阿那曲唑

阿那曲唑（Anastrozole）是一种芳香化酶抑制剂类药物。它用于肿瘤治疗，特别是治疗绝经后妇女的乳腺癌。

乳腺癌可能对雌激素敏感，雌激素是一种女性性激素，能够刺激癌细胞生长。阿那曲唑通过阻断芳香化酶的作用发挥作用。芳香化酶会在脂肪组织等未接触雄激素的组织中将雄激素（男性性激素）转化为雌激素。这可以降低女性体内的雌激素水平，从而减缓对雌激素敏感的癌细胞的生长和扩散。

阿那曲唑通常以片剂形式服用，每日一次。具体用法和剂量由医生根据患者的具体情况和乳腺癌的性质决定。

值得注意的是，阿那曲唑可能引起副作用，包括肌肉疼痛、疲劳、头痛、高血压、皮肤发红等。患者应与医生讨论任何副作用，并确保在治疗期间定期进行医疗监测。

適應症 阿那曲唑

1. 激素敏感性乳腺癌：阿那曲唑用于绝经后妇女激素依赖性乳腺癌综合治疗的一部分。
2. 预防复发：手术切除乳腺肿瘤（乳房切除术）后，某些患者可以使用阿那曲唑来降低癌症复发的风险。
3. 预防高危女性的乳腺癌：在某些情况下，可能会建议患乳腺癌风险高的女性使用阿那曲唑，以降低患乳腺癌的可能性。

發布表單

包衣片：阿那曲唑最常见的形式是1毫克口服片剂。这是乳腺癌抗激素治疗中每日服用的标准剂量。

藥效學

1. 芳香化酶抑制：阿那曲唑的主要作用是抑制芳香化酶，这种酶负责将雄激素（如睾酮）转化为雌激素。这会导致血液中雌激素水平下降。
2. 降低雌激素水平：通过抑制芳香化酶，阿那曲唑可降低体内循环雌激素水平。这在雌激素水平升高可能导致某些疾病或并发症（例如乳腺癌或雌激素依赖性肿瘤）的情况下尤其有效。
3. 肿瘤学用途：阿那曲唑广泛用于治疗绝经后妇女的乳腺癌，特别是对于肿瘤雌激素受体阳性的患者。
4. 妇科用途：阿那曲唑有时用于治疗与高雌激素血症或高雌激素水平有关的某些妇科疾病。
5. 运动用途：阿那曲唑有时用于运动医学，以降低男性体内的雌激素水平，尤其是在使用合成代谢类固醇时，这会导致体内雌激素水平升高。
6. 副作用：虽然阿那曲唑通常耐受性良好，但它会引起头痛、高血压、肌肉疼痛、关节痛、骨痛和骨骼健康不良（尤其是绝经后妇女）等副作用。

藥代動力學

1. 吸收：阿那曲唑口服后经胃肠道快速完全吸收。通常以片剂形式每日服用。
2. 分布：阿那曲唑对血浆蛋白有较高的亲和力（约40%），尤其是对白蛋白。它能很好地渗透到体内组织，包括乳腺肿瘤。
3. 代谢：阿那曲唑在肝脏中代谢，形成活性代谢物，包括羟基阿那曲唑和三唑拉唑。主要代谢途径是芳香环的羟基化。
4. 排泄：阿那曲唑及其代谢物经肾脏排泄，主要以代谢物形式排出。约10%的剂量以原型随尿液排出。
5. 半衰期：阿那曲唑在血浆中的半衰期约为50小时。这意味着给药后约50小时，其体内浓度会降低一半。

劑量和管理

申请方法

阿那曲唑口服，与进食无关。建议每天同一时间服用，以维持血液中活性物质的稳定浓度。

• 应整片吞服药片，并喝足够的水。
• 不建议咀嚼或压碎药片。

剂量

阿那曲唑的标准剂量为1毫克，每日一次。不同临床情况的剂量建议如下：

早期乳腺癌

• 每日服用 1 毫克一次。
• 通常的治疗过程持续5年，但根据医生的判断和个人风险因素，可以延长至10年。

播散性乳腺癌

• 每日服用 1 毫克一次。
• 只要有积极的临床反应或出现疾病进展的迹象，治疗就会继续。

乳腺癌预防

• 在某些情况下，可以开阿那曲唑来预防患乳腺癌高风险女性的乳腺癌。
• 每天服用 1 毫克一次，服用时间由医生决定。

特别说明

• 肾功能不全时：通常不需要调整剂量。
• 肝功能不全时：处方阿那曲唑时应谨慎，尤其是在严重肝功能障碍的情况下。
• 过量服用：过量服用的情况很少见，但如果出现症状，则需要对症治疗。

在懷孕期間使用 阿那曲唑

它仅供绝经后妇女使用，如果在怀孕期间使用可能会导致妊娠危险。

以下是怀孕期间使用阿那曲唑的一些潜在风险：

1. 出生缺陷：怀孕期间使用阿那曲唑可能会增加胎儿出生缺陷的风险。
2. 胎儿发育迟缓：阿那曲唑可能会对胎儿发育产生不利影响并导致胎儿发育迟缓。
3. 流产：怀孕前三个月使用阿那曲唑可能会增加流产的风险。
4. 产妇并发症风险：阿那曲唑还会对母亲怀孕期间的健康产生负面影响，引起许多并发症。

禁忌

1. 过敏症：已知对阿那曲唑或该药物的任何成分过敏的人应避免使用。
2. 妊娠：孕妇禁用阿那曲唑，因其可能引起胎儿先天畸形。女性在接受阿那曲唑治疗期间，必须采取有效的避孕措施。
3. 母乳喂养：不建议在母乳喂养期间使用阿那曲唑，因为尚未研究其对婴儿的影响。
4. 儿童年龄：阿那曲唑对儿童的安全性和有效性尚未确定，因此不建议儿童使用。
5. 注意事项：患者在操作机器和参加需要高度集中注意力的活动时应小心，因为阿那曲唑可能会引起嗜睡或疲劳。
6. 骨骼和骨骼疾病：对于患有骨质疏松症或其他骨骼疾病的患者，应谨慎使用阿那曲唑，因为它可能会使骨骼健康状况恶化。
7. 心血管疾病：阿那曲唑也可能增加心血管并发症的风险，因此心血管疾病患者应谨慎使用。

副作用 阿那曲唑

1. 肌肉和关节疼痛：这是阿那曲唑最常见的副作用之一。患者可能会感到肌肉和关节疼痛和不适。
2. 头痛：一些患者在使用阿那曲唑时可能会出现头痛。
3. 高血压：有些患者可能会出现高血压。
4. 高胆固醇血症：血液胆固醇水平升高可能是阿那曲唑的副作用。
5. 骨质疏松症：长期使用阿那曲唑可能会增加骨质疏松症和骨折的风险。
6. 快速疲劳：一些患者在接受阿那曲唑治疗期间可能会感到疲劳和虚弱。
7. 男性乳房发育症：男性可能会出现乳腺增大。
8. 心血管疾病风险增加：一些患者，尤其是有患病倾向的患者，可能会出现心脏和血管问题。
9. 心理情绪障碍：包括抑郁、焦虑、睡眠障碍和其他精神症状。
10. 阴道出血：部分患者可能会出现。

過量

关于阿那曲唑过量服用的信息有限，因为由于该药物毒性低，文献中通常不会描述严重过量服用的病例。

與其他藥物的相互作用

1. 影响细胞色素P450的药物：阿那曲唑在肝脏中代谢，主要由细胞色素P450系统酶（主要是CYP3A4和CYP2D6）参与。因此，诱导或抑制这些酶的药物可能会改变阿那曲唑的血药浓度。例如，CYP3A4抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑）可能会增加阿那曲唑的血药浓度，而诱导剂（例如利福平、苯妥英钠）可能会降低阿那曲唑的血药浓度。
2. 高雌激素药物：含有雌激素的药物（例如激素疗法或避孕药）可能会降低阿那曲唑的疗效，因为它们与其作用机制相冲突。
3. 低雌激素药物：可导致低雌激素血症的药物（例如促性腺激素释放激素激动剂或子宫内膜异位症药物）可能会增强阿那曲唑的作用。
4. 影响造血的药物：某些药物，例如细胞抑制剂或用于治疗癌症的药物，与阿那曲唑一起使用时可能会增加贫血的风险。
5. 影响骨组织的药物：影响骨吸收或骨形成的药物（例如双膦酸盐或雷洛昔芬）可能会增强阿那曲唑预防其引起的骨质疏松症的效果。