纳沃班

不少疾病或治疗方法都伴有呕吐和恶心等不良症状。在这种情况下，患者会感到身体和心理上的不适。血清素能止吐药 Navoban 由国际领先的制药公司诺华研发并引入药理市场，该公司在瑞士和西班牙拥有自己的生产基地。

每个人或许都至少经历过一次呕吐和恶心等症状，感受它们带来的不适。考虑到这些症状是在抗肿瘤化疗的背景下出现的，而患者本身已经承受着多重痛苦，它们的出现就显得尤为令人担忧。在这种情况下，用于缓解抗癌治疗副作用的药物就变得至关重要。其中一种药物就是纳伏班（Navoban），一种高效的止吐药。

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適應症 纳沃班

Navoban 的活性物质是化合物托烷司琼，其药效学和药代动力学特性为确定 Navoban 的使用适应症提供了基础。

• 预防措施是为了防止抗肿瘤化疗必然引起的恶心和呕吐反射的发生。
• 缓解手术治疗后出现的类似症状。

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發布表單

该止吐药，具有血清素能作用，以静脉注射溶液的形式在药理市场上销售。溶液中活性成分托烷司琼盐酸盐的含量为1毫克。该溶液的规格为2毫升和5毫升两种安瓿瓶。

第二种释放形式是容量为 5 毫克的胶囊，Navoban 的释放包装包含五个此容量的单位。

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藥效學

Navoban 的主要作用是止吐。因此，药剂师精心挑选 Navoban 的药效动力学方案，以确保其符合必要的要求。手术治疗和化疗期间使用某些抗肿瘤药物可能会促使肠嗜铬样细胞（位于胃肠道黏膜组织中）清除血清素 (5-HT)。这一因素会引发信号，表现为恶心加剧和反射性呕吐反应。

基础化合物托烷司琼是一种高选择性（即靶向性）的强效药物，能够削弱血清素受体亚类——突触前5-HT3化学受体的作用。这些蛋白质分子位于中枢神经系统（CNS）和周围神经元上。当它们受到兴奋时，会向后区（下丘脑）发出信号，引发呕吐反射。

Navoban 能够非常有效地阻断此类信号，这是活性成分发挥止吐作用的基础。Novoban 的物理和化学稳定性持续时间为 24 小时，因此可以每天一次注入体内。在治疗方案中使用该药物不会引起锥体外系副作用。

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藥代動力學

止吐药的活性成分几乎完全从胃肠道吸收。其成分超过 96%。平均而言，大约二十分钟后一半的 Navoban 被粘膜吸收。三小时后（平均）血浆中的活性化合物托烷司琼 (Cmax) 达到最大量。_药
代动力学当 Navoban 与血液蛋白结合时，化合物的含量约为 71%，在大多数情况下，与 α1-糖蛋白等蛋白质发生相互作用。在许多方面，托烷司琼的生物利用度取决于引入患者体内的药物量。摄入 5 毫克 Navoban 可提供约 60% 的生物利用度，如果剂量增加到 45 毫克，则指标趋于 100%。

值得注意的是，纳沃班在儿童中的药代动力学与成人患者的相应特性相似。托烷司琼代谢为葡萄糖醛酸苷或硫酸盐，并随尿液和胆汁经泌尿道排出体外。一小部分（约20%）随粪便排出体外。

活性物质衍生物对5-HT3受体的活性显著降低。因此，代谢物不参与药物的药理过程。

如果每日重复服用超过10毫克剂量的Navoban，可能会观察到肝酶系统过饱和，而该系统参与托烷司琼的代谢。这种作用可能会导致血液中活性物质的定量成分增加。然而，即使在代谢过程较弱的患者中（服用此剂量的药物），血清中托烷司琼的浓度也不会超过允许的耐受指标水平。因此，如有必要，可以安全地开具Navoban 5毫克，每日一次，连续服用六天。在这种情况下，患者血液中的活性物质的蓄积不会达到临界值。

在代谢活性高的患者中，药物及其代谢物的半衰期（T1/2）约为8小时。在托烷司琼代谢活性低的个体中，该指标可延长至45小时。

托烷司琼及其代谢物的总消除率平均为1升/分钟。同时，使用过程中的肾脏清除率仅占该因素的10％。如果患者的活性物质代谢指标较弱，则其总清除率降至0.1至0.2升/分钟，而肾脏排泄的百分比成分保持不变。代谢产物经肾外排泄方式的减少导致半衰期增加约四到五倍。在这种情况下，位于曲线下方的浓度 - 时间图（AUC）上的面积增加五到七倍。此类患者血液中活性药物的最大浓度（C _max）和产品的定量分布与活性物质Navoban代谢水平高的患者所显示的参数没有偏差。可以通过尿液中未代谢的托烷司琼的量观察到差异。在代谢率低的患者中，该值较高。

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劑量和管理

如果患者患有未控制的高血压，应采取特别预防措施。从事潜在危险机械操作或驾驶车辆的专业人士应注意，服用 Navoban 会导致注意力下降并降低反应速度。

给药方法和剂量根据治疗方向而有所不同：

对于旨在缓解抗癌治疗引起的恶心和呕吐的预防措施，治疗持续六天。

对于成年患者，每日剂量为5毫克。给药方案：治疗第一天，化疗前立即静脉注射Navoban。接下来的五天，口服该药物，每次一粒胶囊。

对于青少年和两岁以上的儿童，每日剂量按每公斤体重0.2毫克计算，但最终剂量不应超过5毫克。给药方案与成人患者的给药顺序相似：第一天静脉注射，后五天口服：打开安瓿瓶，将内容物加入橙汁或其他天然饮料中。

预防或缓解术后呕吐和恶心反应时，药物剂量以2毫克为宜，在麻醉前不久静脉注射。医生指出，两岁以上儿童对托烷司琼的耐受性良好。

Navoban 应缓慢给药（输液所需剂量至少应在一分钟内完成）。建议在早晨（约餐前一小时）服用胶囊剂型药物。请饮用足量水。

如果在使用托烷司琼治疗期间没有出现治疗效果，则值得同时使用地塞米松以获得所需的结果。

退休年龄患者的给药方法和剂量不调整。

为了获得静脉治疗所需的溶液，必须用以下药物之一稀释：

• 5％葡萄糖溶液。
• 0.9％氯化钠溶液。
• 林格氏溶液。
• 0.3%氯化钾溶液，浓度为1mg/20ml。
• 10％甘露醇溶液。

需要注意的是，对于治疗前已患有动脉高血压的患者，如果使用超过治疗剂量（超过10毫克）的Navoban，可能会引起血压进一步升高。在这种情况下，主治医生需要持续监测患者的血压。

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在懷孕期間使用 纳沃班

由于该药物的药代动力学和药效学特性，怀孕期间禁用Navoban。例外情况是计划流产——早期终止妊娠。如果根据医学指征，必要的治疗疗程恰逢新生儿哺乳期，则必须停止哺乳。

禁忌

当需要将 Navoban 纳入治疗计划时，有必要了解使用 Navoban 的禁忌症：

• 患者身体对托烷司琼和其他5-HT3受体拮抗剂的个体不耐受。
• 对药物的其他成分过敏。
• 两岁以下的儿童。
• 生育婴儿的时间。
• 母乳喂养新生儿的时期。
• 给心脏功能病理异常（心律或传导障碍）的患者开具 Navoban 处方时应特别小心。
• 对于计划在治疗方案中包含β受体阻滞剂和抗心律失常药物的患者，请谨慎使用。

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副作用 纳沃班

在标准治疗剂量下使用该药物时，很少观察到Navoban的副作用。当用药剂量增加到2毫克，尤其是5毫克Navoban剂量时，可能会在患者体内引起一些副作用。

• 腹部和头部可能会出现疼痛症状。
• 过敏的各种表现：

• 皮肤充血。
• 瘙痒。
• 皮疹。

• 昏厥或昏厥前状态。
• 肠道功能紊乱：

• 便秘。
• 腹泻。

• 可能会出现头晕。
• 整体活力下降，全身无力。
• 记录了个别循环休克和虚脱的病例。
• 心脏衰竭。
• 发生单一 I 型超敏反应：

• 全身性荨麻疹。
• 胸后有沉重感。
• 一种血液涌向面部皮肤的感觉。
• 支气管痉挛突然发作，并有急性表现。
• 气促。
• 血压急剧下降。

但迄今为止，这些症状与服用Navoban之间的明确联系尚未得到证实，其病因也尚未阐明。部分症状可能是患者病史中其他疾病或同时服用的治疗药物所致。

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過量

如果患者反复服用大量托烷司琼，可能会出现药物过量，并出现幻视。如果患者既往有持续性高血压（动脉高血压）病史，则可能会出现血压快速升高。

在这种情况下，需要进行对症治疗，持续监测患者的一般状况以及患者所有重要器官的功能。

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與其他藥物的相互作用

由于所讨论药物的基本成分是托烷司琼，因此 Navoban 与其他药物的相互作用直接取决于这种特定化合物的药效学和药代动力学特性。

细胞色素P450酶系统抑制剂对托烷司琼的动力学参数无显著影响。因此，无需调整其中一种药物的给药剂量。目前尚未开展关于纳沃班（Navoban）活性成分与麻醉药物相互作用的全球研究。

利福平与该药物同时使用会显著降低血液中托烷司琼的含量。其他刺激肝脏产生酶的药物（例如苯巴比妥）也会出现类似的情况。在这种情况下，医生会观察患者的代谢率。如果代谢率高，则必须增加纳沃班的用量。如果代谢率低，则无需调整药物剂量。

心脏监测显示，托烷司琼与旨在延长心电图QT间期的药物联合使用，QT间期延长幅度更大。同时，与纳沃班（治疗剂量）单药治疗时，未观察到QT间期延长。但在这种情况下，联合使用这两种药物仍需特别谨慎。

据研究，将托烷司琼与食物一起引入患者体内，可以提高 Navoban 的生物利用度（该数字可从 60% 上升至 80%）。

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儲存條件

稀释后的托烷司琼在接下来的24小时内保持化学和物理稳定。从生物学角度（可能被微生物污染）来看，建议在配制溶液后立即使用药物。稀释后的剩余药物可在阴凉处再保存24小时，温度为零下2至8度。Navoban的储存条件包括以下要求：

• 任何情况下都不能冷冻药物。
• 存放地点不应让青少年和儿童接触到。
• 室温不应超过+30°C。

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保質期

药品包装上必须标明生产日期和有效期。严禁使用超过有效期的Navoban。Navoban的保质期为五年。可凭处方在药房购买。

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