Nausilium

Nausilium 是一种用于消除胃肠功能障碍的药物。它是一种肠道蠕动刺激剂。

適應症 Nausilium

它用于消除 48 小时内发生的呕吐和恶心。

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發布表單

该药以片剂形式发布，每泡罩包装10片。每包包含1或3个泡罩包装。

藥效學

多潘立酮是一种具有止吐作用的多巴胺拮抗剂。该成分对血脑屏障（BBB）的渗透性较弱，使用时很少观察到锥体外系症状（尤其是在成人中），尽管它能刺激垂体分泌催乳素。该药物的止吐作用可能是由于其外周作用以及拮抗位于血脑屏障（BBB）后部（后区）化学感受器触发区内的多巴胺末梢而产生的。

动物试验，加上大脑内部观察到的低 LS 值表明，多潘立酮主要对多巴胺末梢具有外周作用。

人体研究表明，口服后，多潘立酮可增加下食道内的压力水平，同时改善胃十二指肠蠕动并促进胃排空。

该元素不会影响胃的分泌功能。

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藥代動力學

多潘立酮口服（空腹）后吸收迅速。0.5-1小时后血药浓度达到峰值。该药物生物利用度较低（约15%），这是由于其在首次通过肝脏和肠道时代谢过程较为复杂。健康人餐后服用该药物生物利用度会提高，但胃肠道疾病患者应在餐前15-30分钟服用Nausilium。

胃液pH降低会导致多潘立酮吸收减少。如果事先服用小苏打或西咪替丁，口服该药后的生物利用度会降低。如果餐后口服该药片，其最大吸收会略微减慢，AUC值会略微增加。

多潘立酮口服后不蓄积，也不引起自身代谢。每日30毫克剂量服用14天后，1.5小时后血浆中浓度峰值（21 ng/ml）与首次服用后（18 ng/ml）的指标几乎相同。该药物91-93%由血浆蛋白合成。

使用放射性标记物质进行的动物药物分布研究显示，该药物在组织内分布良好，但在脑内浓度较低。此外，少量药物会通过动物胎盘。

多潘立酮在肝脏中代谢迅速且广泛。代谢过程包括羟基化和N-脱烷基化。使用诊断性抑制剂进行的体外代谢过程测试表明，CYP3A4元件是参与N-脱烷基化的血红蛋白P450的主要形式，CYP3A4的成分以及CYP1A2和CYP2E1参与了药物活性物质的芳香族羟基化。

经粪便和尿液排泄的药物量分别为口服剂量的66%和31%。仅有一小部分药物以原形排出，约1%经尿液排出，10%经粪便排出。单次服用后，药物在血浆中的半衰期约为7-9小时（健康人群）。严重肾衰竭患者，半衰期会更长。

劑量和管理

该药物应在餐前服用，因为餐后服用会略微延迟其吸收。Nausilium 的疗程最长可达 7 天。

为了缓解恶心呕吐症状，16岁以上的青少年和成年人需要每天服用三次LS，每次1片（10毫克）。每日最大剂量为3片，即30毫克。

如果没有咨询医生，该药只能服用48小时。

在懷孕期間使用 Nausilium

关于Nausilium在孕妇中的使用，上市后数据有限。因此，只有当医生认为该药物对母亲的益处大于胎儿并发症的风险时，才会批准使用该药物。

试验表明，该药物可进入母乳。经母乳进入母乳喂养婴儿体内的药物量微乎其微。母乳喂养婴儿的最大可能相对剂量约为母亲服用剂量的0.1%，并根据体重进行调整。

目前没有数据显示多潘立酮是否对孩子有害，因此建议在服用该药期间停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 对药物或其辅助成分存在不耐受；
• 催乳素瘤；
• 存在肾脏或肝脏功能障碍；
• QT 间期延长的人，这是心脏疾病的主要因素；
• 存在肝功能衰竭。

在刺激胃动力可能造成危险的情况下禁止使用该药物 - 例如，在胃肠道出血，穿孔或机械性阻塞的情况下。

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副作用 Nausilium

使用该药物可能会引起以下副作用：

• 免疫紊乱：偶尔出现过敏症状，包括过敏反应和超敏反应；
• 内分泌系统紊乱：偶尔观察到催乳素水平升高；
• 精神障碍：偶尔感到兴奋、紧张、焦虑或烦躁，以及抑郁状态和性欲减弱或完全消失；
• 神经系统功能问题：偶尔感到口渴、嗜睡或困倦、头晕、偏头痛、失眠、静坐不能、头痛和锥体外系症状；
• 心血管系统症状：单独出现水肿，严重室性心律失常，心悸，QT间期延长，心脏收缩和心率节律改变，血压和收缩压升高;
• 胃肠道反应：偶见胃肠道反应，包括反流、腹痛、烧灼感、恶心、便秘、食欲改变等，偶见肠或胃部短期痉挛、腹泻、口干、嗳气等；
• 视力障碍：可能出现眼动危象；
• 皮下层和表皮的损害：偶尔出现皮疹或瘙痒。可能出现血管性水肿或荨麻疹；
• 影响生殖功能和乳腺的问题：偶尔会出现男性乳房发育、溢乳、乳腺敏感性增加、乳腺区域疼痛和肿胀或分泌物，以及潮热、泌乳障碍、闭经和月经周期不稳定等现象；
• 肌肉骨骼系统和结缔组织功能受损：偶尔会出现腿部疼痛；
• 泌尿系统疾病：偶尔出现排尿疼痛、尿频或排尿延迟，以及排尿困难；
• 系统性疾病：偶尔出现无力感；
• 其他：出现口腔炎、发冷、结膜炎、多汗症，以及小腿肌肉痉挛；
• 实验室检查结果变化：胆固醇、AST或ALT值偶尔升高。偶尔，血液中催乳素水平升高，并观察到功能性肝功能检查偏离正常值。

由于脑垂体位于血脑屏障之外，多潘立酮可能会引起催乳素水平升高。这种高催乳素血症罕见地会引起神经内分泌副作用（例如闭经、溢乳或男性乳房发育）。

在上市后试验阶段，未发现青少年与成人用药安全性有差异（除锥体外系疾病及其他与中枢神经系统功能有关的体征、躁动和癫痫，这些主要在青少年中观察到）。

過量

中毒症状包括激动、癫痫、迷失方向或嗜睡、意识改变和锥体外系疾病。

多潘立酮无解毒剂，因此严重中毒时应进行洗胃（服药后60分钟内），并给予患者活性炭。此外，还需持续监测患者并采取支持治疗措施。抗胆碱能药物和治疗帕金森病的药物可有效控制锥体外系症状。

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與其他藥物的相互作用

禁止将Nausilium与红霉素、酮康唑等减缓CYP3A4酶活性的强效药物以及延长QT间期的药物（包括泊沙康唑、伊曲康唑与氟康唑，以及利托那韦、特拉匹韦、泰利霉素、沙奎那韦与克拉霉素、伏立康唑和胺碘酮）联合使用。

抗胆碱药物可以中和多潘立酮的抗消化不良作用。

如果需要与抗分泌剂或抗酸剂联合使用，建议在饭后服用，而不是饭前服用（禁止与多潘立酮同时使用，因为这些药物口服时会降低其生物利用度）。

多潘立酮可与以下药物联合使用：

• 神经安定剂，因为它增强其特性；
• 多巴胺能激动剂（如溴隐亭和左旋多巴），因为它可以抑制它们的负面外周效应（如消化紊乱和恶心呕吐），而不会中和它们的主要作用。

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儲存條件

Nausilium 应存放在儿童接触不到的地方，温度不得超过 30°C。

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保質期

Nausilium 自药品发布之日起可使用 3 年。

儿童申请

该药物禁止16岁以下儿童使用。

给儿童服用的多潘立酮仅能达到最低有效剂量。

类似物

该药物的类似物包括甲氧氯普胺、Cerucal 和 Itomed，以及 Motilium、Motilak 和 Passazhiks。

评论

Nausilium 被认为是一种非常好的止吐药。大多数评论都指出，它能有效止吐，而其他药物无法止吐。