Candecor

Candecor 属于一类影响 RA 系统活性的药物，是一种血管紧张素 2 拮抗剂。

適應症 坎德科拉

它用于消除以下疾病：

• 血压升高；
• CHF 和左心室收缩功能障碍（左心室射血分数≤40%）——与 ACE 抑制剂联合使用，或在患者对它们的敏感性增加的情况下代替它们。

發布表單

该药物以片剂形式发布，每片泡罩板内含14片药片。每盒包含2、4或7个泡罩板。

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藥效學

血管紧张素Ⅱ是RAAS复合物的主要激素，具有血管活性作用。它是血压升高和其他影响心血管系统功能的疾病发病机制中的重要参与者。此外，它在肢体损伤和肥大发病机制中也起着重要作用。其主要生理特性包括：血管收缩作用、醛固酮刺激、稳定水盐稳态以及刺激细胞生长活性（细胞的传递通过1型AT1末端进行）。

Candecor是一种前体药物，经胃肠道吸收后迅速转化为活性成分坎地沙坦（在酯水解过程中）。该药物是血管紧张素Ⅱ和AT1末端的选择性拮抗剂，具有很强的合成能力，且与末端的解离速度较慢。它对末端无亲和力。该药物不会降低将血管紧张素Ⅱ转化为血管紧张素Ⅱ的ACE活性，也不会破坏缓激肽的完整性。

该药物并非合成药物，也不会阻断其他激素末端或离子通道，而这些激素末端或离子通道是稳定心血管系统的重要参与者。由于拮抗血管紧张素2（AT1）末端，导致血浆肾素值以及血管紧张素1和2指标出现剂量依赖性升高，同时血浆醛固酮水平降低。

在降低升高的血压值时，该药物（考虑到剂量大小）具有长期抗高血压作用。该药物的抗高血压特性取决于外周总阻力，而非反射性心率增加。初始剂量给药时未出现血压显著下降的症状，治疗结束后也未出现反作用。

单次服用该药物后，降压作用可持续120分钟以上。长期治疗中，血压下降主要发生在任何剂量下；这种效果通常持续4周以上，并持续到长期治疗。每日服用一次，剂量从16毫克增加到32毫克，平均叠加效应并不显著。由于个体差异，部分患者可能出现高于平均水平的降压效果。

每日服用一次Candecor即可在24小时内平稳有效地降低血压。同时，在服药间隔期间，药物的峰值效应和残留效应之间仅观察到微不足道的差异。

西乐酯坎地沙坦可增加肾脏内的血液循环而不影响肾脏，或在滤过分数降低的同时增加肾小球滤过率，以及肾脏内血管的阻力。

对于伴有2型糖尿病和微量白蛋白尿的高血压患者，使用该药物进行抗高血压治疗可减少尿液中白蛋白的排泄。目前尚无关于该药物对糖尿病肾病进展影响的信息。对于上述疾病患者，在8-16毫克剂量下治疗12周后，未观察到并发症（对血脂和血糖水平的负面影响）。

心脏衰竭。

对于患有充血性心力衰竭（CHF）和左心室收缩功能减弱（左心室射血分数≤40%）的患者，该药物可降低总血管阻力和肺动脉毛细血管内的楔压。此外，Candecor可增加血浆中肾素的功能活性和血管紧张素2的水平，同时降低醛固酮的水平。

藥代動力學

口服后，活性成分转化为坎地沙坦。口服后其绝对生物利用度为14%。同时，该药物在血清中的平均峰值在3-4小时后达到。坎地沙坦在血清中的浓度随着治疗剂量范围内药物的增加而线性升高。食物对血清中该药物的AUC值没有影响。

坎地沙坦具有较高的血浆蛋白结合率（大于99％），表观分布容积为0.1l/kg。

本品以原型药形式主要经尿液和胆汁排泄。仅有极少量药物经肝脏代谢（CYP2C9）排出。本品半衰期约为9小时。未观察到药物在体内蓄积。

该药物在血液中的总清除率约为0.37 ml/分钟/kg，在肾脏中的清除率约为0.19 ml/分钟/kg。该药物通过肾脏，经肾小球滤过和肾小管主动分泌排泄。

药物的原型部分和药物代谢的非活性产物经尿液排出（分别为26%和7%），以及经粪便排出（分别为56%和10%）。

老年人（65岁及以上）的峰值和AUC水平与年轻患者相比分别增加约50%和80%。然而，两组患者的血压值和用药后不良事件的发生率保持不变。

对于轻度至中度肾功能不全的患者，重复给药后血浆峰浓度和AUC分别增加约50％和70％，但半衰期保持不变。

在患有上述病症且病情严重的患者中，这些指标的变化幅度约为50%和110%。此类患者体内的药物终末半衰期会加倍。

接受血液透析治疗的受试者的药代动力学特性与重度肾功能不全患者的一致。在轻度至中度肾功能不全的受试者中，该物质的平均AUC增加约23%。

劑量和管理

Candecor 每天服用一次，且无需将药物与食物摄入挂钩。

降低升高的血压值。

建议的初始和标准维持剂量为每日一次，每次8毫克。剂量可加倍至每日16毫克。如果以每日16毫克的剂量治疗1个月后仍未见效，则可将剂量增至最大允许剂量32毫克/天。如果即使使用此剂量仍未达到预期效果，建议考虑其他疗法。

治疗方案的选择要考虑患者的反应——血压变化。降压效果通常在治疗开始后1个月内显现。

如果治疗后没有效果（血压指标没有下降到最佳水平），则需要改变治疗方案——尝试联合系统（坎地沙坦与氢氯噻嗪）。

老年人不需要改变药物的剂量大小。

对于血管内容量不足的个体，应开出 4 毫克的初始剂量。

肾脏疾病患者（包括接受血液透析的患者）的初始剂量应为4毫克。剂量应根据患者的反应进行调整。该药物几乎从未用于极度严重或终末期肾衰竭患者（肌酐清除率<15毫升/分钟）。

轻度或中度肝功能衰竭患者应以2毫克的初始剂量（每日单次剂量）服用该药物。剂量根据患者的反应而定。目前尚无关于重度肝功能衰竭患者使用Candecor的数据。

CHF的治疗方案。

标准推荐起始剂量为每日一次，每次4毫克。允许至少间隔2周将剂量增加至计划每日剂量32毫克或加倍至最大剂量。

允许使用该药物（与利尿剂、血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂、β-受体阻滞剂和洋地黄类药物一起）或与这些药物的复合物一起使用来治疗心力衰竭。

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在懷孕期間使用 坎德科拉

禁止给孕妇开 Candecor 处方。

禁忌

主要禁忌症：

• 对药物的活性成分和辅助成分存在超敏反应;
• 哺乳期妇女；
• 胆汁淤积或严重肝功能衰竭。

副作用 坎德科拉

使用药物降低高血压通常会引起以下副作用：

• 呼吸道感染；
• 眩晕或头痛；
• C-ALT（C-GPT）、尿素、肌酐或钾水平升高，以及钠值降低；
• 当与抑制 RAAS 活性的其他药物结合使用时，观察到血红蛋白水平略有下降。

在心力衰竭治疗过程中，经常出现以下疾病：

• 尿素或肌酐水平升高，以及高钾血症的发展；
• 血压值急剧下降；
• 肾衰竭。

在上市后研究阶段，在个别案例中发现以下情况：

• 中性粒细胞或白细胞减少症，以及粒细胞缺乏症;
• 低钠血症或高钾血症；
• 头痛、头晕和恶心；
• 肝酶活性增加和肝功能障碍或肝炎；
• 皮疹，血管性水肿，瘙痒和荨麻疹；
• 关节痛、背痛和肌痛；
• 肾衰竭（这也包括易患肾功能障碍的个体）。

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過量

中毒症状：头晕、血压明显下降。

为了消除这种疾病，应采取对症措施，并监测重要器官的功能。需要让患者仰卧并抬高双腿。如果此措施无效，则需要通过引入特殊输注系统（例如等渗盐溶液）来增加血浆容量。如果上述措施无效，则应使用拟交感神经药物。该药物不通过血液透析排出。

與其他藥物的相互作用

尚未发现与华法林、氢氯噻嗪和地高辛以及硝苯地平、格列本脲、依那普利和口服避孕药（例如炔雌醇和左炔诺孕酮）有显著的药物相互作用。

坎地沙坦仅少量经肝内代谢（CYP2C9）排泄。无论是否同时服用抗高血压药物或其他适应症，其他降压药物均可能增强该药的降压作用。

其他影响 RAAS 活性的药物与含钾盐替代品、保钾利尿剂、钾补充剂和其他可增加钾水平的药物（如肝素）联合使用的经验表明，这种联合使用可能会导致血清钾水平升高。

锂与血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂合用会导致血清锂浓度升高（可治疗），并增加其毒性作用。这种效应可能与血管紧张素Ⅱ抑制剂合用时出现，因此合用时应密切监测血清锂浓度。

血管紧张素II终点拮抗剂与非甾体抗炎药（NSAID）（例如，选择性抑制COX-2活性的药物）、阿司匹林（每日用量>3克）以及非选择性非甾体抗炎药合用，可能会降低该药物的降压作用。血管紧张素II终点拮抗剂与非甾体抗炎药合用时，肾功能衰竭（例如，疑似急性肾衰竭）的可能性可能会增加，并且血清钾水平也可能会升高（尤其是在患有慢性肾衰竭的患者中）。因此，应谨慎合用这些药物，尤其是在老年患者中。患者应在开始补充治疗后补充足量液体并监测肾功能，并在此后定期监测。

儲存條件

Candecor 应存放在儿童接触不到的地方。温度不应超过 30ºС。

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保質期

Candecor 自药品发布之日起可使用 2 年。

儿童申请

由于没有关于该药物对 18 岁以下个体的安全性和有效性的信息，因此禁止向该群体开具该药物。

类似物

该药物的类似物有 Angiacard、Angiakan、Ordiss、Atacand，以及含有坎地沙坦的 Hyposart、坎地沙坦-SZ、Xarten 和坎地沙坦西酯。

评论

Candecor 通常收到使用过该产品的患者们的积极反馈。人们注意到，该药物有助于将血压值恢复正常，并将其降至最佳水平。

然而，也有个别评论指出存在某些副作用，例如胸部沉重感和剧烈疼痛。