卡米伦

Kamiren 是一种作用于 α1-肾上腺素受体的选择性拮抗剂。

適應症 卡米瑞娜

多沙唑嗪用于降低升高的血压。在许多患者中，它是控制血压最常用的药物。如果仅使用一种抗高血压药物无法将血压降至所需水平，则可以将多沙唑嗪与其他药物（例如钙拮抗剂、噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂和β受体阻滞剂）联合使用。

此外，该药物还用于消除尿潴留以及良性前列腺增生（BPH）引起的症状。BPH患者无论血压高低均可使用Kamiren。

發布表單

以片剂形式释放，每片泡罩板内含10片。包装内有2或3个泡罩，每片含药片。

藥效學

血压读数升高。

高血压患者使用多沙唑嗪可显著降低该指标，从而降低外周血管阻力。这种作用是由于选择性阻断了血管内的α1肾上腺素受体所致。每日服用一次，临床上显著的降压作用可持续24小时。通常，单次服用后2-6小时血压值会达到最大下降。

与非选择性α1-肾上腺素能阻滞剂相比，长期服用多沙唑嗪不会产生药物耐受性。

长期使用 Kamiren 会导致血浆中肾素物质活性增加，并出现心动过速。

多沙唑嗪对血脂有积极作用，可显著增加高密度脂质占总值的比率，并显著降低甘油三酯和总胆固醇的总量。这一因素是该药优于β-肾上腺素受体和利尿剂，因为它们对这些指标有负面影响。

由于已发现血压升高和脂质代谢紊乱与冠心病的发展之间存在联系，多沙唑嗪对血压和动脉粥样硬化脂质水平的积极影响有助于降低患冠心病的可能性。

多沙唑嗪疗法可减轻左心室肥大，减缓血小板聚集，并增加组织内纤溶酶原活性。同时，该药物还能增强该区域疾病患者的外周组织对胰岛素的敏感性。

多沙唑嗪几乎没有不良代谢反应，因此允许糖尿病、支气管哮喘患者以及角化过度和左心室功能障碍患者使用。

血压升高的男性在服用该药物后，勃起功能也得到了改善。与服用其他抗高血压药物的男性相比，这类人群勃起问题的发生率有所降低。

前列腺腺瘤。

患有前列腺腺瘤的患者服用多沙唑嗪可显著改善尿动力学，减轻病理症状和体征。该药的这种作用是由于它选择性阻断了位于前列腺肌肉和包膜基质内以及膀胱颈部的α1-肾上腺素受体。

多沙唑嗪是一种强效阻滞剂，作用于α1-肾上腺素受体，该受体属于AI亚型（约占前列腺所有受体亚型的70%）。这解释了该药物对前列腺腺瘤患者的作用。

该药物对 BPH 患者的长期治疗（长达 4 年）已证明具有一致的安全性和有效性。

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藥代動力學

口服药物剂量后，Kamiren 吸收良好，约 2 小时后达到峰值。

血浆排泄分为两个阶段，最终半衰期为22小时。因此，药片可以每天服用一次。活性物质会进行活性生物转化——只有不到5%的剂量以原形排出体外。

由于该药物在肝脏中代谢，因此有肝脏问题的人应谨慎使用多沙唑嗪。

约98%的物质在血浆中进行蛋白质合成。

多沙唑嗪主要通过羟基化和O-去甲基化过程代谢。

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劑量和管理

该药可以在早上或晚上服用。

伴有血压升高。

多沙唑嗪每日服用剂量为1-16毫克。建议在治疗初期每日服用1毫克。此方案持续1-2周，以最大程度地降低晕厥或体位性高血压的可能性。此后，可将剂量增加至每日2毫克。如有必要，可按上述间隔逐渐增加每日剂量至4、8和16毫克。但必须持续监测患者的治疗反应，以确保血压达到必要的下降。标准每日剂量为2-4毫克。

用于前列腺腺瘤。

初始阶段建议每日服用1毫克（一次）。考虑到个体尿动力学特征以及病理体征，剂量可增至2毫克，然后增至4毫克。每日最大允许剂量为8毫克。之后允许增加剂量的间隔时间为1-2周。通常每日剂量在2-4毫克之间。

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在懷孕期間使用 卡米瑞娜

由于缺乏充分且严格控制的妊娠期和哺乳期用药试验，因此无法确定其在这些患者群体中的安全性。因此，只有在医生认为治疗的潜在益处大于婴儿并发症的可能性的情况下，才允许使用Kamiren。

虽然该药物在动物试验中没有致畸性，但使用极高剂量（约为人类最大剂量的 300 倍）会导致胎儿预期寿命缩短。

由于尚未对卡米伦的药物安全性进行研究，因此哺乳期妇女不能使用。如果仍需使用多沙唑嗪，则需在治疗期间停止哺乳。

禁忌

主要禁忌症：

• 对活性物质，喹唑啉衍生物（如哌唑嗪或特拉唑嗪）或药物的其他成分存在不耐受；
• 前列腺腺瘤，其背景下泌尿系统上部存在阻塞，以及泌尿系统慢性感染和膀胱内存在结石;
• 血压降低（仅适用于患有前列腺腺瘤的男性）；
• 直立性虚脱史；
• 禁止对膀胱溢液或无尿患者单独使用本药，因为这可能会引起进行性肾衰竭；
• 禁止对儿童使用，因为尚未对此类患者进行过 Kamiren 测试。

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副作用 卡米瑞娜

服用该药物可能会导致以下副作用：

• 感染性或侵入性病变——通常存在泌尿系统或呼吸系统疾病；
• 全身血流或淋巴系统疾病 - 偶尔出现白细胞减少症或血小板减少症;
• 免疫紊乱——有时会出现过敏症状；
• 消化不良和代谢过程问题——有时食欲增加或减少，以及痛风的发展；
• 精神问题——有时会感到紧张、兴奋或焦虑，此外还会失眠或抑郁；
• 神经系统功能受损——常见症状包括头痛、嗜睡和头晕。有时还会出现中风、震颤、晕厥或感觉减退。偶尔还会出现感觉异常或直立性头晕；
• 视觉功能障碍——偶尔出现视觉模糊。术中虹膜无力区域可能出现综合征；
• 听觉器官功能障碍——经常出现眩晕。有时还会出现耳鸣；
• 心脏功能损害——常出现心动过速或心率增加。有时可发生心肌梗死或心绞痛。偶尔出现心律失常或心动过缓；
• 血管疾病——常观察到血压下降（也包括直立性血压下降）。偶尔会出现潮热；
• 呼吸器官以及胸骨与纵隔的反应——常出现呼吸困难、咳嗽或流鼻涕，或出现支气管炎。有时伴有鼻出血。有时原有的支气管痉挛会加剧；
• 胃肠功能障碍症状——常出现消化不良症状、腹痛、恶心和口干。有时还会出现腹胀、便秘、腹泻、胃肠炎或呕吐；
• 肝胆系统损害——有时会观察到肝功能值偏离正常值。偶尔出现黄疸、胆汁淤积或肝炎;
• 皮下层和皮肤的反应——经常出现瘙痒。有时皮肤表面会出现皮疹。偶尔会出现紫癜、荨麻疹或脱发；
• 肌肉骨骼系统和结缔组织功能障碍——常出现肌痛或背痛。有时伴有关节痛。偶尔出现肌肉无力或痉挛；
• 泌尿系统和肾脏疾病——常见尿失禁或膀胱炎。有时出现尿频、排尿困难或血尿。偶尔出现多尿。偶尔出现排尿障碍、尿量增多或夜尿增多；
• 乳腺和生殖器官病变——有时会出现阳痿。偶尔会出现阴茎异常勃起或男性乳房发育。可能会出现逆行射精；
• 全身性疾病——常出现胸骨疼痛、乏力、流感样症状和周围组织水肿。有时还会出现面部肿胀和身体疼痛。有时还会出现全身不适或疲劳加剧的情况；
• 实验室测试 - 有时会观察到体重增加。

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過量

如果血压读数因中毒而大幅下降，则必须让患者仰卧，并降低头部。如有必要，可进行其他医疗程序。鉴于药物的蛋白质合成速度很快，透析程序将无效。

若对症支持治疗不足以消除休克，则应首先使用血浆替代品。必要时，可使用血管收缩药物。需监测肾功能，并酌情采取支持治疗措施。

與其他藥物的相互作用

与 PDE-5 抑制剂（PDE-5 元素）一起使用。

服用多沙唑嗪和 PDE-5 抑制剂时应谨慎，因为有些人可能会出现血压下降的迹象。

尚未进行缓释制剂中多沙唑嗪的测试。

其他药物。

几乎所有的多沙唑嗪（98%）都在血浆中进行蛋白质合成。体外人血浆试验表明，该药对华法林、吲哚美辛以及苯妥英和地高辛等药物的蛋白质合成几乎没有影响。

临床数据显示，本品与噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂、呋塞米、非甾体抗炎药、抗生素、口服降糖药和抗凝剂合用时，未发现不良相互作用。但尚未对上述药物的相互作用进行研究。

多沙唑嗪增强其他 α 受体阻滞剂和其他抗高血压药物的抗高血压特性。

一项涉及男性志愿者的临床试验数据显示，在为期4天的西咪替丁口服疗程（每日两次，每次400毫克）的第一天，单剂量服用1毫克卡米伦（Kamiren）可使多沙唑嗪的平均AUC值增加10%，且不影响该物质的平均峰浓度和半衰期。与西咪替丁合用时，该物质的平均AUC值的增加幅度在该药物与安慰剂相比的个体间平均AUC值差异（27%）的范围内。

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儲存條件

Kamiren 应存放于儿童接触不到的地方，并完全避免潮湿和阳光直射。最高温度限制为 30°C。

特別說明

评论

Kamiren 通常用于治疗高血压。它显示出在消除高血压方面的高效性，尽管也有患者反映该药无效。患者认为该药价格较高是一个缺点，但对大多数患者来说，它的疗效与价格相符。

保質期

Kamiren 自药品生产之日起可使用 5 年。