拉米妥

抗癫痫、抗惊厥药物 Lamictal 由波兰葛兰素史克制药公司向现代医药市场推出

“大力神病”、“神病”、“癫痫”——几个世纪以来，癫痫病曾有过许多名称，但它始终是一个难题。它影响着人们的生活，导致人们无法从事某些职业，并降低生活质量。然而，如今制药公司的产品即使不能治愈患者，也能显著改善其病情。预防性使用抗惊厥药物，例如拉莫三嗪，在预防癫痫发作方面非常有效。因此，请更加关注您的健康。如果您有癫痫病史，请不要放弃，现代医学随时准备为您提供帮助。但需要注意的是，此类药物只能由经验丰富的合格专家开具。

適應症 拉米妥

由于活性成分拉莫三嗪的药效学特点，确定了使用拉莫三嗪药物的适应症：

1. 作为治疗癫痫的单一治疗药物（用于轻微癫痫发作）。
2. 停止部分性和全身性癫痫发作。
3. 作为治疗癫痫的综合药物（该疾病的病理表现更为严重）。
4. 躁郁症。
5. 预防患者情绪状态紊乱。
6. 治疗典型的失神发作（短暂的全身性癫痫发作，突然、快速开始和结束）。
7. 双相精神障碍中的抑郁症。

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發布表單

抗惊厥药拉莫三嗪以圆形或矩形片剂的形式投放市场。片剂是该药物的主要释放形式。

该药的片剂颜色可为白色或黄褐色。片剂的形状和颜色决定了主要活性成分拉莫三嗪的不同剂量。该药的片剂单位可能含有5、25、50或100毫克上述活性成分。

每片药片都有其独特的水果香气和口味（例如黑加仑味）。
构成拉莫三嗪的其他化学成分包括：羟丙基纤维素、聚维酮K30、碳酸钙、乙醇酸钠、硬脂酸镁、糖精钠和水果香料。

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藥效學

Lamictal 是由制造商研发的一种口服抗癫痫、抗惊厥药物，因此该药物的药效动力学存在问题。

该药物的活性化合物是拉莫三嗪（INN-lamotriginum）。它决定了药片的药理特性的方向。

该药物的活性成分对电位依赖性钠通道具有抑制作用，从而阻断其工作。拉莫三嗪可有效平衡神经元膜的功能不稳定性。它还能降低谷氨酸的释放速率，而谷氨酸在诱发癫痫发作的过程中起着主导作用。

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藥代動力學

但为了有效治疗，不仅药物的药效动力学至关重要，主治医生还需要了解药物的吸收速率和从患者体内消除的质量等参数。因此，在服用任何药物之前，拉莫三嗪的药代动力学也需要由专科医生进行评估。

在这种情况下，拉莫三嗪被胃肠粘膜完全吸收的速率很高。

口服后两个半小时即可观察到血浆中药物活性成分的最大含量。拉莫三嗪的生物利用度估计为55％。拉莫三嗪在患者体内几乎完全转化为其代谢产物，其中主要代谢产物是N-葡萄糖醛酸苷。

人体分布的体积因人而异，但平均在 0.92 至 1.22 升/千克范围内。

成年患者的半衰期 (T _1/2 ) 平均长达 29 小时。拉莫三嗪以代谢物的形式排出体外，少量（不到 10%）以原形排出，主要通过肾脏随尿液排出，约 2% 随粪便排出。食物摄入会延长 T _1/2。该指标对吸收水平没有影响。

成人肌酐清除率约为25至53毫升/分钟。肌酐清除率和半衰期与给药剂量直接相关。年轻人和老年人的这些数值没有差异。

对于体型较小的患者，肌酐清除率与剂量和体重相关。五岁以下儿童的肌酐清除率最高。体型较小的患者的肌酐清除率比成人略短。

慢性肾功能不全患者和血液透析患者的肌酐清除率与平均统计值存在差异。平均值分别为0.42毫升/分钟/公斤体重和0.33毫升/分钟/公斤体重（肾外血液净化间隔期间）或1.57毫升/分钟/公斤体重（血液透析过程中）。

_{因此，时间T 1/2}发生变化，大致相当于：

• 对于慢性肾衰竭患者——42小时55分钟。
• 对于血液透析疗程之间的患者 – 57 小时 25 分钟。
• 对于接受肾外血液净化手术的患者 – 13 小时。

根据这些知识，专家开出了拉莫三嗪的治疗时间表和剂量。

肝功能障碍患者的肌酐清除率会发生变化，具体取决于病理的严重程度。

• 轻度损伤——平均每公斤体重约0.31毫升/分钟。
• 平均病理程度约为每公斤体重0.24毫升/分钟。
• 病变程度严重——每公斤体重仅约0.1毫升/分钟。

在此基础上，根据疾病的严重程度，应调整给药剂量：轻度和中度疾病最多减少 50%，重度疾病最多减少 75%。

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劑量和管理

任何药物，包括拉莫三嗪，均需由经验丰富的合格专科医生开具处方。生产公司的药剂师仅提供推荐的给药方法和剂量，更具体的给药方案和剂量调整方案仍需由主治专科医生决定。

吞咽药片前不应咀嚼，而应用足量的水送服。

该药物可作为单药用于治疗癫痫。对于青少年患者（12岁以上）和成人，建议采用以下给药方案：

1. 最初 14 天 – 每天一次，每次 0.025 克。
2. 接下来的 14 天 – 每天一次，每次 0.05 克。
3. 进一步逐渐增加剂量直至达到所需的临床疗效。

拉莫三嗪的维持剂量平均为100至200毫克。部分患者服用500毫克即可达到预期疗效。

如果采用复杂的治疗方案（例如，使用丙戊酸钠），则需要减少拉莫三嗪的用量。此类给药方案可能如下：

1. 最初 14 天 – 每隔一天服用一次 0.025 克。
2. 接下来的 14 天 – 每天一次，每次 0.025 克。
3. 随后，每日增加原剂量0.025～0.05g，直至达到药效，病理症状消退的程度。

平均而言，每日维持剂量为100至200毫克，分为两次服用。

如果治疗方案包括两种以上的药物，其中至少一种药物可以刺激肝酶的作用，则建议：

1. Lamictal的起始剂量为每天0.05克。疗程为两周。
2. 接下来的两周 - 每天服用 0.1 克，但分两次服用。
3. 为了维持所达到的效果，所处方药物的每日剂量主要在0.2至0.4克范围内。

在对年龄在2至12岁之间的年轻患者进行抗癫痫治疗时，在引入丙戊酸钠的背景下，建议所讨论的抗癫痫药物的给药时间表和剂量如下：

1. 在最初的 14 天内，初始日剂量为每公斤小患者体重 0.15 毫克。
2. 在接下来的14天里，该指标增加到每公斤患者体重0.3毫克。
3. 随后，每天基本剂量增加0.3毫克/公斤体重，最终达到1-1.5毫克/公斤体重，分为每天两次服用。

在这种情况下，必须保证药物的计算量不超过每天0.2克。

如果治疗方案不仅包括两种药物，还包括多种药物，其中至少一种药物可以刺激肝酶的作用，则对于 2 至 12 岁的儿童，建议：

1. 在最初的 14 天内，初始日剂量为每公斤小患者体重 0.6 毫克。
2. 在接下来的14天里，该指标增加到每公斤患者体重1.2毫克。
3. 进一步逐渐增加剂量，直至达到所需的稳定的临床疗效。

当患者在服用抗惊厥药物期间被诊断患有躁郁症时，建议按照以下时间表服用拉莫三嗪：

1. 最初 14 天 – 每隔一天服用一次 0.025 克。
2. 接下来的 14 天 – 每天一次，每次 0.025 克。
3. 每日维持剂量为0.1克。

在这种情况下，必须确保给予的拉莫三嗪的最大量不超过每日0.2克。

在以下临床情况下应特别小心：

1. 如果患者患有排泄系统（肾脏、输尿管等）严重疾病。
2. 如果患者有肝功能衰竭病史，拉莫三嗪的用量应减少一半。如果病情严重，剂量可减少75%。
3. 为避免出现戒断症状，请勿突然停用抗癫痫药物。逐渐减量通常需要几周时间。除非药物对患者生命构成威胁。
4. 如果已经开了含有拉莫三嗪的药物，则不应将相关药物引入治疗方案。

服用拉莫三嗪时，您不应驾驶车辆和/或操作需要更多注意力的复杂机器。

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在懷孕期間使用 拉米妥

当女性处于“特殊情况”或产后哺乳新生儿时，她们会尽量减少用药量，并尽量减少用药。这是因为她们担心会伤害胎儿或已经出生的婴儿。抗癫痫药、抗惊厥药拉莫三嗪在妊娠期的疗效尚不明确。这是因为目前尚无此类临床研究的数据和结果。

理论上，医生可以推测拉莫三嗪很可能会影响胎儿的发育，导致先天性畸形。这一结论是基于拉莫三嗪能够抑制二氢叶酸还原酶的合成。

目前尚无关于拉莫三嗪渗透到母乳中的能力的数据。

因此，如果孕妇需要使用该药物治疗，则应根据医疗必要性程度进行个体化处理。哺乳期间，为了避免婴儿健康受到威胁，最好停止母乳喂养，并改用适合的配方奶粉。

禁忌

几乎没有药物没有禁忌症。拉莫三嗪就有这样的禁忌症清单。清单很短，因为这种药物很容易被人体感知和处理。

1. 患者身体对所讨论药物的一种或多种成分的个体不耐受性增加。
2. 此外，对于肾功能不全和/或肝功能不全的患者，应谨慎开具药物本身及其剂量。

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副作用 拉米妥

可能会出现错误的剂量处方、偏离给药时间表或不正确的剂量维持、对特定化合物的个体敏感性以及拉莫三嗪的副作用。

根据监测结果统计处理，患者最常出现以下病理症状：

1. 皮肤上可能出现过敏性病因的发疹性伤口，直至发展为史蒂文斯-约翰逊综合征或莱尔表皮坏死松解症。
2. 出现淋巴结病（淋巴结肿大）。
3. 迟发型超敏反应（DTH）的表现。
4. 血液细胞结构的血管内污泥（平滑特性）。
5. 血液中造血芽细胞结构的数量减少。
6. 视力下降。
7. 中枢神经系统受体兴奋性增加，直至失去意识。
8. 多器官衰竭综合征的发展。
9. 如果突然停止服用拉莫三嗪，可能会出现戒断症状，导致癫痫发作。
10. 可能会出现排便问题。
11. 肝脏的酶活性降低。
12. 横纹肌溶解症是肌肉组织细胞的破坏和许多其他病症的表现。

過量

如果患者未严格遵守治疗方案中规定的服用时间表和剂量，以及由于个体对特定化学成分的敏感性，进入体内的化学物质量可能会超过正常剂量。主要活性化学成分拉莫三嗪过量服用可能表现为以下病理症状：

1. 头晕。
2. 恶心。
3. 视力障碍。
4. 动作缺乏协调。
5. 失去意识。
6. 颅痛是由于颈椎问题引起的头痛。

缓解此类病理症状是通过患者身体的排毒来实现的：洗胃，使用吸附物质（例如活性炭）。

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與其他藥物的相互作用

如果患者的健康状况没有引起担忧，并且治疗仅影响癫痫发作的问题，那么可以单独服用拉莫三嗪，患者只需监测自己的病情，并在出现副作用时咨询主治医生。

但这种情况通常很少发生，更常见的情况是病人同时服用几种属于不同药物组别的药物。因此，为了获得预期效果且不损害患者身体，开具治疗处方的专家必须清楚地了解两种或两种以上药物联合作用最终会产生什么样的临床效果。因此，了解拉莫三嗪与其他药物的相互作用至关重要。

但目前对于这一问题的认识和研究成果还不够广泛。

唯一已知的是，当该抗惊厥药物与丙戊酸钠等药物一起服用时，后者通过肝酶的作用产生的代谢物会降低患者身体吸收拉莫三嗪成分的能力。

抗癫痫药物与卡马西平合用可导致副作用的快速发生。
临床观察显示，服用激素避孕药可使拉莫三嗪的代谢及其在体内的消除速度加快两倍。

同时使用拉莫三嗪和扑热息痛以及其自身（抗癫痫）药理学组的药物也取得了类似的结果。

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儲存條件

为了使治疗达到最佳效果，除了遵循主治医生的所有建议外，您还应阅读说明书并了解拉莫三嗪的储存条件。如果储存不当，活性成分拉莫三嗪可能会丧失或显著降低其药效学特性。因此，在开始治疗之前，您应该仔细阅读任何药物产品的说明书。

如果遵循所有建议，就可以确保抗惊厥药物的药效动力学活性水平在整个允许的保质期内保持较高水平。

储存要求在许多方面与适用于大多数药物储存的建议一致：

1. 存放该药物的房间不应受到阳光直射。
2. 房间内的湿度应适中。
3. 储存温度不应高于+30度。
4. 拉莫三嗪应存放在青少年和幼儿无法接触的地方。

保質期

任何由企业制造商生产并进入药房市场的产品，其包装材料上都必然会标明该抗惊厥药物的生产日期。另一个数字是最终日期，在此日期之后，本说明书中提供的药物不应再用作有效的抗癫痫药物。

在这种情况下，抗癫痫、抗惊厥药物拉莫三嗪的保质期为三年（或36个月）。

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