帕斯卡钠盐

帕斯克钠盐是一种抗结核药物，具有抑制结核分枝杆菌细菌的作用；属于储备抗结核药物的子类别。

该药物的抑菌作用是通过氨基水杨酸与结构相似的维生素B10表现出的竞争活性来实现的。这种活性是在维生素B9结合过程中产生的，而维生素B9是结核分枝杆菌稳定繁殖和生长所必需的。

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適應症 帕斯卡钠盐

它用于结核病活跃进展阶段的综合治疗- 主要用于纤维海绵状肺结核（慢性期）。

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發布表單

该成分以口服液冻干粉形式释放，每袋12.5克。每包含25或300袋。

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藥效學

氨基水杨酸与维生素B9结合时会取代对氨基苯甲酸（PABA），从而破坏结核分枝杆菌正常的DNA与RNA的合成以及蛋白质的合成。为了用该药物取代对氨基苯甲酸，必须大量使用。

PAS钠盐对其他细菌无作用。其抗结核分枝杆菌的活性低于主要抗结核药物类别。因此，它通常与其他疗效更强的药物联合使用。

在单一疗法中，结核分枝杆菌会迅速产生耐药性。而在综合治疗中，耐药性的产生速度则要慢得多。

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藥代動力學

口服时，该药物在胃肠道吸收良好。其吸收优于PAS。口服相当于4克PAS的药物剂量后，血浆Cmax值约为75毫克/毫升，并在30-60分钟后达到峰值。仅15%的给药剂量与血浆蛋白合成。

活性成分在含有液体的组织（包括胸腔积液、腹腔积液以及滑膜）内快速扩散，其浓度与血浆浓度大致相同。脑脊液中的活性成分浓度较低，仅在脑膜炎症时才会升高。该药物可穿过胎盘并随乳汁排出。约50%的活性成分通过乙酰化作用参与肝内代谢，从而形成无活性的代谢成分。

该药物的半衰期为1小时。在肾功能不全的情况下，该时间延长至23小时。85%的药物通过肾小管和CF的分泌，在7-10小时内随尿液排出。14-33%的药物以原形排出，另外50%以代谢成分的形式排出。

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劑量和管理

该药物只能与其他抗结核药物联合使用。

为了减少对胃粘膜的刺激，建议饭后服用。准备药物时，将袋中的粉末溶于白开水中，搅拌（需要半杯液体 - 0.1升）；配制好的溶液应立即饮用。

成人每日应服用8-12克该物质，分2-3次服用。

对于体重低于50公斤的人，以及严重不耐受的情况，每日摄入量应减少到4-8克。

儿童每日剂量为0.2-0.3g/kg，分2-4次服用，每日最大剂量为12g。

肾功能不全者（肌酐清除率<30毫升/分钟）最多可服用8克药物（分2次服用）。

肝功能衰竭患者不需要减少剂量，但在治疗期间需要监测肝功能值。

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在懷孕期間使用 帕斯卡钠盐

哺乳期或怀孕期间不应使用该药物。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分或其辅助成分严重不耐受；
• 肝炎、严重肝功能衰竭和肝硬化；
• 严重肾衰竭；
• 高强度的左心室心肌肥大；
• 失代偿期心力衰竭；
• 影响胃肠道的粘液性水肿或溃疡;
• 淀粉样变性。

PAS钠盐含有食品添加剂——阿斯巴甜。苯丙酮尿症患者禁用。

副作用 帕斯卡钠盐

副作用包括：

• 神经系统疾病：头晕、焦虑、肝性脑病（包括嗜睡和意识混乱）、感觉异常、头痛，以及影响视神经的神经炎和口腔中的金属味；
• 淋巴和血液系统损害：偶尔出现嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症或血小板减少症、溶血性贫血（在缺乏G6PD元素的个体中）、粒细胞缺乏症和凝血酶原结合障碍；
• 免疫表现：偶尔观察到不耐受的迹象（支气管痉挛，嗜酸性肺浸润，体温升高和Loeffler综合征），以及过敏反应;
• 内分泌失调：长期服用大量食物会导致甲状腺功能减退；
• 心脏问题：心包炎的发展；
• 与血管系统功能相关的症状：偶尔观察到血压升高或波动，以及血管炎；
• 胃肠道疾病：常出现食欲不振或食欲不振、呕吐、消化不良症状、胃部或上腹部疼痛、恶心，以及腹胀、腹部不适、便秘或腹泻和大便变化；
• 胆道和肝脏病变：偶尔观察到肝炎或黄疸，以及肝脏疼痛和肿大；
• 泌尿道和肾脏疾病：偶尔出现结晶尿；
• 皮下层和表皮功能出现问题：偶尔会出现皮疹、皮疹、皮炎（紫癜或荨麻疹）、皮疹和剥脱性皮炎;
• 结缔和肌肉骨骼组织疾病：偶尔出现肌痛或影响关节的疼痛；
• 营养和代谢紊乱：低钾血症（心血管疾病患者长期使用时发生）；
• 全身性病变：全身普遍疼痛或乏力；
• 实验室检查结果：肝内转氨酶活性升高。

如果出现此类副作用，您应该暂时停止服用该药物或减少剂量。

如果患者每天饮食三次，阴性症状就会减轻。

如果您出现任何过敏症状，您应该咨询医生以决定是否停止用药。

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過量

中毒症状：腹泻、呕吐并伴有恶心；可能出现精神病。

采取对症措施。使用活性炭延缓吸收；洗胃，并监测身体重要功能。

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與其他藥物的相互作用

在治疗结核病时，需要同时使用几种对结核分枝杆菌具有不同作用机制的药物。综合治疗可以抑制分枝杆菌耐药性的产生，并增强药物的疗效。

PAS钠盐与异烟肼合用可抑制结核分枝杆菌对链霉素产生耐药性，与异烟肼合用时，其血细胞计数升高，有发生溶血性贫血的危险。

与氨基苯甲酸酯类药物合用时，药物活性会减弱。

与抗凝剂一起服用会增强其效果，因为该药物会抑制肝内凝血酶原的结合。

促尿酸排泄物质丙磺舒会延迟药物随尿液的排泄，从而增加其血浆浓度并增加发生毒性的可能性（需要减少剂量）。

该药物会干扰氰钴胺素的吸收，导致维生素缺乏。因此，在此类组合中，应使用后者的肠外形式。

该药物与抗糖尿病药物的组合可能会增强低血糖症。

本药与卷曲霉素合用或对有外周水肿、血压升高的老年人给予大剂量本药，可导致低钾血症。

该药物会干扰红霉素和利福平与林可霉素的吸收并削弱其作用。

该药物可使血液中的地高辛浓度降低 40%。

当使用含碘甲状腺激素及其拮抗剂（也称为抗甲状腺药物）和类似物时，必须考虑到引入帕斯卡钠盐会导致血液中 TSH 和 T4 值的变化。

氯化铵会增加结晶尿的可能性。

与乙硫异烟胺联合使用会增加发生肝毒性的可能性。

当与苯海拉明联合使用时，氨基水杨酸的治疗活性会减弱。

药物和水杨酸盐的负面影响是叠加的。

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儲存條件

帕斯克钠盐应存放在儿童接触不到的地方。温度不得高于25°C。

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保質期

Pask 钠盐自治疗物质生产之日起可使用 36 个月。

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儿童申请

目前尚无关于儿科药物使用限制的数据。

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类似物

该药物的类似物有利福布汀、利福平、PAS-Akri 与乙胺丁醇以及异烟肼与特立齐酮。

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