保舒吉

Pauzogest 是一种用于激素替代疗法 (HRT) 的单相药物。该药物包含以下成分的复合物：孕激素和雌激素。由于该药物的作用，绝经后女性性激素的缺乏得到补充。该药物含有醋酸炔诺酮和 17β-雌二醇等成分；必须连续服用。

低剂量孕激素可导致并维持子宫内膜萎缩。服用该药物期间不会来月经。

適應症 Pausogesta

用于治疗更年期雌激素缺乏综合症。

该药物用于预防常见的代谢紊乱，包括骨质疏松症，如果存在骨折高风险（例如，体重过轻、早期绝经、缺钙、有严重骨质疏松症家族史以及吸烟或酗酒、严重运动障碍和服用 GCS），则在绝经后可能会出现骨质疏松症。

除了骨质疏松症外，该药物还用于预防绝经后发生的其他一般代谢紊乱（包括影响粘膜和表皮的变化、皮肤萎缩、美容障碍等）。

發布表單

药效成分以药片形式释放，每片药片内含28片药片。每包药片含1片或3片药片。

藥效學

雌二醇通过特定的雌激素末端发挥治疗作用。其类固醇受体结构由细胞DNA合成，然后诱导特定蛋白质的结合。该物质还会影响代谢过程，例如，它降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，并提高血清中的甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。

醋酸炔诺酮是一种孕激素，也通过子宫末梢起作用。它会影响女性身体的生殖功能（包括子宫内膜结构的改变）。该成分还会影响脂质代谢过程。

上述成分的组合使用会导致 LDL 和胆固醇值下降，而血清甘油三酯和 HDL 值保持不变。

藥代動力學

微晶雌二醇吸收良好，吸收速率快。给药后4-6小时即可观察到血浆Cmax值，达90-100 pg/ml。同时，平衡血浆浓度为70-100 pg/ml。

半衰期约为14-16小时。超过90%的物质参与胞浆内蛋白质合成。首先，雌二醇被氧化形成雌酮，然后转化为雌三醇。这些过程发生在肝脏内。

雌二醇及其代谢成分主要经肾脏排泄（90-95%），也以不具有生物活性的葡萄糖醛酸苷或硫酸盐结合物的形式排出。其余部分（约5-10%）以原形随粪便排出。

醋酸炔诺酮也快速吸收并转化为炔诺酮元素，之后经过代谢过程，以硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外。半衰期约为3-6小时。

劑量和管理

该药物应连续使用，通常每日1片。更年期开始后至少1年后才开始进行此类治疗。

[ 2 ]

在懷孕期間使用 Pausogesta

孕妇（或怀疑怀孕的妇女）以及哺乳期妇女不应服用 Pauzogest。

禁忌

禁忌症包括：

• 诊断为乳腺恶性肿瘤、病史中存在恶性肿瘤或怀疑有恶性肿瘤；
• 诊断为雌激素依赖型肿瘤（例如子宫内膜癌）或怀疑存在雌激素依赖型肿瘤；
• 肝病的慢性或急性期或病理史，此后肝功能值未恢复正常；
• 酶病性黄疸或 Rotor 综合征；
• 以前患有或目前处于腿部 DVT 急性期，以及血栓栓塞性疾病；
• 生殖器出血，原因不明；
• 心血管系统或脑血管疾病的严重阶段；
• 对药物的任何成分严重不耐受；
• 卟啉症或血红蛋白病。

副作用 Pausogesta

使用后的最初几个月内，可能会出现短期点滴出血或突破性出血，此外，乳房敏感度也可能暂时增加。恶心、头痛和肿胀等症状可能较少出现。

孕激素与雌激素一起使用偶尔会引起头晕、偏头痛、脱发、表皮表现（例如黄褐斑，停药后可能会残留）以及佩戴隐形眼镜的问题。

[ 1 ]

過量

中毒会导致呕吐和恶心。

该药物无解毒剂；采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

与肝酶诱导剂联合使用会导致雌激素代谢过程增强并削弱 Pauzogest 的治疗效果。

当药物与苯妥英、卡马西平以及利福平和巴比妥类药物结合使用时，已经发现会产生药物相互作用。

[ 3 ], [ 4 ]

儲存條件

Pauzogest 必须储存在 15-30°C 的温度范围内。

保質期

Pauzogest 自药品销售之日起可使用 36 个月。

类似物

该药物的类似物是 Evian 和 Kliogest 与 Triaclim 物质。