大环内酯 500

Macroside 500 是一种全身用抗菌药物。

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適應症 大环内酯 500

适应症包括：作为针对任何形式结核病的治疗剂（作为与其他抗结核药物联合治疗的一部分）。

發布表單

片剂形式。每片泡罩包装含10片。每包含10条泡罩包装。

藥效學

吡嗪酰胺属于二线抗结核药物治疗类别。它能有效作用于结核病灶区域。该药物在化脓性肿块的酸性环境中活性不会降低，因此常用于治疗化脓性淋巴结炎、化脓性肺炎和结核球。

吡嗪酰胺单独治疗时，结核分枝杆菌能很快适应，因此通常与其他抗结核药物联合使用。

藥代動力學

吡嗪酰胺几乎完全经胃肠道吸收。口服1克吡嗪酰胺后，2小时后血浆浓度达45微克/毫升，15小时后降至10微克/毫升。在水解过程中，吡嗪酰胺先分解为活性产物（吡嗪酸），然后分解为无活性产物。半衰期（肾功能正常时）为9-10小时。

70％的活性物质通过肾脏排泄。排泄过程需要24小时，药物主要以衰变产物的形式排泄。

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劑量和管理

药片应在餐后服用，用水送服。每日剂量的计算需要参考BMI指标。

对于15岁以上儿童和成人，每次剂量按15-30毫克/公斤体重计算。每日服用1-3次（具体次数取决于患者的耐受性）。每日服用量不得超过2克。

对于老年患者（由于肝功能或肾功能可能恶化），应开出接近成人最低限度剂量（15 mg/kg）的药物。

中度肾功能不全患者每日剂量应为12-20毫克/千克。肌酐清除率低于50毫升/分钟的患者不宜接受吡嗪酰胺治疗。

接受腹膜透析或血液透析的患者可服用标准成人剂量。但建议在透析前（24小时）服用药片。

由于肝功能不全患者在服用标准剂量时吡嗪酰胺也会开始蓄积，因此应减少剂量使用 - 15毫克/千克。开始治疗前，应进行肝功能检查，并在整个治疗过程中（每2-4周）重复此程序。

疗程长短取决于病情进展和患者对药物的耐受程度。具体疗程由医生决定（通常约6-8个月）。

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在懷孕期間使用 大环内酯 500

怀孕期间禁止使用该药物。

禁忌

禁忌症包括：个体对本品成分或化学结构与其接近的其他药物（异烟肼、乙硫异烟胺和烟酸）过敏。此外，严重肝功能衰竭、无症状性高血酸血症和痛风加重。

副作用 大环内酯 500

该药物的不良反应包括：

• 胃肠道：消化不良，胃部疼痛，以及上腹部疼痛，食欲不振，恶心呕吐，腹泻，溃疡发展，口中有金属味;
• 消化系统：肝功能障碍，肝转氨酶和胆红素升高，胸腺功能亢进试验升高，肝肿大。极少数情况下，可能出现肝萎缩（急性）和黄疸（取决于剂量）。
• 泌尿系统器官：小管间质性肾炎；个别病例 - 因横纹肌溶解症引起的肌红蛋白尿性肾衰竭，以及排尿困难和排尿时出现疼痛；
• 神经系统器官：头晕头痛，睡眠问题，抑郁，兴奋感增加；在极少数情况下，出现癫痫发作，除了幻觉和感觉异常外，还可能出现周围神经病变和意识混乱；
• 淋巴和造血系统器官：贫血，以及卟啉症和血小板减少症，血清中铁的积累增加，嗜酸性粒细胞增多，铁粒幼细胞性贫血，红细胞空泡化，血液凝固增加，血栓形成趋势，此外还有脾肿大;
• 肌肉骨骼系统：横纹肌溶解症、关节或肌肉疼痛、痛风加重、关节肿胀、关节僵硬感；
• 皮肤与皮下组织：皮疹，瘙痒，荨麻疹或充血的发展，光敏性，中毒性皮病和痤疮;
• 免疫反应：可观察到血管性水肿、发热、各种过敏样反应，极少数情况下可观察到过敏反应；
• 呼吸系统：呼吸困难、呼吸困难、干咳；
• 其他：全身虚弱或不适，出现糙皮病、高尿酸血症或高热综合征。

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過量

有时，过量服用会导致肝功能障碍，并升高转氨酶水平。停药后症状消失。此外，可能出现高尿酸血症、躁动、消化不良以及副作用症状加重。

治疗包括洗胃和活性炭治疗，随后监测肝功能并测定血清尿酸水平。此外，还需进行对症治疗。患者应多饮水。血液透析也有效。

與其他藥物的相互作用

吡嗪酰胺与乙硫异烟胺合用会增加肝损伤的风险，尤其对于糖尿病患者。合用这些药物时，必须持续监测肝功能。如出现任何肝功能异常症状，应立即停止合用。

吡嗪酰胺会降低环孢素的代谢速率，同时降低其在血清中的浓度。接受环孢素治疗的患者应在吡嗪酰胺治疗期间以及治疗结束后的第一个疗程内持续监测其血药浓度。

吡嗪酰胺可能会降低用于治疗痛风的药物以及帮助清除体内尿酸的药物（例如别嘌呤醇和秋水仙碱，以及丙磺舒和磺吡酮）的疗效。接受吡嗪酰胺治疗的痛风患者血清尿酸浓度可能会升高。如果将上述药物与吡嗪酰胺合用，则需要调整剂量以控制高尿酸血症。

吡嗪酰胺与别嘌呤醇合用时，吡嗪酰胺分解产物的代谢减慢，但活性物质本身的代谢无明显改变。

由于与齐多夫定结合，血清中的吡嗪酰胺水平降低，增加了发生贫血的风险。

吡嗪酰胺可与多种抗结核药物（例如异烟肼）合用。若出现破坏性慢性结核病灶，应与利福平（疗效更佳）或乙胺丁醇（耐受性更佳）合用。由于与肾小管分泌阻滞剂合用，其排泄速度可能会减慢，毒性反应也可能增强。

该药物可增强氧氟沙星和洛美沙星的抗结核特性。吡嗪酰胺与异烟肼合用时，可能会降低血清中异烟肼的浓度（尤其是在该物质代谢缓慢的患者中）。

吡嗪酰胺与苯妥英钠合用时，苯妥英钠的血清浓度可能会升高，从而导致苯妥英钠中毒症状。如果两者合用时出现中枢神经系统副作用（例如共济失调或眼球震颤、反射亢进或震颤），应停药。接下来，应测定苯妥英钠的血清浓度，并选择合适的剂量。

吡嗪酰胺可增强降血糖药物的疗效。

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儲存條件

药品必须存放在儿童接触不到的地方。最佳温度条件为最高30˚С。

保質期

建议 Macroside 500 自药品生产之日起使用 3 年。