Mesacol

一种用于治疗肠道疾病的抗炎药物，在国际药物注册名录中被命名为美沙拉嗪，在我们药店的货架上可以找到，商品名为Mesacol。本文将讨论这种药物。我们将讨论其药理特性、适应症和禁忌症，以及给药方法和推荐剂量。

直肠疾病不仅会让人痛苦不堪，有时甚至会持续数月。不知何故，与肠道（小肠和大肠）相关的问题会让很多人感到羞愧。他们羞于带着病去诊所。结果，当病情已经“严重”或救护车已经将患者送走时，直肠科医生不得不解决更棘手的问题，帮助患者摆脱严重的病情。有时，他们甚至无法恢复到以前的健康状态。

美沙可（Mesacol）是一种便捷的现代抗炎药物，专为缓解肠道疾病而研发，有助于解决许多直肠疾病问题。因此，为了简化治疗流程并避免并发症，在出现不适症状时就应咨询合格的专科医生，这样才能快速获得理想的疗效。切勿自行诊断并自行开药。这种治疗方法不会带来任何好处。在这种情况下，情况只会恶化，浪费时间。

[ 1 ], [ 2 ]

適應症 梅萨科拉

由于其药用特性和释放形式，Mesacol 的使用适应症仅限于以下疾病：

1. 非特异性溃疡性结肠炎的治疗和预防治疗。
2. 影响肠粘膜的溃疡性病理变化，并损害直肠（溃疡性直肠炎）。
3. 克罗恩氏病。
4. 非特异性溃疡性结肠炎，伴有大肠和直肠远端的损伤。

[ 3 ]

美沙拉嗪预防结直肠癌的能力

近年来，人们对美沙拉嗪在化学预防炎症性肠病 (IBD) 相关的结直肠癌 (CRC) 方面的潜力产生了浓厚的兴趣。鉴于在患者中进行双盲、安慰剂对照、随机临床试验的难度，研究人员已转向实验性癌症模型。事实上，现有数据表明，美沙拉嗪可能通过直接影响 CRC 细胞生物学特性（而非仅仅控制炎症）来降低结直肠癌风险。然而，实验结果的明确结论并非总是完全有效，因此，未来需要开展研究，以确定 CRC 培养细胞或动物模型研究的数据是否可以推广至 IBD 或 CRC 相关的发育不良。

另一个需要进一步研究的重要问题是，美沙拉嗪干扰结直肠癌细胞生长和存活所需的剂量/浓度。体外研究表明，美沙拉嗪的抗肿瘤作用发生在相对较高的药物剂量（例如10-50 mmol/L）下，而标准口服治疗在结肠组织中并不总是能达到这一水平。在此背景下，还需要考虑美沙拉嗪的代谢，例如美沙拉嗪的氧化和乙酰化，这些代谢在体外和体内条件下可能存在显著差异，并限制生物活性化合物的含量。[ 4 ]

發布表單

根据肠粘膜病变的特征及其伴随的病理，相关药物的释放形式可能会有所不同。

1. Mesacol 为片剂形式，片剂表面覆有一层仅在肠道内溶解的特殊外壳，从而能够将药物直接“输送”至病变部位。该药物的片剂中，活性成分美沙拉嗪 (5-ASA) 的浓度为 400 毫克或 800 毫克。药壳呈棕红色，便于包裹。Mesacol 本身呈浅灰色。有助于维持 Mesacol 高药效的辅助化学成分包括：羧甲基钠、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇 6000、聚维酮、滑石粉、淀粉、硬脂酸镁、甲基丙烯酸共聚物、麦芽糊精、乙酸三乙酯、氢氧化钠、二氧化钛。该片剂具有较长的药效。
2. 第二种释放方式是直肠栓剂，呈灰白色乳白色。每单位剂量含500毫克美沙拉嗪（5-ASA）。伴随物质为固体脂肪。
3. 该药物的另一种剂型是直肠混悬液。这是一种均匀的奶油色液体，每1毫升含40毫克美沙拉嗪（5-ASA）。该释放形式的相关化学成分包括：乙二胺四乙酸钠、焦亚硫酸钠、黄蓍胶、蒸馏水、苯甲酸钠、乙酸钠、黄原胶。美沙拉嗪分七个容器包装，每个容器的容量分别为50毫升（2克美沙拉嗪）或100毫升（4克美沙拉嗪）。纸盒包装内还配有一个涂药器，与药物一同包装。

藥效學

除了马沙拉嗪对各种症状的临床疗效外，三项试验还显示了与安慰剂相比，美沙拉嗪是否可以减少免疫细胞和促炎细胞因子。[ 5 ]，[ 6 ] R. Corinaldesi 等人发现，与安慰剂相比，美沙拉嗪可以显著减少总粘膜免疫细胞（P = 0.0082）。它可以显著减少肥大细胞的数量（P = 0.0014），但没有减少 T 细胞、B 细胞或巨噬细胞。与安慰剂相比，美沙拉嗪组的促炎细胞因子 IL-1β（P = 0.047）和肥大细胞介质类胰蛋白酶（P = 0.030）和组胺（P = 0.016）也显著降低。 Ghadir 等人和 Ching Lam 等人的研究表明，与安慰剂相比，接受美沙拉嗪治疗后肠易激综合征患者的总免疫细胞计数没有显著差异。

[ 7 ], [ 8 ]

藥代動力學

任何剂型的药物都能将治疗剂量的美沙拉嗪直接“输送”至病变部位，也就是直肠、乙状结肠、降结肠直至脾脏区域的黏膜层。

美沙可（Mesacol）含有抗炎成分（5-ASA）。磺胺类药物部分作为载体，将活性成分5-ASA递送至结肠，并在细菌作用下释放。美沙可经结肠中的细菌酶代谢，形成两种活性副产物。磺胺吡啶在肝脏中代谢并通过尿液排出，而5-ASA成分则在结肠上皮细胞中乙酰化（Rochester和Abreu，2005）。

美沙拉嗪的药代动力学显示其吸收水平处于平均水平。约三分之一至一半的药物被肠粘膜（即小肠）吸收。美沙拉嗪的代谢物为N-乙酰-5-氨基水杨酸。

活性物质经历乙酰化（用乙酸残基取代有机化合物中的氢原子），该过程发生在肠和肝脏的粘膜层中。

N-乙酰-5-氨基水杨酸与血浆蛋白质成分的结合能力水平相当于85％，而美沙拉嗪的结合能力仅为43％。

活性成分 Mesacola 不仅能够穿过血脑屏障，而且在母乳喂养期间也能持续在母乳中检测到。

该药物从患者体内排出，大部分以未改变的形式，也以代谢物的形式，通过尿液和粪便排出。

美沙拉嗪的半衰期（T _1/2）约为半小时至一个半小时，具体数值取决于人体个体差异。代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的半衰期稍长，约为5至10小时。

[ 9 ]

劑量和管理

剂型的选择取决于肠道受影响区域的位置和大小。只有主治医生才能确定处方药的给药形式、给药方法和剂量。在治疗中使用直肠混悬液形式的美沙拉嗪时，医生可以同时以片剂形式引入该药物。当然，在这种情况下，应该考虑进入患者体内的药物总量。如果不考虑这一事实，剂量就会超过规定，这必然会导致美沙拉嗪过量，并增加对肾功能产生毒性作用的可能性。

医生会根据每位患者的临床表现和整体健康状况，严格个体化地开具治疗剂量。如果一个月的药物治疗后仍未观察到疗效，则应更换该药物。

治疗期间需保持必要的水分。如有医疗需要，美沙拉嗪可与甲硝唑或皮质类固醇药物同时服用。

对于体重已达到 40 公斤的儿童和成年患者，为了达到预期的效果，建议在排便后立即将直肠混悬液形式的 Mesacol 注射到患者体内 - 排便后进食。

1. 为了使手术更舒适，患者应躺在左侧并稍微弯曲双腿。
2. 使用前，先将装有药液的瓶子摇匀，然后将涂药器尽量插入肛门。
3. 非常小心且缓慢地将悬浮液从管中挤出。
4. 服药后，必须躺下半小时，不要改变之前的姿势。
5. 时间到后，向右侧翻身，来回数次。这是为了让美沙拉嗪更好地分布在肠道中。

例如，在溃疡性结肠炎急性期，建议剂量为每天服用100毫升美沙可（Mesacol），其活性成分浓度为每100毫升4克，每日一次。这种给药方式最好在晚上临睡前服用。

如果患者因某种原因难以在肠道内保留“大量”药物，建议将剂量分两次服用，每次50毫升。在这种情况下，使用50毫升、活性成分含量为2克的包装会更方便。药剂师建议的服用时间如下：第一次服用应在睡前立即进行，第二次服用应在夜间排便后进行。

治疗过程通常持续六至八周。

为了预防复发性溃疡性结肠炎，医生建议每日一次，每次50毫升（活性成分浓度2克）。在这种情况下，建议在排便后和夜间服用。这种治疗方法更有效，因为药物会整夜作用于患处。

预防性治疗的持续时间也为六至八周。

对于体重尚未达到 40 公斤的小患者，主治医生开出的 Mesacol 剂量取决于炎症过程的活动性和进展位置，以及婴儿的体重。

在诊断为急性肠粘膜溃疡性病变以及克罗恩氏病的情况下，儿童美沙拉嗪的推荐剂量根据每公斤儿童体重30-50毫克的公式计算，分为三个程序。

为了防止疾病复发，治疗剂量相当于每公斤婴儿体重15-30毫克，分为两次或三次治疗。

治疗程序与前述类似。病情恶化期的治疗通常需要8至12周（2至3个月）。

如果诊断出远端直肠乙状结肠炎或直肠炎，则主要由主治医生开出 Mesacol 片剂。

如果病情恶化，建议剂量为0.4-0.8克，每日三次。疗程通常为8至12周。

作为预防疾病复发的预防措施，规定了稍小的剂量 - 每天三次0.4 - 0.5克（对于溃疡性结肠炎）或每天四次1克（对于克罗恩氏病）。

对于两岁以上的幼儿，每日用药量按每公斤婴儿体重20-30毫克计算，分多次服用。这样的治疗方案可以维持数年。如果病情严重，并伴有并发症，每日用药量可增至3-4克。但不应超过这些数值指标。此外，最大剂量的服用时间不应超过8-12周。

Mesacol 片剂为整片口服，无需咀嚼。建议服用时间为餐后用大量水送服，或餐前一小时服用。

美沙可（Mesacol）以直肠栓剂（蜡烛）的形式处方，成人患者每次0.5克（一粒栓剂），每日三次。儿童直肠栓剂的每日用量计算如下：疾病急性期，每公斤婴儿体重40-60毫克；预防性用药，每公斤儿童体重20-30毫克。

在美沙拉嗪药物治疗期间，应通过常规血液检查持续监测主要血液参数。尿液参数是肾脏疾病的一个特征，也应定期监测。

如果漏服了一剂，则应在任何方便的时间进行补服。如果漏服无效，则应将漏服的剂量与下一剂一起给予患者。如果漏服了不止一剂，则应按照规定的时间表服药，但必须咨询医生。

如果专家开始怀疑患者对美沙拉嗪产生急性不耐受，他或她将停止服用美沙拉嗪。

[ 13 ]

在懷孕期間使用 梅萨科拉

您可能会被建议在怀孕期间继续使用美沙拉嗪来控制炎症性肠病。目前没有证据表明怀孕期间服用美沙拉嗪会对胎儿造成损害。

如果您在服用美沙拉嗪期间怀孕，请咨询医生。未经医生许可，请勿停药。

您的医生可以解释服用美沙拉嗪的风险和好处，并帮助您为您和您的宝宝选择最佳的治疗方法。

美沙拉嗪与母乳喂养

如果您的医生或健康访问者说您的宝宝很健康，那么在母乳喂养期间服用美沙拉嗪通常是安全的。

少量美沙拉嗪会进入母乳，不太可能对婴儿造成任何副作用。许多人在母乳喂养期间服用美沙拉嗪，没有出现任何问题，但也有少数婴儿出现腹泻的情况。

如果您发现宝宝哺乳不如平常、出现腹泻，或者您对宝宝有任何其他担忧，请尽快告知您的助产士、健康访视员、药剂师或医生。[ 10 ]

禁忌

使用 Mesacol 的禁忌症包括以下病理变化：

• 患者身体对药物的活性物质和/或其他成分（包括对羟基苯甲酸丙酯和对羟基苯甲酸甲酯）的个体不耐受性增加。
• 患者体内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶。
• 当使用药物的悬浮液形式时，粘膜对灌肠程序过敏。
• 患者有严重的肝和/或肾功能障碍病史。
• 出血素质。
• 影响十二指肠和胃粘膜的溃疡性和糜烂性病变。
• 怀孕，尤其是怀孕的第一周和最后一周。
• 母乳喂养新生儿的时期。
• 适合两岁以下的儿童。
• 不建议有支气管哮喘病史的患者使用直肠悬浮液。

目前还没有关于 Mesacol 对患者在驾驶车辆或其他潜在危险机械时做出充分反应的能力的影响的数据。

成人和5岁及以上的儿童可以服用美沙拉嗪。

副作用 梅萨科拉

大多数药物都可能引起伴随的病理症状，这些症状的强度或大或小。患者的身体对相关药物的耐受性良好，但美沙可（Mesacol）的副作用仍会在随附的说明书中详细说明。

• 增加人体疲劳。
• 肿胀。
• 呕吐。
• 可能会出现喉咙痛、腹部痛、头痛等症状。
• 哮喘加重。
• 体温升高。
• 过敏症状：
• 皮疹。
• 搔痒感。
• 红斑狼疮的表现。
• 灼烧。
• 皮肤病。
• 罕见的是嗜酸性肺炎或间质性肺炎。
• 鼻窦炎。
• 心动过速。
• 极少数情况下会发生心肌炎或心包炎。
• 血管扩张是由于血管壁肌肉张力降低而导致的血管管腔增大。
• 胀气的迹象。
• 食欲下降，或者相反，食欲增加。
• 腹泻。
• 可以单独观察以下内容：
  • 头皮脱发增加。
  • 肝炎。
  • 胰腺炎、胃炎、胆囊炎或胃肠炎加重。
  • 皮肤干燥、口干、可能出现溃疡。
  • 结节性红斑（皮肤和皮下脂肪的血管发炎）。
  • 牛皮癣和坏疽性脓皮病的表现。
  • 排尿困难是一种排尿障碍。
  • 耳鸣。
  • 影响泌尿系统的多种表现。
  • 溃疡表现。
  • 肾脏病变加重。
  • 味觉的变化。
  • 出现呼吸困难的症状。
  • 视力障碍。
  • 头晕。
• 情绪突然波动。
• 患者心理水平不稳定。
• 关节病症状加重。
• 血压的变化既有下降方向的变化，也有上升方向的变化。
• 血小板减少、白细胞减少和淋巴结肿大。

上述症状大多为个别病例，只需减少美沙可的剂量即可使副作用自行消失。在极少数情况下，主治医生需要完全停用该药物，并进行对症治疗。

[ 11 ], [ 12 ]

如何控制美沙拉嗪的副作用？

如何处理：

• 消化不良、胃痛或胀气——尽量避免食用容易胀气的食物（例如扁豆、豌豆、豆类和洋葱）。少吃，细嚼慢咽。在胃部放置加热垫或封闭的热水袋也有助于缓解胃痛。
• 感觉恶心或恶心时，请坚持清淡饮食，避免油腻或辛辣食物。请查看药物说明书，了解是否可以餐后服用。如果您感到不适，请尝试少量多次地喝水或南瓜汁，以避免脱水。未经药剂师或医生许可，请勿服用任何其他止吐药物。
• 腹泻——多喝水，例如水或南瓜汁，以免脱水。未经药剂师或医生许可，请勿服用任何其他治疗腹泻的药物。
• 头痛、肌肉酸痛——请多喝水，并请药剂师推荐合适的止痛药。如果服用止痛药后疼痛仍持续存在，或持续数天以上，请告知医生。

過量

该药物的主要剂量在肠道中被吸收，只有少量“泄漏”到血液中。因此，发生美沙拉嗪过量服用并导致患者体内中毒的可能性非常小。但考虑到每个人的身体状况，我们仍然会给出水杨酸盐在高剂量摄入时出现的过量症状，其中包括所讨论的药物：

1. 呼吸短促，呼吸抑制，膈肌收缩频率增加。
2. 汗腺活动增加。
3. 皮肤发红。
4. 失去意识。
5. 肺部通气量增加会导致呼吸性碱中毒（酸碱失衡）增加，进而转化为代谢性酸中毒（内源性酸在体内组织中积聚）。

如果确实出现中毒症状，主治医生通常会开具静脉注射电解质溶液的处方，例如乳酸钠或碳酸氢钠。这将增加利尿作用（即一定时间内排出的尿液量）。通过这种纠正措施，可以增加患者体内的碱性储备，并改善肾脏排出美沙可成分和代谢物的情况，使其随尿液排出。

治疗措施中也可能包括血液透析。目前尚无专门开发的药物可以缓解这种情况。

與其他藥物的相互作用

有些药物会影响美沙拉嗪的药效。如果您正在服用以下药物，请告知您的药剂师或医生：

• 增加粪便酸度的药物，例如泻药乳果糖；
• 影响肾功能的药物，如硫唑嘌呤、巯嘌呤或硫芴宁，以及非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林或布洛芬；
• 某些有助于预防血栓的药物，例如华法林。

[ 14 ], [ 15 ]

儲存條件

药物的正确储存方式，决定了其在本文所述产品整个有效期内（制造商允许的范围内）的药理有效性。Mesacol 的储存条件（在药品说明书中详细描述）并不复杂，但必须严格遵守。

1. 片剂形式的 Mesacol 应在整个允许使用期间保存在阴凉处，室温不超过 +30 度。
2. 以直肠栓剂或直肠混悬液形式生产的 Mesacol 应在整个可接受使用期间保存在阴凉处，温度不超过 +25 度。
3. 美沙拉嗪应放在儿童接触不到的地方。
4. 药物不应暴露在阳光直射下，这会缩短其保质期并降低药物本身的质量。

保質期

任何药品上架时，制造商必须在药品包装上注明生产日期以及该药品不得用于治疗和预防的最后期限。自该日期起，药品将开始失去其药理特性，因此，不应期望此类药品具有高效的疾病预防效果。

Mesacol 的预期有效工作时间取决于其释放形式：

• 肠溶片保质期为三年；
• 直肠混悬液形式的 Mesacol 适合在释放后使用两年；
• 直肠栓剂形式的药物在生产日期后三年内仍具有高效性。