌对该药物的耐药性发展较慢，但对卡那霉素和新霉素耐药的菌株也可能对庆大霉素产生耐药性。该药物不影响病毒、真菌和原生动物的活性。

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藥代動力學

肌肉注射药物吸收迅速且完全。肌肉注射后，体内Cmax值可在30-90分钟内观察到。如果采用半小时静脉输注，则0.5小时内即可达到Cmax值；如果采用类似但每小时输注的方案，则15分钟后即可达到Cmax值。

蛋白质的质内合成相当低——最多10%。在药用价值方面，该物质存在于肺、肾、肝和体液（滑膜、淋巴、腹膜、胸膜、腹水和心包）中。此外，它还存在于尿液、伤口脓液和肉芽组织中。

脂肪组织、骨骼和肌肉、胆汁、支气管分泌物、痰液、乳汁以及眼液和脑脊液中均检测到少量药物。在成人中，该物质几乎不会穿过血脑屏障，而胎盘则可以穿透血脑屏障。

在新生儿的脑脊液中，该药物的含量高于成年人。

该药物在体内不发生代谢。半衰期为2-4小时（成人）或3-3.5小时（6个月以下婴儿）。

大部分药物以原型经肾脏排泄，少量药物经胆汁排泄。肾功能稳定时，70-95%的药物在最初24小时内排泄。尿液中药物浓度超过100微克/毫升。重复注射可观察到药物蓄积。

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劑量和管理

应根据感染性病变的部位、病原微生物的敏感性以及疾病的严重程度来使用硫酸吉他霉素。

使用药物注射。

在开始治疗之前，有必要确定微生物群对庆大霉素的敏感性水平。

成人需以1.7毫克/公斤体重的剂量通过安瓿瓶进行肌肉注射或静脉注射。每日给药剂量为3-5毫克/公斤体重。每日给药2-4次。整个治疗周期持续7-10天。肌肉注射时，必须先将冻干粉溶于2毫升蒸馏液中，然后直接加入安瓿瓶中。

根据病情，庆大霉素的剂量可为0.12-0.16克，每日一次，连用7-10天；或单次剂量为0.24-0.28克。静脉注射需时60-120分钟。

该药物仅用于儿童严重感染。早产儿和新生儿需要2-5毫克/公斤体重，每日2次。2岁以下儿童剂量相似，但每日给药3次。2岁以上儿童应服用3-5毫克/公斤体重，每日3次。

肾功能不全者需要调整剂量。

不建议每天服用超过 5 mg/kg 的药物（无论儿童还是成人）。

使用药膏的方案。

每日使用3-4次。使用前，必须彻底清除患处脓液和坏死组织。对于较大的病变，每日最多使用200克药膏。疗程由专科医生决定。

使用眼药水的方法。

应将药物滴入下结膜囊区域，每次 1-2 滴，间隔 1-4 小时。

患有结膜炎、角膜炎和其他感染性和炎症性眼病的人需要每天滴注 0.3% 的药物溶液 3 次。

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在懷孕期間使用 庆大霉素

孕妇和哺乳期妇女不应服用庆大霉素。已知少量氨基糖苷类药物可渗入母乳。但该药物在胃肠道的吸收率较低，因此在婴儿中未发现并发症。

禁忌

主要禁忌症：

• 对该药物和其他氨基糖苷类药物存在严重超敏反应;
• 影响听觉神经的神经炎；
• 严重肾功能不全；
• 尿毒症。

在使用庆大霉素期间，需要定期监测肾功能。

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副作用 庆大霉素

注射可能会引起一些副作用：

• 消化系统疾病：呕吐，肝转氨酶活性增加，以及恶心和高胆红素血症;
• 违反造血过程：贫血，白细胞减少症，血小板或粒细胞减少症;
• 影响神经系统的病变：头痛、癫痫发作、感觉异常、麻木或嗜睡、肌肉抽搐。儿童可能出现精神病症状；
• 感觉器官功能问题：听力损失、耳聋、耳鸣、前庭和迷路疾病；
• 泌尿系统疾病：肾毒性，引起肾功能障碍。偶可发生肾小管坏死；
• 过敏症状：发烧、血管性水肿、皮疹、嗜酸性粒细胞增多和瘙痒；
• 实验室读数的变化：儿童可能出现低钙血症，以及钾血症或镁血症；
• 其他疾病：发生重复感染。

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過量

药物中毒会导致神经肌肉传导减弱，有时会导致呼吸过程停止。

为了消除这种疾病，成人患者会服用抗胆碱酯酶药物（例如普罗塞林）或钙剂。使用普罗塞林前，必须先静脉注射阿托品（0.5-0.7毫克），待脉搏加快后，再注射1.5毫克普罗塞林。如果使用相同剂量后仍无效果，则需再次注射相同剂量的普罗塞林。如果出现心动过缓，则需追加阿托品。

儿童中毒需使用钾剂。硫酸庆大霉素的排泄可通过腹膜透析或血液透析程序实现。

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與其他藥物的相互作用

该药物与氨基糖苷类、万古霉素以及利尿酸或头孢菌素联合使用可能会增强肾毒性和耳毒性。

与吲哚美辛合用时，药物清除率降低，血药浓度升高，毒性也增加。

该药物与阿片类药物或吸入麻醉剂联合使用会增加发生神经肌肉阻滞的风险；也可能出现呼吸暂停。

与袢利尿剂联合使用时，庆大霉素的血液浓度会增加。

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儲存條件

庆大霉素应保存在黑暗处，温度不超过25°C。

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保質期

庆大霉素可在治疗药物发布之日起4年内使用。

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儿童申请

仅在有严格适应症的情况下才给婴儿开此药。必须遵循医生规定的治疗方案，并确保对患者病情进行医疗监督。

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类似物

该药物的类似物包括 Gentacycol、Garamicin with Asgent、Gentamicin Akos、Gentamicin K 和 Gentamicin-Teva 以及 Septopa。

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评论

庆大霉素普遍受到好评——它被认为是一种治疗各种疾病的相当有效的药物。

一些评论提到了其缺点，例如可能会出现一些不良症状（主要是头痛、听力下降、恶心和嗜睡）。此外，注射过程通常非常疼痛。

其中一个积极的方面是治疗剂的成本低。