萘普生凝胶

萘普生是一种用于局部应用的非甾体抗炎药。

適應症 萘普生凝胶

适用于局部消除关节和肌肉部位的疼痛以及关节炎（退行性关节病变）。

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發布表單

本产品为凝胶状，每管50克。每包含1管凝胶。

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藥效學

该凝胶具有局部镇痛、抗炎和消肿的功效。该药物的活性成分萘普生通过抑制前列腺素环氧合酶（COX）发挥其活性。COX会引发花生四烯酸的氧化过程，随后转化为内过氧化物。这种反应被认为是前列腺素（PG）结合的初始阶段（它们会阻止炎症过程的后期阶段（水肿和充血））。

活性物质的抗炎作用还表现为抑制溶酶体活性、抑制白细胞运动过程，以及中和氧化物和抑制IL-2的形式。

由于凝胶中含有薄荷醇和乙醇，因此对皮肤有表面舒缓和清凉的效果。

薄荷醇除了具有清凉作用外，还能引起局部血管扩张，降低皮肤神经感受器的敏感性。同时，它还能增加活性物质通过皮肤的吸收。

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藥代動力學

局部使用后，萘普生的吸收速度比直肠或口服慢。凝胶涂抹于皮肤表面4小时后，血液中的浓度达到峰值。局部使用后，活性成分在皮肤、表皮和肌肉组织内会明显蓄积。

使用凝胶（10%）后，血浆中该物质的浓度较低（约1.1%），尿液中该指标为1%。同时，局部使用萘普生后，滑液中的指标较低（约为血清值的50%）。

约99.9%的药物与血浆蛋白（主要成分为白蛋白）合成。该药物能够穿过胎盘并进入乳汁。乳汁中的药物浓度约为血清药物浓度的1%。

萘普生迅速从血液中排泄，约98%的萘普生经尿液排出。其中10%以原形排出，60%以合成萘普生的形式排出（40%以葡萄糖醛酸苷的形式排出，另20%以未知合成化合物的形式排出）。此外，5%以6-去甲基萘普生的形式排出，12%以6-去甲基萘普生葡萄糖醛酸酯的形式排出，其余11%以未知合成的6-甲基萘普生化合物的形式排出。约0.5-2.5%的萘普生经粪便排出。

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劑量和管理

凝胶是外用的 - 每天应处理干燥和清洁的皮肤 4-5 次（使用约 4 厘米长的凝胶条），每次处理之间间隔几个小时。

涂抹药物后，需要将凝胶涂抹均匀并揉搓至皮肤完全吸收。完成后，需要洗手以降低经皮肤吸收的药物浓度。请勿在治疗区域粘贴创可贴或绷带。

疗程的持续时间取决于药物的有效性以及病理过程。在大多数情况下，疗程最长持续1个月。

如果使用凝胶 7 天后，肿胀和疼痛没有减轻或反而加剧，则应咨询医生。

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在懷孕期間使用 萘普生凝胶

萘普生的动物试验表明，它可能会延迟分娩。此外，它还会损害人类胎儿的心血管系统（可能导致动脉闭塞）。因此，孕妇禁用该药。唯一的例外是经主治医生确认并在其监督下使用。使用前，需要确保孕妇可能获得的益处大于胎儿并发症的风险（尤其是在妊娠早期和晚期）。

由于药物的活性成分能够渗透到母乳中，因此有必要考虑在治疗期间停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 对凝胶成分、水杨酸盐和其他非甾体抗炎药存在不耐受；
• 皮肤上是否存在损伤、开放性伤口和炎症；
• 3岁以下的儿童。

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副作用 萘普生凝胶

使用该凝胶可能会导致以下副作用：皮疹（包括水疱）、光敏性、刺激和灼烧感。

由于萘普生的全身特性，长期将药物应用于大面积皮肤可能会引起副作用（包括嗜睡，腹泻和恶心，头痛和过敏反应 - 红斑，荨麻疹和皮疹引起的瘙痒）。

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儲存條件

凝胶应存放在儿童接触不到的地方，并置于密封管内。温度最高为25°C。禁止冷冻或冷藏药物。

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保質期

萘普生自药品生产之日起可使用3年。

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