梅加雷

Megarey 是一种顺磁性造影剂。

適應症 Megarea

它用于对脊髓区域和大脑进行 MRI 检查时。

它主要用于识别髓内和髓外肿瘤，以及进一步的鉴别诊断和转移灶的检测。此外，它还用于识别小肿瘤或难以观察到的肿瘤。另一种选择是用于放射治疗或手术后疑似肿瘤复发的诊断。

它还可用于脊柱 MRI 检查：髓内和髓外肿瘤的鉴别诊断，以及识别病理改变区域中的实体结构和评估髓内肿瘤的患病范围。

我们还进行全身MRI检查，包括：头颅面部、颈部、胸骨及腹膜、乳腺、盆腔器官、肌肉骨骼系统以及全身的血管系统。

该药物有助于获取有助于以下功能的诊断信息：

• 检测或排除血管区域内存在的炎症、肿瘤和损伤；
• 评估流行范围以及这些过程的界限；
• 区分损伤数据的内部模式；
• 评估健康组织以及因疾病而改变的组织的血液供应量；
• 治疗后区分肿瘤或瘢痕来源的组织；
• 确定手术后突出复发情况；
• 对肾功能进行半定量评估，并结合区域性解剖诊断。

發布表單

该药物以注射液形式释放，装在10、15或20毫升的瓶子中。每盒包含1瓶这样的瓶子。

藥效學

钆喷酸是一种用于MRI检查的顺磁性造影剂。该成分能够通过二-N-甲基葡糖胺盐（钆和喷酸（DTPA）的组合）增强对比度。

在MRI扫描中使用合适的扫描序列（例如T1加权自旋回波）时，Gd诱导的自旋晶格弛豫周期缩短（发生在激发原子核内部）会导致发射信号强度增加。因此，在对单个组织进行成像时，可以观察到对比度的提高。

钆喷酸二葡甲胺盐是一种具有高顺磁性的化合物。即使在低浓度下使用，它也能显著缩短弛豫时间。顺磁效率指数是指对弛豫过程的影响，该影响取决于等离子体内部自旋晶格质子弛豫时间的影响程度。该指数约为4.95 l/mmol/s。同时，它对磁场强度的依赖性非常小。

DTPA 与顺磁离子 Gd 形成强键，在体内和体外均具有极高的稳定性（logK 指数 = 22-23）。

二葡甲胺盐是一种亲水性极高的化合物，极易溶于水。同时，其在正丁醇和pH值7.6的缓冲液中的分配系数为0.0001。该成分不具有特异性的蛋白质合成作用，也不会抑制酶（例如心肌的Na ⁺和K ⁺ ATPase）。该药物可激活补体系统，同时极低地降低诱发过敏症状的可能性。

当使用较高剂量或延长孵育时间的药物时，药物的活性成分对体外红细胞形态的影响微乎其微。

注射该液体后，逆过程可引起血管内轻微溶血。这解释了有时在给药后最初几小时内观察到血清中铁和胆红素含量略有升高的情况。

藥代動力學

2-甲葡胺盐在体内的活性与其他具有高亲水性的惰性生物粘合剂（例如菊粉或甘露醇）的作用相似。

分销流程。

注射后，造影剂成分迅速进入细胞外空间。剂量高达0.25 mmol/kg（或Δ0.5 ml/kg）时，在持续数分钟的早期分布期后，血浆内造影剂成分浓度下降至与其肾脏排泄率相似的水平，半衰期约为1.5小时。

剂量为 0.1 mmol/kg（或 Δ0.2 ml/kg）时，输液后 3 分钟血浆值为 0.6 mmol/L，1 小时后血浆值为 0.24 mmol/L。

注射放射性标记物质一周后，狗和大鼠体内记录的药物浓度远低于所用剂量的1%。肾脏中检测到的药物浓度较高——以未分解的钆化合物的形式存在。

活性物质不能穿过完整的BBB和GTB。少量药物会通过胎盘进入胎儿血液，并很快被排泄。

排泄。

原型药物经肾脏排泄，这一过程借助肾小球滤过进行。经肾外排泄的药物比例极小。

注射后6小时内，约83%的剂量经肾脏排出。第一天，约91%的剂量经尿液排出。注射后第五天，不到1%的药物经粪便排出。

该物质在肾脏内的清除率为120 ml/分钟/1.73 m2 ^，可与菊粉或元素51Cr-EDTA的清除率进行比较。

患有疾病的人的药物参数。

即使在肾功能不全的情况下（CC值高于20毫升/分钟），该药物也会通过肾脏完全排出体外。半衰期会根据疾病的严重程度而增加。未观察到肝外消除量的增加。

该药物在血清中的半衰期很长（约30小时），如果出现严重肾功能不全（肌酐清除率低于20毫升/分钟），则可以通过体外透析将药物从体内清除。

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劑量和管理

该药物仅通过静脉注射给药。

一般说明。

在进行 MRI 检查时必须遵循普遍接受的安全预防措施：医生必须确保患者没有铁磁植入物、起搏器等。

建议在 0.14-1.5 T 范围内使用 LS，这与磁场电压水平无关。

所需剂量的溶液将通过喷射法静脉注射，即推注。完成后，即可开始MRI检查。

由于呕吐和恶心是任何 MRI 造影剂的常见副作用，因此患者应在检查后禁食至少 2 小时，以减少吸入的风险。

严重焦虑或兴奋状态，以及剧烈疼痛，可能会增加出现阴性症状的可能性，或增强造影剂的相关效应。此类患者应服用镇静剂。

脊柱或颅骨 MRI 检查。

2 岁以上的儿童以及成人应使用以下剂量的 Megareya：

• 在标准情况下，为了增强对比度，并解决可能出现的任何临床和诊断问题，按照0.2 ml/kg的方案计算的剂量引入就足够了；
• 如果已注射上述剂量的药物，且MRI未检测到病变（但临床上高度怀疑存在病变），则需要再次注射相同剂量，以提高诊断准确性。成人患者可在首次检查后半小时内按0.4 ml/kg的剂量按方案注射药物。注射后应立即进行后续扫描。

当成人服用增加剂量的药物（0.6 ml/kg）时，可以进行更准确的诊断，从而排除肿瘤的转移或复发。

成人最大食用量为 0.6 毫升/千克，儿童最大食用量为 0.4 毫升/千克。

全身 MRI 扫描。

对于成人和儿童，该药物的服用剂量如下所示。

通常，为了获得良好的对比度并识别所需的病变，以 0.2 ml/kg 的剂量给药就足够了。

在特定情况下，例如血管分布较少或细胞外渗透水平较低的病理性肿瘤，可能需要0.4 ml/kg的剂量才能获得所需的对比度。在使用相对较弱的T1加权序列进行扫描时尤其如此。

为了防止病变发展或肿瘤复发，允许施用 0.6 ml/kg（成人）的剂量 - 这将提高诊断的准确性。

为了使血管可视化，考虑到检查区域和检查方法，成人可以以高达 0.6 ml/kg 的剂量服用药物。

成人最大允许摄入量为 0.6 毫升/千克，儿童最大允许摄入量为 0.4 毫升/千克。

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在懷孕期間使用 Megarea

怀孕。

目前尚无关于妊娠期使用Megareya的临床试验信息。动物试验数据显示，妊娠期患者服用该药物未见任何致畸或其他胚胎毒性。

然而，只有在特别仔细地评估了益处和负面后果的可能性之间的平衡之后，才应该给孕妇开这种药。

哺乳期。

该药物会以极少量（不超过给药剂量的0.04%）经乳汁排出。以往经验表明，此浓度下的药物不会对婴儿的健康造成威胁。

副作用 Megarea

使用该药物可能会导致副作用的出现：

• 精神障碍：偶尔会出现迷失方向的感觉；
• 神经系统功能问题：偶尔出现头痛、头晕或味觉障碍。偶尔出现感觉异常、昏迷、震颤、烧灼感或嗜睡，以及抽搐（包括癫痫发作）、厌食和眼球震颤；
• 视力障碍：偶尔出现复视、眼部疼痛、结膜炎、眼刺激症状，还可出现泪液分泌障碍、视野缺损等；
• 心脏活动问题：心律失常、心动过速、晕厥、偏头痛、面色苍白、血压升高/降低、心绞痛、心电图读数非特异性变化、心肌梗死或其他不明原因死亡以及偶尔出现的血管扩张。此外，还可能出现血栓性静脉炎伴有静脉炎、深静脉血栓（DVT）和筋膜间隙综合征，这些情况需要手术治疗；
• 血管功能障碍：偶尔出现潮热、血栓性静脉炎和血管扩张；
• 呼吸系统疾病：偶尔出现喉咙刺激或收缩感、呼吸困难、喉部和咽喉疼痛或不适、咳嗽时打喷嚏、流鼻涕、喉痉挛和喘息；
• 胃肠道问题：偶尔出现呕吐或恶心。偶尔出现便秘、胃部不适、口干、腹泻、牙痛或腹痛，以及影响口腔软组织的感觉异常和疼痛；
• 皮下层和表皮的病变：偶尔出现瘙痒，肿胀，荨麻疹，皮疹，多汗症，TEN和多形红斑。此外，还会形成脓疱;
• 肌肉骨骼系统功能障碍：四肢偶尔出现疼痛感；
• 听力障碍：偶尔出现耳痛或耳鸣；
• 注射部位的全身表现和异常：偶尔可观察到注射部位发热或冷感、疼痛、各种症状*以及区域性淋巴管炎。偶尔可观察到胸骨疼痛、周围或面部肿胀、发热、口渴、严重疲劳、震颤和全身不适。此外，还可观察到乏力、骨盆疼痛、痉挛性肌肉收缩和过敏样症状。

*感觉异常、热感或冷感、疼痛、肿胀、出血、刺激和发红以及注射部位不适。

注意到的其他负面症状（上市后测试期间）：

• 淋巴和血流病变：偶尔观察到血清铁水平升高；
• 免疫紊乱：个别病例报告有过敏症状或过敏反应以及不耐受症状；
• 精神障碍：偶尔感到困惑或焦虑；
• 神经系统功能问题：偶尔出现嗜睡、嗅觉倒错、昏迷、言语障碍和头晕的感觉；
• 视觉障碍：偶尔出现流泪、眼痛和视力问题；
• 听力障碍：在个别病例中观察到耳痛和听力损失；
• 心脏疾病：偶尔出现反射性心动过速，心率减慢，甚至心脏停止跳动；
• 血管活动问题：偶尔昏厥、休克、血压降低或升高以及血管迷走神经反应；
• 呼吸功能障碍：偶尔出现呼吸停止、呼吸频率增加或减少、支气管痉挛、外呼吸功能受损、喉痉挛、发绀、肺、咽或喉头水肿和流鼻涕;
• 影响胃肠道的疾病：偶尔观察到流涎；
• 肝胆系统功能问题：血液中肝酶或胆红素单独增加；
• 表皮及皮下层的病变：孤立性Quincke水肿；
• 肌肉骨骼系统疾病：偶尔出现关节痛或背部疼痛；
• 泌尿道和肾脏功能障碍：血清肌酐水平单独升高*、尿失禁或急性肾衰竭*、突然想尿尿；
• 给药区域的系统性疾病和体征：单独出现多汗症或发烧，体温升高或降低，以及给药区域的各种症状**。

*有肾功能障碍病史的人群。

**如静脉炎伴有血栓性静脉炎、注射部位的渗出、坏死和炎症。

在接受透析治疗的肾衰竭患者中，使用 Megarea 期间经常观察到类似炎症的暂时性或延迟性体征（发烧或 C 反应蛋白升高）。这些患者在血液透析前一天接受了 LS 核磁共振检查。

关于 NSF 的发展，目前尚无零星报道。

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過量

目前尚无关于临床使用该物质过量导致中毒症状发展的信息。

由于该药物的高渗透性，意外中毒时可能出现以下不良反应：渗透性利尿，肺动脉压力升高，以及脱水和血容量过多。

对于肾功能不全的人，治疗期间应监测肾功能。

如果发生意外中毒或肾功能明显下降，可以通过血液透析将药物从体内清除。

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與其他藥物的相互作用

在使用络合滴定法（例如，使用红菲咯啉）测定血清中的铁含量时，由于溶液中存在无造影剂 DTPA，因此在最初几天内定量值可能会降低。

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儲存條件

Megarey应存放在阴凉干燥处，儿童接触不到的地方。禁止冷冻。温度不应超过25°C。

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保質期

Megarey 自药品生产之日起可使用 3 年。

儿童申请

Megaray 用于对 2 岁及以上的儿童进行手术。

关于该产品在 2 岁以下婴儿中的使用信息有限。

类似物

该药物的类似物有 Vazovist、Magnevist、Tomovist 与 Gadovist，此外还有 Lantavist、Multihans、Magnilek 与 Magnegita 以及 Optimark 与 Omniscan。

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