Octreid

奥曲肽（Octride）是一种药物，是全身用下丘脑激素药物治疗系列的代表。指的是奥曲肽衍生物。

只有出示医生处方才能购买 Octride。

適應症 Octreid

用于治疗肢端肥大症（生长激素分泌增加）——如果手术治疗效果不够，以及在治疗过程之间需要支持身体，或者如果无法对患者进行手术；

• 用于治疗内分泌系统（消化道）肿瘤病理，即癌、胰岛素、VIP、胃泌素、胰高血糖素；
• 用于治疗生长激素释放激素（伴随下丘脑生长激素过度产生的肿瘤）;
• 预防胰腺手术后的不良反应；
• 止血并防止食管静脉曲张血管出血复发（与硬化治疗相结合）。

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發布表單

该药物以 1 毫升安瓿瓶形式生产，采用纸板包装，并附有用药说明。

每个安瓿瓶含有：

• 醋酸奥曲肽（奥曲肽类似物）100 mcg；
• 其他成分：醋酸2mg，三水醋酸钠2mg，氯化钠7mg，注射用水至1ml。

Octride 是一种无色透明液体。安瓿瓶的开口处有一个蓝色圆点标记，折断处则有一个橙色边缘。

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藥效學

该药物的活性成分是释放因子的类似物，可抑制垂体激素的产生，具有相似的药物治疗特性，但具有延长（时间延长）的效果。

Octride 可抑制生长激素以及消化内分泌系统产生的物质的过度增加。

在正常状态下，活性物质能够抑制由精氨酸、体育锻炼或低血糖引起的生长激素的合成。注射该药物不会伴随负反馈类型的激素分泌过多。

肢端肥大症患者通过服用该药物，可以实现生长激素量的稳定下降和IGF-1（生长激素C）含量的稳定。

在相当多的患者中，奥曲肽减轻了头痛、多汗症、四肢麻木、关节痛、神经病变和冷漠等症状的严重程度。在某些情况下，注射该药物有助于缩小肿瘤。

在癌症患者中，使用该药物可以缓解消化不良和潮热等症状。大多数患者在症状缓解的同时，血液中血清素水平会下降，肾脏会排出5-羟基吲哚乙酸。

对于VIP分泌过多的肿瘤，Octride治疗可减轻肠道高分泌症状，从而显著改善患者的生活质量。同时，电解质代谢紊乱（例如低钾血症）的发生率也显著降低。这使得无需额外补充液体和电解质混合物。断层扫描数据显示，许多患者的肿瘤生长得到抑制，甚至消退，尤其是肝脏转移灶。临床症状的缓解可能伴随血液中VIP水平的稳定。

奥曲肽与胰高血糖素疗法联合使用可消除皮疹，但该药物对糖尿病本身的病程无影响。无需调整胰岛素或降糖药。腹泻症状消失后，体重可能会增加。病情改善通常持久稳定。

奥曲肽治疗胃泌素缺乏症时，可能会减少胃液分泌，进而影响肠道功能。有时可能会观察到血液中胃泌素水平下降。

Octride与胰岛素联合治疗时，可降低血液中的IRI含量。在手术准备期间，该药物可促进血糖水平的恢复和稳定。

Octride通过抑制生长激素、肽和血清素的产生来缓解肢端肥大症的症状。同时，IGF-1水平也恢复正常。

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藥代動力學

1. 皮下注射，活性成分易吸收，半小时后血液中含量可达最大值。

2. 与血浆蛋白的结合量约为65%，与血细胞的结合量较少。

3. 总清除率在每分钟160毫升以内。半衰期为100分钟。药物主要随粪便排出，约32%以原形随尿液排出。静脉注射时，药物分两个阶段排出，分别对应10分钟和90分钟。

4. 老年时，清除率可能降低，半衰期可能延长。慢性严重肾损害时，清除率可能降低一半。

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劑量和管理

Octride 通过皮下注射或静脉注射给药。

初始剂量为每日50微克（皮下注射1-2次）。之后，可根据药物耐受性、临床疗效和治疗的积极动态，增加注射频率和剂量。

最常见的情况是，每天注射最多三次。

治疗肢端肥大症时，每8-12小时皮下注射50至100微克药物。之后，根据激素检查结果、临床症状变化和患者情况确定剂量。通常，每日用药量为200至300微克。最大剂量为每日1500微克。如果三个月后未达到预期效果，则停止治疗。

用于治疗消化道内分泌肿瘤，Octride 为皮下注射，初始剂量为 50 微克，每日最多 2 次。之后剂量可增加至 100 或 200 微克，每日最多 3 次。

为预防术后并发症，该溶液需皮下注射：开腹手术前60分钟皮下注射100微克，术后每日三次皮下注射100微克（持续一周）。在某些情况下，剂量会根据个人情况进行调整。

如果最大允许剂量在一周内没有产生预期效果，则停止治疗。

为了止住食管静脉曲张引起的出血，Octride 需静脉滴注，持续 5 天。给药速度为每小时 25 微克。

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在懷孕期間使用 Octreid

迄今为止，孕妇使用奥曲肽的实际经验不足。就对胎儿的潜在风险而言，该药物属于B类。因此，建议仅在预期效果高于对胎儿的潜在风险的情况下，才在孕妇中使用奥曲肽。

目前尚无可靠证据表明该药物的活性成分是否会渗入母乳。因此，如果计划给哺乳期妇女使用奥曲肽，应谨慎。

禁忌

如果患者对该药物的活性成分容易产生过敏反应，则应避免使用该药物。

在怀孕、哺乳以及患有糖尿病和胆结石的患者中，应极其谨慎地使用 Octride，并在强制性医疗监督下使用。

副作用 Octreid

该药物可能有许多副作用：

• 体重减轻，呕吐和恶心，上腹部疼痛性痉挛，气体形成增加，腹泻，胆道系统结石形成；
• 急性胰腺炎症，胆结石，肝脏疾病（无胆汁淤积的肝实质炎症），高胆红素血症;
• 心率减慢；
• 隐匿性糖尿病，有时出现持续性高血糖，较少出现低血糖，糖代谢紊乱；
• 过敏反应（皮疹、皮肤发红、肿胀）；
• 局部——给药部位疼痛、肿胀、灼热感、充血;
• 罕见——短暂性秃顶。

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過量

经过 2-3 个月的试验，患者皮下注射 2000 mcg 剂量的药物三次，没有任何问题。

较高剂量使用可能会引起以下症状：

• 心率降低、面部潮红、腹腔疼痛和痉挛、腹泻、恶心、“空胃”的感觉。

服用一次高剂量药物后，上述症状在 24 小时内完全消失。

过量剂量的给药并未伴随对患者生存构成威胁的反应。

如果意外服用大剂量药物，可以采取对症治疗。

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與其他藥物的相互作用

Octride 降低环孢菌素和西咪替丁的吸收率。

该药物的联合使用导致溴隐亭的生物利用度增加。

与利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂以及降血糖药、胰岛素、胰高血糖素同时服用时，需要调整剂量。

与经细胞色素P150同工酶代谢的药物合用时应格外谨慎。这包括奎尼丁和特非那丁等药物。

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儲存條件

药品应存放于阴凉干燥处，最好放入专用冰箱，温度保持在+2°C至+8°C之间。儿童不应靠近存放药品的地方。

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保質期

保质期最长为3年，超过3年则应丢弃。

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