梅迪坦

Meditan 是一种抗惊厥类药物。

適應症 Meditana

该药物用于治疗癫痫——作为6岁以上儿童和成人部分性癫痫发作（也适用于伴有继发性全身性癫痫并发症的病例）的辅助治疗药物。此外，该药物还用于12岁以上青少年和成人上述疾病的单一治疗。

该药物还用于治疗神经性疼痛（周围型） - 例如糖尿病引起的神经病变或急性后神经痛（成人）。

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發布表單

该药物以胶囊形式出售，每盒泡罩包装内含10粒胶囊。0.1克和0.4克的胶囊每盒3个泡罩包装，0.3克的胶囊每盒3或6个泡罩包装。

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藥效學

目前尚无关于加巴喷丁治疗作用机制的精确数据。

加巴喷丁的结构在许多方面与神经递质GABA相似，但其药效机制与其他与GABA末端相互作用的元素（包括巴比妥酸盐，减缓GABA转移酶活性的物质，丙戊酸盐，抑制GABA吸收过程的药物，以及GABA前体和GABA元素的激动剂）的作用不同。

治疗剂量的加巴喷丁不会导致与其他常见药物的末端或大脑中的神经递质末端（包括 GABA 和 GABAB 的末端、谷氨酸与苯二氮卓类药物、甘氨酸或 NMDA 的末端）的合成。

加巴喷丁在体外试验中未与Na通道发生相互作用，这与卡马西平和苯妥英钠不同。单独的体外试验系统表明，加巴喷丁部分降低了谷氨酸激动剂NMDA的作用强度。这种效应仅在药物浓度超过100 μmol时才能实现，而在体内则无法实现。加巴喷丁在体外还会轻微降低单胺类神经递质的分泌。

加巴喷丁能增强大鼠脑部某些区域的GABA代谢；丙戊酸钠也有这种作用，但作用于脑部其他区域。加巴喷丁的这些作用与其抗惊厥作用有何关联尚不清楚。

在动物中，该药物的活性成分会穿过血脑屏障，阻止由电击引起的最大可耐受癫痫发作，以及由化学惊厥剂（包括减缓 GABA 结合的物质）引起的癫痫发作，以及由遗传因素影响引起的癫痫发作。

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藥代動力學

吸收。

口服加巴喷丁后，2-3小时后可观察到血浆Cmax值。随着药物剂量的增加，药物的生物利用度（其吸收部分）呈下降趋势。服用0.3克胶囊后的绝对生物利用度约为60%。进食（包括油腻食物）对加巴喷丁的药代动力学参数无临床意义。

重复给药不会影响该药物的药代动力学。尽管临床试验期间该药物的血浆参数在2-20 mcg/ml范围内波动，但这些值并不能决定该药物的安全性和有效性。

分销流程。

该药成分在血浆中不参与蛋白质合成。药物的分布容积为57.7升。癫痫患者脑脊液中该物质的浓度约为血浆最低平衡值的20%。加巴喷丁可进入母乳。

排泄。

加巴喷丁仅以原形经肾脏排泄。该成分的半衰期与剂量大小无关，平均为5-7小时。

在肾功能受损的成年人中，血浆药物清除率会降低。消除速率常数以及肾脏和血浆中的清除率与CC值成正比。

该物质在血液透析过程中会从血浆中排出。因此，接受血液透析的肾功能不全患者应调整Meditan的剂量。

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劑量和管理

胶囊口服，无需进食。应以大量液体（1杯白开水）送服。

12岁以上青少年及成人初次选择剂量时使用方式：第一天，每日服用0.3g（一次）；第二天，每日2次，每次0.3g；第三天，每日3次，每次0.3g。

戒毒过程。

无论采用何种治疗方案，医生都建议至少在 7 天内逐渐停药。

癫痫。

癫痫病通常需要长期治疗。药物剂量由医生根据药物效果和患者的耐受性来选择。

12岁以上青少年及成人癫痫患者通常每日剂量为0.9-3.6克。治疗开始时，应逐步增加药物剂量，或第一天每日三次，每次0.3克。之后，考虑到疗效和药物耐受性，可每隔2-3天增加0.3克，直至每日最大剂量3.6克。

有些人需要较慢的药物剂量调整。达到每日1.8克剂量的最短时间为7天；2.4克为14天；3.6克为21天。

长期临床试验显示，每日4.8克的剂量耐受性良好。每日剂量应分为3次服用。两次服药间隔不应超过12小时，这是为了避免抗癫痫治疗中断并预防癫痫发作。

6-12岁儿童，初始每日剂量为10-15毫克/公斤体重。约3天内逐步调整剂量以达到有效剂量。6岁以上儿童每日剂量应为25-35毫克/公斤体重。

每日50毫克/千克的治疗剂量已被证明耐受性良好（已在长期临床试验中得到验证）。每日总剂量应分为3次等量服用。两次服药之间的间隔最长为12小时。

无需监测血清药物浓度。Meditan 可与其他抗惊厥药物联合使用，因为在这种情况下，加巴喷丁的血浆浓度或其他抗惊厥药物的血清浓度不会发生变化。

周围性神经性疼痛。

成人首先滴定药物剂量或将初始每日剂量0.9g分成3次服用。此后，考虑到疗效和耐受性，应按照上述方案将剂量增加至最大值每日3.6g。

尚未开展该药物治疗神经性疼痛（糖尿病性疼痛性神经病变，简称PGN）的安全性和疗效的长期（超过5个月）临床研究。如果需要长期治疗神经性疼痛，医生必须在继续治疗前评估患者的病情，并确定是否需要额外治疗。

总体健康状况较差或出现某些加重症状（移植后状况、体重较轻）的人需要更缓慢地滴定、减少分步剂量或延长剂量增加的间隔。

老年人（65岁以上）。

老年患者应根据自身情况调整剂量，因为他们的肾功能可能较弱。这类患者常出现外周水肿、虚弱或嗜睡感。

肾功能不全的人。

重症患者或接受血液透析的患者应根据个人情况选择治疗方案。建议使用0.1克容量的胶囊。

肾脏问题的食用份量：

• CC值>80毫升/分钟——每天服用药物总量0.9-3.6克；
• CC水平在50-79毫升/分钟内-消耗0.6-1.8克药物；
• CC指标在30-49毫升/分钟内——服用0.3-0.9克药物；
• QC 值在 15-29 毫升/分钟以内 - 使用 0.15*-0.3 或 0.15*-0.6 克物质。

*每天使用 0.1 克，每日 3 次，每隔一天服用一次。

接受血液透析的人。

患有无尿症且正在接受血液透析治疗且之前从未服用过 Meditan 的患者，应先服用 0.3-0.4 克的负荷剂量，然后在血液透析治疗期间每 4 小时服用 0.2-0.3 克。非透析治疗期间不应服用此药。

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在懷孕期間使用 Meditana

癫痫的系统性风险和抗惊厥药物的使用。

母亲服用抗惊厥药物，其孩子患先天性疾病的概率会增加两到三倍。常见症状包括“兔唇”、心血管系统发育缺陷以及影响神经管的缺陷。与单一疗法相比，复合抗惊厥药物治疗出现畸形的概率更高，因此，如果必须使用药物，建议尽可能采用单一疗法。

育龄妇女和孕妇如果需要抗惊厥药物治疗，应在开始前咨询医生。在计划怀孕阶段，也需要重新考虑是否需要抗惊厥药物治疗。禁止突然停用抗惊厥药物，因为这可能导致惊厥，从而严重损害孕妇和胎儿的健康状况。

癫痫母亲所生的孩子发育迟缓的情况相当罕见。在这种情况下，很难确定孩子发育迟缓的具体原因——遗传性疾病、母亲癫痫、社会因素，还是孕期使用抗惊厥药物。

使用加巴喷丁的风险。

目前尚无关于孕期使用该物质的相关数据。动物试验表明，该物质具有生殖毒性，但其对人体的风险尚不清楚。除非对女性的益处远大于对胎儿并发症的风险，否则不应在孕期使用美迪坦。

加巴喷丁可经乳汁分泌。由于尚未研究该药对婴儿的影响，因此哺乳期使用加巴喷丁应格外谨慎。只有在预期对孕妇的益处大于对胎儿可能产生的负面影响的情况下，才适合在哺乳期使用加巴喷丁。

禁忌

对药物的活性成分或其他辅助成分不耐受的人禁用。

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副作用 Meditana

服用胶囊可能会引起一些副作用：

• 寄生虫或感染引起的疾病：病毒感染较为常见。泌尿系统或呼吸系统感染、肺部炎症、中耳炎等较为常见；
• 影响淋巴和造血过程的疾病：常发生白细胞减少症。罕见的是血小板减少症;
• 免疫损害：偶尔可出现过敏症状（如荨麻疹）。可出现DRESS综合征或各种表现的全身性疾病（包括肝炎、皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结肿大等）。
• 营养和代谢紊乱：常见厌食或食欲增加。有时出现高血糖症（主要见于糖尿病患者）。偶尔出现低血糖症（也常见于糖尿病患者）。可能出现低钠血症；
• 精神健康问题：常见焦虑、敌对、思维混乱、思维异常、抑郁或情绪不稳定，偶有幻觉；
• 神经系统疾病：常出现嗜睡、头晕或共济失调。常出现运动功能亢进、头痛、抽搐、震颤、眼球震颤，以及构音障碍、感觉障碍（感觉减退或感觉异常）或协调障碍、失眠、健忘症或记忆力减退，以及反射增强、减弱或完全消失。罕见情况下，出现运动障碍（包括运动障碍、舞蹈手足徐动症或肌张力障碍）或意识丧失。有时，还可能出现精神功能障碍或运动功能减退；
• 视觉功能问题：经常出现视觉障碍（例如复视或弱视）；
• 听觉系统障碍：常出现眩晕。偶尔出现耳鸣；
• 影响心脏的症状：偶尔出现心跳加快；
• 血管功能障碍：常出现血压升高或血管扩张；
• 与呼吸功能、胸骨和纵隔有关的问题：经常出现支气管炎、流鼻涕、呼吸困难、咳嗽或咽炎；
• 胃肠道表现：常有恶心、腹泻、牙龈炎、呕吐、口腔病变、消化不良征象、腹痛、便秘、咽喉或口腔黏膜干燥、胀气等，偶可发生胰腺炎；
• 胆道和肝脏疾病：偶尔会出现黄疸或肝炎；
• 皮下层及表皮病变：常见紫癜（常表现为外伤引起的瘀斑）、瘙痒、面部肿胀、皮疹、痤疮。少数情况下可出现血管性水肿、脱发、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、药疹等，并伴有全身症状及嗜酸性粒细胞增多。
• 结缔组织和骨骼肌疾病：常出现肌痛、背痛、关节痛和肌肉抽搐。可能出现横纹肌溶解症或肌阵挛性癫痫；
• 泌尿系统或肾脏问题：常见尿失禁。罕见情况下，出现急性肾衰竭；
• 乳腺和生殖器官病变：常出现阳痿。可能出现男性乳房发育、乳腺肥大或性功能障碍（包括性高潮缺乏、射精障碍和性欲改变）；
• 全身症状：最常见的症状是发热和疲劳加剧。此外，还常见虚弱或不适感、疼痛、全身或周围肿胀、步态不稳以及流感样症状。偶尔会出现戒断反应（通常为多汗、焦虑、恶心、失眠和疼痛）和胸痛。有猝死病例报告，但此类病例与药物使用尚无明确关联；
• 各项检查结果：常出现体重增加或白细胞减少。有时肝功能指标（ALT或AST）和胆红素升高。糖尿病患者可能出现CPK升高和血糖波动；
• 中毒或受伤：经常发生意外性质的骨折、受伤或擦伤。

有数据显示在使用 Meditan 治疗期间会发生急性胰腺炎，但无法将此事实与使用加巴喷丁联系起来。

据报道，接受血液透析的终末期肾衰竭患者会出现肌病，且 CPK 水平升高。

中耳炎、呼吸道感染、支气管炎和抽搐仅在儿童临床试验中观察到。此外，在受试儿童中经常观察到运动功能亢进和攻击行为。

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過量

即使每天服用剂量高达 49 克，也没有出现危及生命的毒性症状。

中毒症状包括：复视、头晕、意识丧失、嗜睡或困倦、言语不清、轻度腹泻。维持治疗后所有症状消失。大剂量药物吸收降低可能会限制其他药物的吸收，并减轻过量服用时的毒性作用。

虽然加巴喷丁可以通过血液透析从体内排出，但这通常不是必需的，尽管它可能适用于肾功能不全的人。

在大鼠和小鼠身上进行的试验未发现该药物的致死剂量，尽管在这些情况下，剂量高达每公斤8克。动物急性中毒症状包括眼睑下垂、共济失调、活动减少或相反，兴奋性增加，以及呼吸困难。

药物中毒，尤其是与其他中枢神经系统抑制剂联合使用时，会导致昏迷状态。

與其他藥物的相互作用

与抗酸剂（含镁或铝）同时服用，会使美迪坦的生物利用度最多降低24%。服用美迪坦时，应至少间隔抗酸剂2小时。

与西咪替丁合用会导致加巴喷丁肾脏排泄略微减少，但这种影响在临床上并不显著。

一项涉及12名志愿者的试验显示，在服用0.6克加巴喷丁前120分钟服用60毫克控释吗啡胶囊，与未使用吗啡的方案相比，加巴喷丁的平均AUC值增加了44%。因此，在此类联合用药中，必须密切监测患者的病情，以便及时发现中枢神经系统抑制（嗜睡感）的征兆，并减少美迪坦或吗啡的剂量。

如果错误服用其他影响中枢神经系统的药物，或者将药物与酒精饮料混合饮用，可能会增强加巴喷丁对中枢神经系统的负面影响（共济失调、嗜睡等）。

与骨髓毒性药物联合使用时，血液毒性作用会增加（出现白细胞减少症）。

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儲存條件

Meditan 应存放在儿童接触不到的地方。温度保持在 25ºС 以内。

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保質期

Meditan 可在治疗药物发布之日起 24 个月内使用。

儿童申请

加巴喷丁在儿科中用于治疗患有癫痫的儿童：作为 6 岁以上儿童治疗期间的附加药物或作为 12 岁以上青少年的单一疗法。

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类似物

该药物的类似物有 Gabamax、Gabagama 800、加巴喷丁与 Gabalept，以及 Neuralgin 与 Tebantin、Gabantin 300、Neuropentin 和 Nupintin。

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